Цетиринакс: инструкция по применению, отзывы, цена

Цетиризин (Cetirizine) — противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н1—рецепторов.

Описание и применение:

1. Торговое название
2. Международное непатентованное название
3. Лекарственная форма и описание
4. Состав и форма выпуска
5. Фармакологическая группа
6. Фармакологические свойства
   Фармакодинамика
7. Фармакокинетика
8. Показания к применению
9. Противопоказания
10. Способ применения и дозы
11. Побочное действие
12. Передозировка
13. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
14. Особые указания
    С осторожностью
15. Применение при беременности и в период лактации
16. Взаимодействие с алкоголем
17. Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами
18. Условия хранения и срок годности
19. Условия отпуска из аптек
20. Аналоги
21. Результаты опроса мнений

Состав и форма выпуска

На 1 таблетку:

• Активные компоненты: цетиризина дигидрохлорид — 10.00 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40.00 мг, лактозы моногидрат — 63.50 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.50 мг, магния стеарат — 1.00 мг;
• Оболочка: Опадрай OY-GM-28900 белый (гипромеллоза (Е464)) — 0.94 мг, полидекстроза — 0.94 мг, титана диоксид (Е171) — 0.94 мг, макрогол-4000 — 0.18 мг.

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. По 1, 2 или 3 блистера с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Аналоги препарата

На сегодняшний день наиболее эффективными аналогами «Цетиринакса» являются такие лекарственные средства как «Цетрин», «Зодак», «Аналергин», «Алерцетин» и «Цетиризин». Однако наибольшую популярность среди пациентов имеет «Зиртек». Так что же выбрать: «Зиртек» или «Цетиринакс»?

Во-первых, препараты различаются по цене. Так, стоимость первого, в среднем, составляет около 240-280 рублей, «Цетиринакс» стоит дешевле — 70-90 рублей. Однако оба лекарственных средства оказывают один и тот же эффект, так как имеют в своем составе одинаковое действующее вещество — цетиризин.

«Зиртек» выпускается фирмой, имеющей филиалы в Италии, Бельгии и Швейцарии, «Цетиринакс» — также импортное средство, принадлежащее исландской фирме. Различие состоит в том, что «Зиртек» — это патентованное название препарата, и риск купить подделку или некачественный товар значительно ниже, чем при выборе дженериков.

В любом случае, выбирая «Зиртек» или «Цетиринакс», следует обязательно проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Итак, в данной статье был рассмотрен препарат «Цетиринакс» (инструкция по применению, взаимодействие с другими препаратами, особенности приема и возможные аналоги). В целом отзывы пациентов, использующих это лекарственное средство, являются положительными. Особо отмечается доступная цена, отсутствие привыкания к препарату, быстрое действие и незначительные побочные эффекты. Однако принимать «Цетиринакс» или его аналоги необходимо только по назначению врача.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие — противоаллергическое, H1-антигистаминное.

Фармакодинамика

Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, метаболитом гидроксизина, блокатором Н1—гистаминовых рецепторов. Ингибирует вазоактивный интестинальный пептид (ВИП), субстанцию П, нейропептиды, задействованные в развитии аллергической реакции.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.

Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема, достигая максимума через 4 часа, и продолжается более 24 часа. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 1 час. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Сmax увеличивается на 1 час).

Распределение. Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Объем распределения (Vd) — 0,5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1—гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы изоферментов цитохрома Р450).

Выведение. 60% препарата выводится в неизмененном виде почками в течение 96 часов и около 10% выделяется через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 7–10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Т1/2 детей в возрасте 6–12 лет — 6 ч. У пациентов с нарушениями функции почек или печени выведение препарата замедляется, и увеличивается Т1/2.

Цетиринакс

Цетиринакс относится к противоаллергическому лекарственному средству.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат всасывается быстро из ЖКТ.

Через час после перорального приема достигается Cmax в плазме крови. Непосредственно на степень абсорбции Цетиринакса одновременный прием пищи влияния не оказывает, но снижает на 23% Cmax и время достижения Cmax удлиняет на один час.

Распределение

Связывание с белкамиплазмыфиксируется на уровне 93% и при концентрации цетиризина в границах 25-1000 нг/мл – не изменяется.

При назначении цетиризина от 5 мг до 60 мг фармакокинетические параметры изменяются линейно.

Css в плазме крови при приеме цетиризина 1 раз/сут в продолжение 10 дней в дозе 10 мг – 310 нг/мл и фиксируется спустя 0,5-1,5 ч.

Vd – на уровне 0.5 л/кг. Всасывается в грудное молоко.

Метаболизм

В малых дозах Цетиризин метаболизируется в печени посредством О-дезалкилирования с формированием фармакологически неактивного метаболита.

Препарат не склонен к кумулированию.

Выведение

В неизмененном виде почками выводится 2/3 принятой дозы, а непосредственно с калом – около 10% . Системный клиренс цетиризина – 53 мл/мин. У взрослых пациентов – T1/2 – 7-10 часов, 6 ч. – у детей от 6 до 12 лет и следующие 5 ч. – у детей от 2 до 6 лет.

Фармакокинетика в особых случаях

У пациентов преклонного возраста T1/2 возрастает на 50%, напротив же системный клиренс на 40% уменьшается (по причине снижения функции почек).

Системный клиренс Цетиризина при почечной недостаточности уменьшается, T1/2 удлиняется, что требует коррекции схемы дозирования.

При хронических заболеваниях печени фиксируется удлинение на 50% T1/2 цетиризина и на 40% – уменьшение системного клиренса.

При гемодиализе препарат практически не удаляется.

Побочные явления

Со стороны пищеварительной системы:

• в области живота дискомфорт;
• сухость во рту.

Со стороны ЦНС:

• мигрень;
• головокружение;
• головная боль.

Аллергические реакции:

• ангионевротический отек;
• зуд;
• крапивница;
• кожная сыпь.

Прием Цетиринакса в основном переносится положительно, и побочные явления наблюдаются довольно редко.

Способ применения и дозировка

Цетиринакс предназначен для перорального приема. Запивают таблетки небольшим количеством жидкости.

Взрослым и старше 6 лет детям – показана одна таблетка (10 мг) 1 раз в сутки либо 2 раза по 1/2 таблетке (что эквивалентно – 5 мг).

При функциональных нарушениях почек показана в сутки доза – 5 мг, в случае тяжелой степени хронической почечной недостаточности – через день по 5 мг/сутки.

Прием препарата допускается дважды в сутки – утром и вечером по 0,5 таблетки.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки проглатывают полностью, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.

Взрослые, дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг

По 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Дети 6–12 лет

С массой тела более 30 кг. По 10 мг 1 раз в день или по 5 мг (½ таблетки) 2 раза в день (утром и вечером).

С массой тела менее 30 кг. По 5 мг (½ таблетки) 1 раз в день.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы зависит от значения КК и представлена в таблице:

Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от симптомов заболевания. При появлении сонливости препарат следует принимать вечером.

Передозировка

При значительном превышении допустимой суточной или разовой дозы (более 45-50 мг) возможно появление таких симптомов, как сонливость, чрезмерная сухость слизистых во рту, запор и задерживание мочеиспускания, беспричинное и неконтролируемое чувство беспокойства, нервозность и повышенная раздражительность.

Передозировка препарата требует немедленного принятия экстренных мер. Пациенту проводят промывания желудка, дают сорбенты для приема внутрь (например, активированный уголь). При необходимости возможна симптоматическая терапия.

Побочное действие

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1% и менее 10%; нечасто — не менее 0,1% и менее 1%; редко — не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая единичные случаи.

• Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
• Со стороны иммунной системы: редко — реакция гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
• Со стороны нервной системы: нечасто — парестезия, возбуждение; редко — судороги, двигательные расстройства, агрессия, смятение, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко — нарушение вкусового ощущения, обморок.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.
• Со стороны органа зрения: очень редко — расстройства аккомодации, нечеткое зрение, окулогирный криз.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы; очень редко -гепатит.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — дизурия, недержание мочи, затрудненное мочеиспускание.
• Прочие: нечасто — астения, дискомфорт; редко — отек, увеличение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Одновременное применение с теофиллином (400 мг в сутки) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности цетиризина.

Применение цетиризина необходимо прекратить за три дня до проведения аллергических проб.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.

Показания к применению Цетиризина

Препарат Цетиризин назначается взрослым и детям старше 2-х лет для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита (насморк), поллиноза, крапивницы, конъюнктивита, атопического дерматита. Цетиризин эффективно подавляет кожные реакции также у больных дермографизмом и холодовой крапивницей. Отзывы о Цетиризине показали, что препарат хорошо переносится детьми и приносит облегчение при сочетании ринита с астмой легкой и даже средней степени. В комплексной терапии с успехом Цетиризин назначают при хронической экземе.

Особые указания

У некоторых пациентов длительное лечение препаратом цетиризин может повышать риск развития кариеса в связи с сухостью в ротовой полости. По этой причине во время лечения препаратом необходима тщательная гигиена полости рта.

Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и нарушенным всасыванием глюкозы-галактозы препарат Цетиризин противопоказан.

С осторожностью

• хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени;
• возраст старше 65 лет;
• одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), такими как барбитураты, опиоидные анальгетики, этанол, производные бензодиазепина, золпидем и др.

Применение при беременности и в период лактации

Цетиризин противопоказан к применению у беременных женщин, т. к. недостаточно данных о безопасности и эффективности.

Нет данных о выделении цетиризина с грудным молоком, цетиризин не следует применять в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с алкоголем

Препарат может усиливать эффекты алкоголя, поэтому рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами

Следует соблюдать осторожность во время применения препарата вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки Цетиризин Гексал противопоказания

• повышенная чувствительность по отношению к цетирйзину, другим производным пиразина или другим компонентам препарата;
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мйн);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность, период лактации.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (при клиренсе креатинина (КК) более 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью, пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о клиническом применении цетиризина у беременных женщин отсутствуют, поэтому не следует применять цетиризин при беременности.

Цетиризин секретируется в грудное молоко, поэтому в период применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.