Фармакологическое действие
Кверцетин представляет собой агликон флавоноидного гликозида рутина, входящий в подгруппу флавонолов. Антиоксидантная активность лекарства связана с его возможностью ингибировать перекисное окисление липидов. Препарат способен снижать концентрацию свободных радикалов и токсических продуктов пероксидации. Кверцетин стимулирует каталазную и супероксиддисмутазную систему организма. Противовоспалительные и противоаллергические эффекты связаны со возможностью Корвитина угнетать кальций-АТФазу и синтез лейкотриенов. Препарат подавляет активность гилауронидазы. Противоопухолевое воздействие проявляется благодаря ингибированию фосфорилирования белков, антиоксидантному, проаппоптическому и противопролиферативному эффектам. Оказывает положительное инотропное воздействие на папиллярную мышцу, за счет блокирования активности Na/K-АТФазы. Подавляет тромбогенез путем снижения синтеза тромбоксана В2. Антиаритмическое воздействие проявляется за счет угнетения проаритмогенных лейкотриенов и подавления оксидативного стресса. Кардиопротекторное воздействие проявляется благодаря тому, что препарат стимулирует образование оксида азота, улучшая метаболизм в участке ишемии. Понижает размеры ишемизированного участка. Делает лучше восстановительные процессы после инсульта и инфаркта, восстанавливая микроциркуляцию и кровообращение без выраженных изменений тонуса сосудов. Кверцетин ингибирует активность 5-липоксигеназы и тормозит как следствие синтез лейкотриенов, что проявляется противовоспалительным действием. Кверцетин способен повышать субпопуляции клеток иммунной системы (фагоцитоза, Т-лимфоцитов, В-лимфоцитов), в результате чего уменьшаются проявления вторичного иммунодефицита. Быстро абсорбируется после парентерального введения. Наибольшая концентрация в крови отмечается спустя 1 минуты. Период полувыведения составляет 0,73±0,03 мин. Длительность фармакологических эффектов связана с метаболитом халконом. Кверцетин имеет стойкую связь с белками крови до 98%. Метаболизм лекарства идет через гепатобилиарную систему. Проникает через ГЭБ. Элиминируется с мочой.
L-карнитин
L-карнитин рассматривается как основная форма карнитина. Поскольку карнитин имеет хиральный центр, имеется аналогичное вещество D-карнитин. Также существуют рацемические смеси обоих соединений, называемые DL-карнитин или просто карнитин. Молекула D-карнитина не может исправить дефицит карнитина, так как является биологически инертной, и при этом может активно действовать против L-карнитина. Механизмы такого действия включают конкурирование за кишечную абсорбцию и реверсивную резорбцию в почках. На самом деле, добавки с D-карнитином в изоляции могут уменьшить запасы карнитина в организме путем ингибирования диетического использования и вызывать дефицит карнитина. По этим причинам, молекула L-карнитина является наиболее предпочтительной. L-карнитин является основной формой карнитина, и является базовой используемой молекулой карнитина, поскольку его изомер (D-карнитин) может фактически препятствовать эффектам L-карнитина (подобно L-аргинину, поскольку его изомер, D-аргинин, фактически блокируя его действие).11) Ацетил-L-карнитин, также известный как АЛКАР, или менее часто, как Левокарнитин, представляет собой молекулу карнитина, связанную с ацетильной группой. Ацетил-L-карнитин, как правило, рассматривается в качестве неврологической версии карнитина, и больше взаимодействует с мозгом, по сравнению с L-карнитином. При хронической усталости, АЛКАР может уменьшить умственное утомление, тогда как другие формы (пропионил-L-карнитин) не оказывают существенного влияния. ГПЛК – глициновая аминокислота, связанная с молекулой карнитина, этерифицирующаяся до короткоцепочечных жирных кислот. Когда пропинол-L-карнитин достигает митохондрии, он метаболизируется в L-карнитин и пропионил коэнзим А. Пропионилкоэнзим А имеет способность преобразовываться в сукцинилкоэнзим А и сукцинат, который является промежуточным продуктом цикле Кребса. Благодаря преобразованию в сукцинат, а также в карнитин, добавка ГПЛК может обеспечить восстанавливающий эффект.12) Начальные этапы метаболизма карнитина осуществляются благодаря ферменту карнитин ацетилтрансферазы, который также расцепляет АЛКАР и L-карнитин. На практике, пропионил-L-карнитин представляется более эффективным, чем L-карнитин, в вопросах, связанных с потоком и регулированием крови. Наиболее значительное показание, при котором применяется ПЛК – перемежающаяся хромота, где ПЛК оказывает больше пользы, чем карнитин даже на молярной основе, способствуя синергизму между группами пропионила и карнитина. Глицин пропионил-L-карнитин также используется для увеличения проазводства оксида азота у мужчин, ведущих сидячий образ жизни и спортсменов в дозах 3-4.5г ежедневно.13) Глицин пропионил-L-карнитин (ГПЛК) или пропионил-L-карнитин (ПЛК) рассматриваются как варианты L-карнитина, которые могут улучшить кровоток и нормализовать давление в большей степени, чем другие формы L-карнитина. L-карнитин L-тартрат представляет собой соль L-карнитина, связанную с соляной кислотой с более быстрой скоростью поглощения при измерении в течение 3,5 часов (у свиней), несмотря на отсутствие различий в общей биодоступности. Он используется довольно часто в спортивных исследованиях в связи с более быстрым притоком L-карнитина, совпадающим с активностью при приеме до физической нагрузки.14) L-карнитин L-тартрат (ЛКЛТ) является одной из форм L-карнитина, которая используется во многих исследованиях спортсменов и, как полагают, способствует более быстрому притоку в плазме после перорального приема (в случае нехватки времени перед тренировкой).
Способ применения
Корвитин разводится в 0,9% растворе NaCl. Ввести 15 мл раствора и встряхнуть флакон до растворения порошка. Раствор забирают шприцем и вводят в 50 мл 0,9% NaCl. Острый инфаркт миокарда: 1е сутки — инфузия 1 флакона лекарства при госпитализации,и спустя 2 и 12 часов; 2е-3и сутки по 1фл. 2х кратно в сутки; 4е-5е сутки – 1 фл. однократно в сутки. Скорость введения – 50 мл ввести за 15-20 минут. Острый инсульт: 1е сутки — инфузия 1 фл. сразу при госпитализации, спустя 2 и 12 часов; 2е-3е сутки – по 1фл. 2х кратно в сутки; 4е-10е сутки – 1 фл. однократно в сутки. Скорость введения – 50 мл ввести за 15-20 минут. Хирургическое лечение облитерирующего атеросклероза при реперфузионном синдроме: за 10 мин до снятия зажима с аорты проводят инфузию 1 фл. Корвитина в 150 мл 0,9% NaCl . Повторное введение 1 фл. в таком же разведении проводят спустя 12 часов; 2е–5е сутки по 0,25 г 2х кратно в сутки. Скорость введения – 150 мл ввести за 30-40 минут.
Корвитин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
О препарате:
Препарат восстанавливает региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, повышая реактивность микрососудов.Корвитин нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.
Показания и дозировка:
- Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда
- Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий
- Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения (ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга
Физиологический р-р натрия хлорида 0,9% в количестве 15 мл вводят шприцем во флакон с Корвитином, флакон встряхивают до полного растворения лиофилизированного порошка. Образовавшийся во флаконе р-р переносят в емкость с оставшимся 0,9% физиологическим р-ром натрия хлорида. Общее количество физиологического р-ра — 50 мл.При остром инфаркте миокарда в комплексной терапии для быстрого воздействия на поврежденные участки мышцы сердца:
- В 1-е сутки — Корвитин вводится в/в в дозе 0,5 г сразу после госпитализации, через 2 ч и через 12 ч
- На 2-е и 3-и сутки — Корвитин вводят в дозе 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч
- На 4-е и 5-е сутки — Корвитин вводят в дозе 0,5 г 1 раз в сутки.Вводить на протяжении 15–20 мин
При хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий, при реперфузионном синдроме за 10 мин до снятия зажима с аорты вводят в/в 0,5 г препарата, разведенного в 150 мл физиологического р-ра натрия хлорида 0,9%. Последующее введение в аналогичной дозе повторяют через 12 ч, на 2–5-е сутки — вводят в дозе 0,25 г 2 раза в сутки. Вводить на протяжении 30–40 мин. При остром инсульте в комплексной терапии для быстрого воздействия на поврежденные участки головного мозга: в 1-е сутки — Корвитин вводится в/в 0,5 г сразу после госпитализации, через 2 ч и через 12 ч; на 2-е и 3-е сутки — Корвитин вводят в дозе 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом 12 ч; в период с 4-х по 10-е сутки — Корвитин вводят в дозе 0,5 г 1 раз в сутки.Вводить на протяжении 15–20 мин.
Передозировка:
Не описана.
Побочные эффекты:
Препарат хорошо переносится больными. Однако при быстром в/в введении или в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены единичные случаи следующих побочных реакций:
- Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость
- Аллергические реакции: сыпь уритикарного характера, крапивница, зуд, анафилактический шок
- Прочие: гиперемия лица, боль за грудиной, затрудненное дыхание
Противопоказания:
- Индивидуальная чувствительность к кверцетину и/или другим компонентам препарата
- Выраженная артериальная гипотензия
- Детский возраст
Применять препарат в период беременности не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
В комплексе с органическими нитратами Корвитин может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.Не рекомендуется применять как растворитель для препарата Корвитин р-ры глюкозы, реополиглюкина и др. Препарат Корвитин нельзя одновременно вводить с другими р-рами лекарственных средств.Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.
Состав и свойства:
Комплекс кверцетина с поливинилпирролидоном 0,5 г
Прочие ингредиенты: натрия гидроксид.
Форма выпуска:
пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 0,5 г фл., № 5
Фармакологическое действие:
Кверцетин, входящий в состав препарата, проявляет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за биосинтез в клетках оксида азота, протеиназ и других. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и прежде всего на 5-липооксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTB4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях миокарда. Проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов интерлейкинов (ИЛ)-1β и -8, способствует уменьшению объема некротизированного миокарда и усилению репаративных процессов. Механизм защитного действия также связан с предотвращением повышения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации с торможением процессов тромбогенеза.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Р-р препарата пригоден к употреблению в течение 12 ч при температуре хранения 2–8 °С.
Общая информация
- Форма продажи:
по рецепту - Действующее в-о:
Кверцетин
- Производитель:
Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина
Побочные действия
Препарат отличается высокой безопасностью, с незначительными негативными эффектами. При быстром введении и сочетании с нитратами вероятно развитие снижение артериального давления. В нечастых случаях наблюдаются головокружения, головная боль, дрожь в теле, озноб, онемение языка, повышенная тревожность, беспокойство или общая слабость, звон в ушах. В случае гиперчувствительности развиваются аллергические проявления в виде кожной сыпи, крапивницы, единичные случаи – анафилактический шок. К редким проявлениям относят затрудненное дыхание на фоне болезненности за грудиной и покраснение лица.
Форма выпуска
В аптеке и специализированных магазинах препарат можно купить в одной из следующих форм выпуска:
- таблетки (для которых основной компонент в виде порошка прессуется в круглую пилюли);
- капсулы (тот же порошок);
- раствор (порошок, растворенный в воде, с разнообразными вкусовыми добавками);
- чистый порошок.
Справка! Легче всего организм усваивает Л-карнитин в виде раствора, чуть сложнее – в виде порошка и капсул, а хуже всего – в таблетках. По мнению покупателей, исходя из ценового диапазона и эффективности приема, оптимальной формой выпуска является «l-карнитин тартрат» 500 мг.
Что такое Ацетилкарнитин
Ацетил-Л-карнитин – производное левокарнитина. Биодоступное соединение не требует значительного времени для усвоения организмом. Ацетил Л карнитин принимает активное участие в качестве транспорта кислорода к клеточным элементам.
Известно, что значительная часть энергии расходуется головным мозгом. Ацетил-Л-карнитин оказывает на него существенное влияние. Именно поэтому прием алькара нередко рекомендуется при повышенных умственных нагрузках.
Важно! Ацетил Л карнитин нейтрализует вредное воздействие на организм свободных радикалов.
Показания к применению
Ацетил-Л-карнитин следует принимать в следующих случаях:
- тревожные расстройства;
- снижение памяти;
- мужской фактор бесплодия;
- патологические изменения кровоснабжения головного мозга;
- помутнение хрусталика;
- чрезмерное употребление алкогольных напитков;
- курение;
- восстановительный период после ишемии мозга.
Рекомендуем к прочтению: Витамины для беременных Солгар: отзывы, инструкция
Применение изомера показано при снижении функций иммунной системы за счет положительного воздействия на костный мозг. Результаты исследований подтверждают, что соединение повышает продукцию тестостерона благодаря влиянию на гипоталамус. Именно поэтому Ацетил-Л-карнитин назначают при бесплодии, обусловленном ухудшением качества мужских половых клеток.
Применение алькара повышает работоспособность, снижает утомляемость, улучшает психоэмоциональное состояние. Снижение веса можно ожидать при сочетании приема Ацетил-Л-карнитина с адекватной физической активностью.
Как работает добавка
Действие L-карнитина заключается в транспортировке жиров в митохондрии клеток, где они используется организмом как источники энергии. Там жиры проходят процесс окисления и превращаются в своего рода топливо для нашего организма. Этот процесс проходит и в состоянии покоя, и во время физических нагрузок, однако во втором случае он гораздо более активен.
Организм человека с нехваткой L-карнитина неспособен расщеплять жиры в должном количестве и это является серьезным нарушением, которое устраняют врачи. Последствия такого нарушения – это не только ожирение, это также замедленный рост у детей, слабость в мышцах, увеличение размеров печени и т. д.
Добавку можно принимать без тренировок, но не стоит ожидать в таком случае жиросжигающего эффекта, особенно при соблюдении питания с количеством калорий
Л-карнитин для детей
Врачи выяснили, что дети, находящиеся на грудном вскармливании получают левокарнитин вместе с материнским молоком. При искусственном вскармливании питательные смеси необходимо дополнительно обогащать карнитином.
Особенно это важно недоношенным детям или детям, имеющим проблемы сердечно-сосудистой недостаточности, родовые травмы, асфиксию, анемию. Обычно такие младенцы плохо прибавляют в весе, обладают слабым сосательным рефлексом и сниженным мышечным тонусом. Со всеми этими проблемами помогают справится добавки левокарнитина в ежедневный рацион малыша. Из лекарственных средств наиболее известен препарат Элькар, который широко применяется в педиатрии.
Л-карнитин для спортсменов
При аэробной нагрузке левокарнитин значительно повышает выносливость организма. То есть те, кто занимаются бегом, прыжками, ходьбой, плаванием после приема препарата ощущают прилив сил, а значит, могут позволить себе дополнительную нагрузку. Если человеку не требуется снижать массу тела, то максимальный эффект выработки энергии достигается при высококалорийном жирном питании.
Л-карнитин является важным компонентом в процессах регенерации мышц, что позволяет его использовать спортсменам-бодибилдерам. Также это вещество способствует снижению уровня молочной кислоты, что даёт дополнительную выносливость.
Побочные эффекты Карнитина
Прием лекарственного препарата Карнитин может стать причиной появления аллергической реакции организма. У некоторых пациентов, страдающих уремией, которые принимают данный лекарственный препарат, может быть отмечено появление мышечной слабости.
В том случае, если препарат вводится пациенту в вену и скорость введения оказывается слишком быстрой, то пациент может почувствовать появление боли по вене, в которую вводят Карнитин. Боль может не появляться либо уменьшиться в том случае, если отрегулировать скорость введения препарата.
В том случае, если доза препарата отрегулирована неправильно, то пациентов может беспокоить появление неприятной тяжести или боли в подложечной области, в таком случае дозу следует снизить.
