От чего помогает Цефтриаксон? Инструкция по применению, отзывы и цены

Цефтриаксон
(6R-6альфа, 7бета(Z)-7-2-амино-4-тиазолил(метоксиимино)ацетил амино-8-оксо-3-(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли)) — антибиотик цефалоспоринового ряда широкого спектра действия.

Формы выпуска, состав

Выпускается в виде порошка, который расфасован по 0,25; 0,5; 1; 2 г. Он находится в стеклянном пузырьке или ампуле, куда заливается раствор для разведения. Таким способом можно готовить препарат для внутримышечного инъекционного или внутривенного капельного введения. Лекарство имеет белый цвет или с жёлтым оттенком.

Основное действующее вещество — цефтриаксон. Это антибиотик, относящийся к группе цефалоспоринов и β-лактамов. Они имеют особую химическую структуру, в основе которой кольцо из 7-АЦК. Препарат оказывает бактерицидное действие за счёт подавления образования пептидогликана. Это вещество входит в состав оболочки бактерий, которая без него разрушается. С такими повреждениями клетка не может функционировать, и микроорганизм погибает.

Фармакологическое действие

Антибиотик третьего поколения, замедляющий процессы образования структурных элементов оболочки бактерий. Одновременно с этим, препарат окисляет ферменты, обеспечивающие прочность клеточной стенки и приводит к полной невозможности ее восстановления.

Основной процент активной формы препарата выводится почками за 48 часов, частично может выводиться с желчью. Замедление выведения наблюдается у пациентов пожилого возраста, детей, новорожденных и при почечной недостаточности. В последнем случае возможно образование скоплений и инфильтратов.

Цефтриаксон полностью всасывается, спустя полтора часа после внутримышечного введения (наблюдается его максимальная концентрация в крови). Имеет способность построения обратимых связей с белками крови и длительному нахождению в организме, не нарушая активной формы. Легко проникает во все органы, включая спинномозговую жидкость и костную ткань. Может передаваться ребенку с молоком матери.

Как воздействует на организм

В организме человека цефтриаксон оказывает бактерицидное действие. Он делает невозможным синтез вещества – муреина, из которого сделана стенка бактерии. Миреин – основа, прошнурованная короткими белковыми цепочками. Благодаря ему бактерия существует. Если заблокировать его синтез, то новые бактериальные не образуются, а существующие – разрушаются.

Цефтриаксон действует на огромное количество палочек, кокков как грамположительных, так и грамотрицательных. Не эффективен он против:

• стафилококков, устойчивых к метициллину;
• стрептококков группы D;
• энтерококков.

Антибиотик проникает во все жидкости организма: плазму, ликвор, желчь, мочу.

Показания к применению

Инструкция к препарату Цефтриаксон включает следующие болезни для антибактериальной терапии:

• менингит, менингоэнцефалит;
• заболевания дыхательной системы бактериального характера – пневмония, осложненный бронхит, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, эмпиема, экссудативный плеврит;
• осложненные и не осложненные инфекции органов мочевыводящей системы – воспаление почек, почечных лоханок, пиелонефрит, уретрит, осложненный цистит;
• инфекции мягких тканей и кожи – фурункулез, флегмона, карбункулы, чирей, стрептодермия, стафилодермия, пиодермия, рожистое воспаление;
• инфекционные заболевания органов ЖКТ – забрюшинный абсцесс, дивертикулит, осложнения на фоне аппендицита, в том числе осложнения после хирургического удаления аппендикса или желчного пузыря;
• послеродовые осложнения, в том числе осложнения после кесарева сечения;
• инфекционные заболевания органов опорно-двигательного аппарата – артрит септического характера, остеомиелит, бактериальное воспаление околосуставной сумки;
• инфекции ЛОР-органов – синусит, этмоидит, мастоидит, гнойный средний отит, гайморит;
• осложнения после аборта, маточного зондирования, диагностического выскабливания полости матки;
• осложненная и не осложненная гонорея;
• бактериальный простатит острой и хронической формы течения;
• нагноение ожогов и обморожений;
• послеоперационные осложнения – перитонит, сепсис, гнойное воспаление раневых поверхностей.

Детям Цефтриаксин назначают при тех же заболеваниях, что и у взрослых. На практике препарат вводят в стационаре при диагнозе пневмония, тяжелые формы бронхита и при других заболеваниях инфекционного генеза, которые поражают организм ребенка.

Длительность курса отличается у разных пациентов, так как на нее влияет тяжесть и характер болезни. К примеру, если у ребенка менингит, спровоцированный менингококком, «Цефтриаксон» назначают на 4 дня. При заболеваниях, спровоцированных стрептококками, уколы применяют не менее 10 дней. При болезни Лайма лечение продолжают 14 дней.

Если «Цефтриаксон» выбран в качестве профилактического лекарства для ребенка, которому предстоит хирургическое лечение, то укол делают однократно за 0,5-1,5 часа до операции.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в том числе гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания к использованию

Рассматриваемый медпрепарат не прописывают пациентам до 12 нед. вынашивания плода. Его использование опасно изменениями эмбриона. После 12 нед. применять лекарство разрешено. Врачи рекомендуют подобрать заменитель. Когда пациент кормит малыша грудью, на время терапии груднику предоставляют искусственное питание.

Цефтриаксон считается сильнодействующим медпрепаратом. У него есть достаточно большой список противопоказаний:

• недоношенность малыша;
• наличие аллергии на цефалоспорины;
• срок лактации;
• высокий уровень билирубина в крови новорожденного;

Если у пациента есть хоть одно из перечисленных противопоказаний, Цефтриаксон не используют. Врач подбирает другой аналог медпрепарата.

Как правильно разводить антибиотик для укола

• Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.
• Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.
• Осуществлять разведение для внутримышечного использования можно также с помощью воды для инъекций. Эффект тот же, только будет более болезненное введение.
• Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.
• Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
• Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Цефтриаксон: уколы детям

Когда назначение врача основано на введении Цефтриаксона в виде инъекций, то тут же появляется вопрос о том, как именно вводить препарат детям. Для введения внутривенно на 5 мл очищенного водного раствора разводится 0,5 гр Цефтриаксона. Чтобы максимально облегчить болевые ощущения от введения укола, нужно делать это медленно, около нескольких минут.

Часто с помощью комбинации с пробеницид Или в ассоциациях с ингибиторами β-лактамазы, такими как клавулановая кислота, сульбактам или тазобактам. Среди менее токсичных антибиотиков большинство побочных реакций на самом деле связаны с индивидуальными реакциями гиперчувствительности, такими как аллергия на пенициллиновую кислоту, которая возникает при кожных сыпях или лихорадках. В редких случаях может произойти анафилактический шок. Длительное применение или массовые дозы могут также вызывать повреждение почек и истощение кишечной бактериальной флоры, что приводит к возможным переливаниям кишечника с помощью устойчивых к антибиотикам оппортунистических микроорганизмов.

Цефтриаксон — Инструкция по применению

Внутривенно, внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза должна не превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) — 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенных инфузий в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.

При гонорее — внутримышечно однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений назначают однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации — 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите — в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза должна не превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов препарата: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенной инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2-4 мин).

Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0.9% раствор хлорида натрия, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100 %, TCmax после внутримышечного введения — 2—3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Cmax после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при внутривенном введении в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2—24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спиномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83—96 %. Объём распределения — 0,12—0,14 л/кг (5,78—13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58—1,45 л/ч, почечный — 0,32—0,73 л/ч. T

1/2 после внутримышечного введения — 5,8—8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50—75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3—4,6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (КК 0—5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5—15 мл/мин — 15,7 ч, 16—30 мл/мин — 11,4 ч, 31—60 мл/мин — 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде — 33—67 % почками; 40—50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

При в/в и в/м введении данного цефалосппорина в редких случаях развиваются следующие побочные эффекты:

• аллергические реакции (при гиперчувствительности к ЛС);
• цефалгия средней интенсивности;
• воспаление слизистой оболочки полости рта и (или) языка;
• парестезии;
• головокружения;
• изменение вкуса;
• диспепсия;
• болевой синдром в эпигастральной области;
• олигурия;
• вагинит;
• кандидоз (суперинфенкции развиваются вследствие дисбактериоза).

Общий анализ крови в период курсовой терапии показывает анемию, нейтропению, лимфоцитоз и тромбоцитоз. Не исключены носовые кровотечения.

Если у пациента имеет место серьезная дисфункция почек, а доза антибиотика подобрана неверно, не исключены тремор, энцефалопатия и судороги. Внутривенные инъекции могут спровоцировать флебит, а при нарушении правил внутримышечного введения не исключен абсцесс.

Ослабленным пациентам может дополнительно понадобиться назначение витамина К, т. к. ЛС препятствует его биосинтезу за счет подавления нормальной микрофлоры кишечника.

Побочные эффекты

Аллергические реакции

Лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции

При внутривенном введении — флебиты, болезненность по ходу вены; внутримышечном введение — болезненность в месте введения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения

Анемия, лейкопения, леитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели

Увеличение (уменьшение) протромбинового времени, гематурия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Беременность и лактация

В первые месяцы беременности Цефтриаксон противопоказан, так как безопасность терапии для плода не установлена. На последующих сроках лечение показано, если ожидаемая польза превышает вероятные риски для малыша. Терапия проводится в стационаре.

Лекарство быстро проникает к плоду, что может привести к поражению нервной системы, сердца, почек и печени. Терапия Цефтриаксоном при грудном вскармливании противопоказана, так как раствор выделяется с грудным молоком. Если лечение неизбежно, ребенка переводят на искусственное питание.

Взаимодействие с другими лекарствами

Уколы Цефтриаксона совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами влекут за собой риск развития кровотечений. Не следует вводить Цефтриаксон одновременно с иными антибиотиками. Также запрещено пероральное употребление цефалоспоринов ввиду возможного поражения почек токсического характера.

Раствор антибиотика несовместим с флуконазолом, гепарином и аминогликозидами. Разбавление порошка Цефтриаксона невозможно растворами с содержанием кальция. Также не допускается одновременное с антибиотиком пероральное применение кальцийсодержащих препаратов.

Действие гормональных контрацептивов при уколах лекарства значительно снижается. На время терапии и в течение 30 дней после, лучше использовать классические негормональные контрацептивы.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики. Под влиянием бутадиона, а также в сочетании с этакриновой кислотой или фуросемидом повышается нефротоксическое действие препарата. Вследствие возможного угнетения витамин К-продуцирующей флоры, антикоагулирующее действие антагонистов витамина К усиливается, при этом может возникнуть дополнительная потребность в витамине К. При совместном применении пробеницид увеличивает период полувыведения антибиотика, что приводит к относительному повышению концентрации антибиотика в сыворотке крови. Препараты гилуронидазы повышают проницаемость гистогематетических барьеров для антибиотика. Применение совместно с пенициллинами приводит к потенцированию действия. Однако многие штаммы возбудителей: кишечная палочка, протей, синезеленая палочка проявляют резистентность. Комбинация с карбенициллином, пиперациллином, аминогликозидами, азтреонамом, имипенемом, полимиксинами эффективна в отношении энтеробактерий и палочки синезеленого гноя. Повышение активности в отношении анаэробов достигается путём совместного применения с метронидазолом.

Особые указания

Пациенты, у которых в прошлом были случаи непереносимости антибиотиков пенициллинового ряда, могут отрицательно реагировать на уколы Цефтриаксон, поэтому перед началом терапии следует обязательно провести пробу на чувствительность.

Лечение препаратом следует продолжать еще в течение 3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. Во время курса инъекциями Цефтриаксон пациентам следует избегать употребления алкоголя, так как это повышает риск развития токсического поражения печени.

При назначении препарата пациентам с тяжелыми заболеваниями почек или хронической почечной недостаточностью следует внимательно следить общим состоянием. При малейшем ухудшении самочувствия лечение антибиотиком немедленно прекращают.

На фоне введения препарата Цефтриаксон у пациентов могут возникать головокружения и сонливость, поэтому в период терапии рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой, требующей быстрой реакции.

Противопоказания

Применение Цефтриаксона запрещено при наличии у пациента гиперчувствительности к цефалоспоринам. Согласно отзывам о Цефтриаксоне, антибиотик следует назначать с осторожностью при:

• НЯК;
• нарушении функциональности печени или почек;
• энтерите и колите, спровоцированных лечением антибактериальными препаратами;
• новорожденным с гипербилирубинемией.

Ознакомьтесь также: При каком давлении назначают Беталок ЗОК? Инструкция по применению (25 мг, 50 мг и 100 мг таблетки и уколы)
Лечение Цефтриаксоном при беременности разрешено только по строгим показаниям. В случае применения препарата в лактационный период следует прекратить кормление грудью. Во время приема Цефтриаксона по показаниям необходимо отказаться от употребления алкоголя.

Аналоги

Чем заменить цефтриаксон? Этот препарат легко заменяется лекарствами, относящимися к ряду цефлоспориновых антибиотиков. Также имеются аналоги в виде таблеток. Аналоги цефтриаксона в таблетках: панцеф, цефоралсолютаб, супракссолютаб. Аналоги цефтриаксона в уколах: медаксон, лораксон, цефотаксим.

1. «Азаран».
2. «Цефограм».
3. «Аксоне».
4. «Цефтриаксон-КМП».
5. «Лонгацеф».
6. «Мовигип».
7. «Офрамакс».
8. «Тороцеф».
9. «Роцефин».
10. «Цефтриабол».
11. «Терцеф».
12. «Лифаксон».
13. «Цефтриаксон-Виал».
14. «Форцеф».
15. «Мегион».
16. «Стерицеф».
17. «Цефсон».
18. «Лендацин».
19. «Биотраксон».
20. «Цефаксон».
21. «Бетаспорина».
22. «Медаксон».
23. «Цефтриаксон Эльфа».
24. «Хизон».
25. «Цефтриаксон-АКОС».
26. «Триаксон».
27. «Цефтриаксона натриевая соль».
28. «Цефатрин».

Отзывы

1. Раньше я считал Цефтриаксон антибиотиком последней надежды, ведь он помогает справиться практически с любым заболеванием, но однажды столкнулся с побочным эффектам – длительным запором. Поэтому, всем рекомендую: если уж не знаете чем заменить такие уколы, то обязательно пейте какие-нибудь таблетки для восстановления микрофлоры;
2. Мне врач прописал уколы Цефтриаксона при отите. Про побочные эффекты ничего сказать не могу, но от самих внутримышечных уколов боль ужасная, а на ягодицах остаются шишки. Это только спустя несколько месяцев я узнала, что растворять порошок можно не дистиллированной водой, но и лидокаином, тогда уколы не такие болезненные.

Цефтриаксон детям до года

Огромное количество побочных эффектов не является основанием для запрещения использования препарата детям, не достигших одного года. В случае необходимости назначения Цефтриаксона детям такой возрастной группы, следует учесть все рекомендуемые инструкции и соответствующие дозировки. При появлении малейших, даже самых незначительных, признаков побочных эффектов, нужно незамедлительно прервать прием лекарственного средства.

Усиление деятельности «эти ассоциации, хотя и не всегда предсказуемы, должно будет» приниматься во внимание во всех этих серьезных инфекциях, устойчивых к другим обработкам, из-за организмы, такие как синегнойная палочка. На системном уровне: Желудочно-кишечные расстройства: жидкий стул, диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, редко сгущение желчи. Гематологические изменения: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения. Кожные реакции: сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница и отек.

Сообщалось о случаях гемолитической анемии после лечения цефалоспорином. У предрасположенных лиц могут возникать реакции гиперчувствительности. Гиперчувствительность к цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ. В случае повышенной чувствительности к пенициллинам, следует иметь в виду возможность возникновения перекрестной аллергии.