Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Диклофенак є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) із вираженою протиревматичною, знеболювальною, протизапальною та жарознижувальною дією. Основним механізмом дії є пригнічення біосинтезу простагландинів.
При запаленні, спричиненому травмами або ревматичними захворюваннями, препарат призводить до зменшення болю, набряку тканин та скорочення періоду поновлення функцій ушкоджених суглобів, зв’язок, сухожиль і м’язів. Гострий біль зменшується вже через 1 годину після початкового нанесення засобу. Переважна більшість пацієнтів мали відгук через 2 доби лікування. Подолання болю та функціональних порушень досягалося після 4 діб лікування препаратом. Завдяки водно-спиртовій основі препарат виявляє також місцевоанестезуючий та охолоджувальний ефект.
Фармакокінетика.
Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційна до площі його нанесення і залежить як від загальної застосованої дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого нанесення 2,5 г диклофенаку на поверхню шкіри площею 500 см2 ступінь його абсорбції становить приблизно 6 %. Застосування оклюзійної пов’язки протягом 10 годин призводить до збільшення абсорбції диклофенаку втричі.
Після нанесення диклофенаку на шкіру суглобів кисті і коліна диклофенак виявляється у плазмі крові (де його максимальна концентрація приблизно у 100 разів менша, ніж після перорального прийому), у синовіальній оболонці та синовіальній рідині. Зв’язування диклофенаку з білками становить 99,7 %.
Диклофенак накопичується у шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини у прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у більш глибокі запалені тканини, такі як суглоби, де продовжує діяти і визначається у концентраціях до 20 разів більших, ніж у плазмі крові.
Диклофенак метаболізується переважно шляхом гідроксилювання з утворенням кількох фенольних похідних, 2 з яких є фармакологічно активними, але значно менше, ніж диклофенак.
Диклофенак та його метаболіти виводяться переважно із сечею. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв, а кінцевий період напіввиведення – у середньому 1–3 години.
При нирковій або печінковій недостатності метаболізм та виведення з організму диклофенаку не змінюються.
Характеристика мази Диклофенак
Мазь Диклофенак представляет собой противовоспалительный препарат для наружного применения. Белый кремообразный состав отличается наличием слабого специфического запаха.
Мазь выпускают в разной расфасовке – по 40 г, 50 г, 100 г. Концентрация действующего вещества (диклофенака натрия) составляет 1 г на 100 г. Вспомогательные вещества – диметилсульфоксид, макрогол, пропиленгликоль.
Средство применяется при следующих ситуациях:
- болевой синдром при различных заболеваниях суставов и позвоночника воспалительного и дегенеративного характера (при радикулите, остеоартрозе, люмбаго);
- боли в суставах верхних и нижних конечностей, в т.ч. при ревматоидном артрите (также мазь лечит артрит коленного сустава, аналогичные процессы в более мелких суставах пальцев);
- болезнь Бехтерева и другие подобные патологии;
- травмы и ушибы, вызванная ими отечность (при бурсите и тендовагините).
Мазь назначают при болях на фоне радикулита.
Противопоказаниями к применению мази Диклофенак являются те же состояния, что и для других нестероидных препаратов. Это “аспириновая триада”, то есть приступы острого ринита, крапивницы или бронхиальной астмы, которые были ранее зафиксированы при приеме аспирина или других НПВП.
Кроме того, поскольку мазь относится к средствам для местного применения, для нее действуют те же ограничения, что и для других наружных препаратов: повышенная чувствительность кожи к этим веществам, нарушение целостности кожного покрова на участке, куда планируется наносить препарат.
С осторожностью мазь Диклофенак назначают при печеночной порфирии, если заболевание находится в стадии обострения. На органы ЖКТ мазь с диклофенаком не действует, в отличие от таблеток с тем же действующим веществом.
Мазь Диклофенак запрещено использовать в третьем триместре беременности. В период лактации ее тоже не применяют. В первом и втором триместрах она разрешена, но использовать ее нужно с осторожностью, как и людям с хронической сердечной недостаточностью. Детям до 6 лет она не рекомендуется.
Предлагаем ознакомиться Капли для успокоения нервов
Мазь запрещено использовать при остром рините, вызванном приемом НПВП.
Препарат не используют в 3 триместре беременности.
Мазь не следует применять пожилым людям.
Подросткам и пожилым людям ее следует избегать. Для этих групп пациентов использовать средство в течение длительного периода может быть рискованно.
Хотя мазь Диклофенак – это группа регенерирующих средств, она может вызывать побочные эффекты и со стороны кожи. Иногда это дерматит или эритема, иногда речь идет об отечности, кожной сыпи, шелушении и других неприятных проявлениях. Кроме того, диклофенак может вызывать реакции фотосенсибилизации, то есть повышается чувствительность кожи к прямым солнечным лучам.
Редко, но возникают такие побочные эффекты, как бронхоспазм, приступы удушья, не исключены пустулезные высыпания. При аллергии на препарат может возникать крапивница, ангионевротический отек, который приводит к нарушению дыхания, а при неблагоприятном развитии событий – к летальному исходу. Все это результат действия активного компонента. При появлении первых признаков аллергической реакции использование препарата следует отменить.
Гель содержит активное вещество – диклофенак натрия на уровне 5,0 г. Это НПВС, одно из самых сильных обезболивающих в своей группе. Обладает противовоспалительными свойствами, которые проявляются в нарушении выработки арахидоновой кислоты и простагландинов. Вспомогательные вещества – этанол, пропиленгликоль, вода, лавандовое масло.
Показаниями для применения геля Диклофенак являются:
- заболевания мышц и суставов, включая остеоартроз, ревматоидный артрит, радикулит;
- любые мышечные боли, независимо от их происхождения;
- ревматические патологии мягких тканей (бурсит и тендовагинит);
- различные виды травм – ушибы, растяжения, перенапряжение суставов и мягких тканей, вызывающие болевые реакции и приводящие к воспалительным процессам.
Гель Диклофенак применяют при мышечных болях любого происхождения.
Средство иногда входит в комплексную терапию такого заболевания щитовидной железы, как тиреоидит. Гель используется для наружного нанесения. Он помогает ослабить или полностью устранить боли в мышцах и суставах как в состоянии покоя, так и в движении.
Его рекомендуют использовать, чтобы уменьшить утреннюю скованность суставов и их припухлость, нормализовать объем движений. Активные компоненты быстро проникают в ткани, но абсорбируется только около 6% диклофенака, это вызывает гораздо меньше побочных эффектов, чем использование препарата в виде таблеток.
Противопоказания в отношении геля Диклофенак такие же, как и для мази.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Оскільки системна абсорбція диклофенаку внаслідок місцевого застосування препарату дуже низька, імовірність виникнення взаємодій дуже низька.
Особливості застосування.
Препарат слід з обережністю застосовувати одночасно з пероральними НПЗЗ через можливе посилення небажаних ефектів, зокрема системних побічних ефектів. Препарат не слід застосовувати одночасно з іншими засобами, що містять диклофенак.
Імовірність розвитку системних побічних ефектів при місцевому застосуванні диклофенаку незначна порівняно із застосуванням його пероральних форм, але вона не виключається при застосуванні препарату на відносно великих ділянках шкіри протягом тривалого часу.
При появі будь-яких шкірних висипань застосування препарату слід припинити.
Препарат рекомендується наносити тільки на інтактні ділянки шкіри, запобігаючи потраплянню на запалену, поранену або інфіковану шкіру, а також на ділянки шкіри, уражені екземою. Слід уникати контакту препарату з очима та слизовими оболонками. Препарат не можна ковтати.
Препарат не слід застосовувати під повітронепроникну оклюзійну пов’язку, але допускається його застосування під неоклюзійну пов’язку. У випадку розтягування зв’язок уражену ділянку можна перев’язати бинтом.
В окремих випадках повідомляли про розвиток шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів із тривалим анамнезом захворювання.
Препарат містить пропіленгліколь, що може спричинити подразнення шкіри, та метилпарагідроксибензоат (Е 218), що може спричинити алергічні реакції (можливо уповільнені).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Клінічний досвід застосування вагітним жінкам обмежений, тому застосування препарату
у період вагітності не рекомендується. Препарат протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності у зв’язку з можливістю розвитку слабкості родової діяльності, порушення діяльності нирок плода з подальшим маловоддям та/або передчасного закриття артеріальної протоки.
У процесі досліджень на тваринах не було виявлено жодного прояву шкідливого впливу диклофенаку на вагітність або ембріональний розвиток, пологи або постнатальний розвиток дитини.
Невідомо, чи виділяється диклофенак при місцевому застосуванні у грудне молоко, тому застосування препарату не рекомендується у період годування груддю. Проте, при наявності вагомих підстав для застосування препарату у період годування груддю, препарат не слід наносити на молочні залози або великі ділянки шкіри та не слід застосовувати протягом тривалого часу.
Дані щодо впливу диклофенаку на фертильність людини при його зовнішньому застосуванні відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не впливає.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Мазь Диклофенак включена в клинико-фармакологическую группу нестероидных противовоспалительных средств. Ее активный ингредиент блокирует циклооксигеназу — фермент, стимулирующий выработку медиаторов боли и воспаления (простагландинов, цитокинов, брадикининов) из арахидоновых кислот. Это обусловливает разноплановое терапевтическое действие препарата:
- купирование острых и хронических воспалительных процессов;
- снижение выраженности болевого синдрома;
- профилактика отеков за счет блокирования миграции лейкоцитов и макрофагов в воспалительные очаги.
Натрия диклофенак связывается преимущественно с альбуминами — белками плазмы крови. Он распределяется, накапливается в мягких тканях, но самая высокая концентрация создается в пораженных патологиями суставах. Активный ингредиент мази метаболизируется клетками печени, а затем выводится из организма с мочой и желчными кислотами.
Спосіб застосування та дози
Дорослі.
Препарат призначений для зовнішнього застосування.
Гель слід наносити на уражену ділянку шкіри 3–4 рази на добу, злегка втираючи у шкіру. Кількість препарату, яка застосовується, залежить від розміру ураженої зони (2–4 г, що за розміром відповідає розміру вишні або волоського горіха, достатньо для нанесення на ділянку площею 400–800 см2).
Після аплікації препарату необхідно вимити руки, окрім тих випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню.
Тривалість терапії залежить від характеру захворювання та ефективності лікування. Препарат не слід застосовувати довше 14 діб поспіль. Якщо симптоми захворювання не зменшуються або посилюються після 7 діб лікування, слід звернутися за консультацією до лікаря.
Пацієнти літнього віку.
Такі пацієнти не потребують коригування дози препарату.
Пацієнти з нирковою недостатністю.
Немає ніяких підстав вважати, що пацієнти з нирковою недостатністю потребують спеціального підбору дози.
Пацієнти з печінковою недостатністю.
Немає ніяких підстав вважати, що пацієнти з печінковою недостатністю потребують спеціального підбору дози.
Діти.
Рекомендації щодо дозування та терапевтичні показання щодо застосування препарату дітям віком до 18 років відсутні.
Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ возможны такие явления, как:
- тошнота
- диспепсия
- диарея
- рвота
- метеоризм
Редко может наблюдаться гепатит, желудочное кровотечение.
Со стороны ЦНС могут наблюдаться:
- головная боль
- бессонница
- сонливость
- головокружение
- тремор
- депрессия
- нарушения зрения
Также могут наблюдаться почечная недостаточность, анемия, гипотензия или гипертензия, нарушения менструального цикла. Согласно последним исследованиям, длительное лечение препаратами диклофенака на 40% увеличивает риск возникновения инфаркта. Поэтому длительное лечение препаратом можно осуществлять лишь в случае отсутствия альтернатив.
Крайне редко, обычно при нарушении режима дозирования, несоблюдении врачебных рекомендаций возникают системные побочные реакции. Они проявляются приступами удушья, бронхоспазмами, крапивницей, гиперчувствительностью, ангионевротическими отеками. Чаще возникают местные аллергические реакции. Их характерные симптомы: раздражение и припухлость кожи, сыпь, зуд, шелушение, реже — фотосенсибилизация.
Передозування
Передозування малоймовірне у зв’язку з низькою абсорбцією диклофенаку в системний кровотік при місцевому застосуванні. У разі випадкового проковтування слід враховувати, що 1 туба препарату по 45 г містить еквівалент 2,25 г диклофенаку натрію; при цьому можливий розвиток системних побічних реакцій.
У разі випадкового проковтування препарату слід одразу спорожнити шлунок та прийняти адсорбент. Показане симптоматичне лікування із застосуванням терапевтичних заходів, що застосовуються для лікування отруєння НПЗЗ.
Описание и принцип действия
Впервые препарат был представлен в 1973 году швейцарской фармацевтической компанией Novartis и с тех пор снискал популярность как одно из самых эффективных нестероидных противовоспалительных средств.
По своему химическому строению активное вещество лекарства относится к производным уксусной кислоты. Его точное название – 2-(2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. В лекарственных препаратах находится натриевая соль этой кислоты – диклофенак натрия.
Диклофенаку свойственны сразу три вида действия:
- Противовоспалительное
- Жаропонижающее
- Обезболивающее
Особенно сильны противовоспалительные свойства Диклофенака. Его жаропонижающий эффект тоже достаточно силен. Зачастую препарат помогает тогда, когда не действуют другие средства. Диклофенаком можно снимать и боли, хотя его обезболивающее действие не столь мощное, поэтому препарат больше подходит для купирования болевого синдрома слабой и средней силы.
Побічні ефекти
Препарат зазвичай добре переноситься. Небажані реакції включають легкі тимчасові реакції шкіри у місці нанесення. У рідкісних випадках можуть спостерігатися алергічні реакції.
Побічні реакції класифікують залежно від частоти: дуже часто: (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (частоту не можна оцінити на основі наявних даних).
Інфекції та інвазії:
дуже рідко – пустульозні висипання.
З боку імунної системи:
дуже рідко – реакції гіперчутливості (в тому числі кропив’янка), ангіоневротичний набряк, задишка.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:
дуже рідко – бронхіальна астма.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
часто – висипання, почервоніння, екзема, екзантема, еритема, дерматит (у тому числі контактний дерматит), свербіж, печіння, поява набряків і везикул, папули, пустули, лущення і сухість шкіри; рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції світлочутливості, відчуття печіння шкіри, генералізовані шкірні висипання.
З боку травного тракту побічні реакції виникають дуже рідко після місцевого застосування препаратів, які містять диклофенак.
При застосуванні препарату у високих дозах або його нанесенні на великі ділянки шкіри не можна виключити можливість виникнення системних побічних реакцій, а також реакцій гіперчутливості у формі ангіоневротичного набряку, диспное.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, надзвичайно важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Что лучше – мазь или гель Диклофенак
При заболеваниях суставов применяются обе формы. И однозначного ответа на вопрос, какая из них лучше, нет. Гель часто прописывают из-за того, что он содержит большую дозу действующего вещества и лучше впитывается.
Предлагаем ознакомиться Препараты для лечения тонкого кишечника
Что касается кожных реакций, то при нанесении геля на поверхности в течение какого-то времени остается пленка, проницаемая для воздуха, но вызывающая сухость кожи. Мазь на жировой основе создает воздухонепроницаемый слой, зато увлажняет кожу.
