Цефазолин порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1,0 г

Фармакологическое действие

Действует бактерицидно. Наделен широким противомикробным действием. Показывает активность не только по отношению к грамположительным микроорганизмам, но также активен и к грамотрицательным микроорганизмам, и в отношении к Leptospiraceae и Spirochaetaceae.

Риккетсии, грибы, вирусы, простейшие, индолположительные штаммы протея к действию препарата – резистентны.

Угнетает, как и пенициллины, синтез бактериальной клеточной стенки.

Фармакокинетика

Цефазолин при внутримышечном введении всасывается быстро, через час достигает в крови максимальной концентрации, сохраняется в плазме крови в эффективных концентрациях — 8-12 часов. Метаболизируется в печени. Примерно 90 % в первые шесть часов выводится непосредственно почками, в неизмененном виде, по прошествии 24 часов — 70-95%. T1/2в случае функциональных нарушений почек — 3-42 ч.

В амниотическую жидкость и пуповинную кровь проникает посредством плацентарного барьера. Касательно материнского молока — находится в очень низкой концентрации. Отмечено хорошее проникновение Цефазолина в полости суставов сквозь синовиальную воспаленную оболочку. Более высокая концентрация в крови наблюдается при в/в введении, но Цефазолин выделяется в этом случае быстрее, примерно 2 часа составляет период полувыведения.

Непосредственно с белками плазмы связь составляет 85%.

При гемодиализе выводится умеренно.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения Cmax в плазме достигается через 30-75 мин.

Распределение

Связывание цефазолина с белками плазмы — около 65-92%. Цефазолин очень хорошо проникает в ткани, включая скелетные мышцы, миокард, костную ткань, желчь и ткани желчного пузыря, эндометрия и влагалища.

Цефазолин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость.

Метаболизм и выведение

Цефазолин не метаболизируется. Большая часть введенной дозы подвергается клубочковой фильтрации и выводится с мочой в микробиологически активной форме. Небольшая часть выводится с желчью. T1/2 из плазмы составляет около 2 ч.

Выведение

У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 может быть более длительным.

Показания к применению

Цефазолин показан при следующих заболеваниях инфекционно-воспалительного характера:

• перитонит;
• сепсис;
• эндокардит;

• эмпиема плевры;
• абсцесс легких;
• пневмония;
• остеомиелит раневых инфекций;
• инфицированные ожоги.

Инфекциях:

• мочеполового тракта (гонорея и сифилис в том числе);
• дыхательных путей;
• мягких тканей и кожи;
• инфекционные поражения суставов и костей.

Цефазолин противопоказания

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 месяца).

С осторожностью Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и в период лактации При беременности назначают только по жизненным показаниям (строго контролируемых исследований не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — В.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить груд ное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Способ применения, дозировка

Цефазолин вводят в/в (капельно или струйно) и в/м. Раствор препарата для в/м введения готовят способом разведения порошка, находящегося во флаконе, в 4-5 мл 0,9% раствора натрия хлорида (альтернативой является стерильная вода) и глубоко вводят в мышцу.

Разовую дозу препарата для в/в струйного введения следует развести в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, далее медленно вводить от 3-х до 5 минут.

В случае в/в капельного введения 0.5 — 1,0 г Цефазолина следует развести в 100-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида (альтернатива 5% раствор глюкозы). Проводят инъекцию от 20 до 30 минут (за 1 минуту вводится 60-80 капель).

Для взрослых доза Цефазолина в сутки колеблется от 1 г до 4 г (возможно более), напрямую зависит от тяжести инфекции, чувствительности к антибиотику и виду возбудителя.

При инфекциях, спровоцированных грамположительными микроорганизмами, разовая доза Цефазолина для взрослых — 0,25-0,5 г каждые восемь часов.

При спровоцированных пневмококками средней тяжести инфекциях дыхательных путей показана доза — 0,5 -1,0 г с соблюдением интервала — каждые двенадцать часов, аналогичная и при инфекциях мочевыводящих путей.

Цефазолин показан по 0,5 — 1,0 г с соблюдением интервала каждые шесть-восемь часов при заболеваниях, спровоцированных грамотрицательными микроорганизмами.

Суточная доза при тяжелых инфекциях (перитонит, сепсис, эндокардит, деструктивная пневмония) может быть увеличена до максимального уровня 6 г, между введениями соблюдать промежутки — 6-8 часов.

Цефазолин детям свыше одного месяца назначают дозировку в сутки 20-50 мг/кг массы тела (дробят на три-четыре приема), при инфекциях тяжелого течения – рекомендуется максимальная доза 100 мг/кг.

Схему лечения у взрослых при нарушении выделительной функции корректируют, дозу Цефазолина уменьшают, промежутки между введениями увеличивают. Несмотря на степень функциональных нарушений почек, начальная доза — 0,5 г.

Для лечения взрослых при функциональных нарушениях почек рекомендуются следующие дозы при инфекциях:

• лёгкой или средней тяжести (при клиренсе креатина в пределах 40-70 мл/мин и 20-34 мг % азоте мочевины крови) – доза 0,25-0,5 г с соблюдением интервала — каждые 12 часов; в случае тяжёлой — показана доза 0,5-1,25 г с соблюдением интервала — каждые 12 часов (5 часов составляет период полувыведения);

• лёгкой или средней тяжести (при клиренсе креатина 20-40 мл/мин и 35-49 мг % АМК) – доза 0,125-0,25 г каждые 12 часов; в случае тяжёлой — показана доза 0,25-0,6 г с соблюдением интервала — каждые 12 часов (при этом 6-12 часов составляет период полувыведения);
• лёгкой или средней тяжести (при клиренсе креатина 5-20 мл/мин и АМК — 50-75 мг %) – доза 75-150 мг каждые 24 часа; в случае тяжёлой — показана доза — 150 — 400 г с соблюдением интервала — каждые 24 часа (при этом 15-30 часов составляет период полувыведения);
• лёгкой или средней тяжести (при клиренсе креатина 5 мл/мин и АМК — 75 мг %) – доза 37,5-75 мг каждые 24 часа; в случае тяжёлой — показана доза — 75 — 200 мг с соблюдением интервала — каждые 24 часа (30-40 часов составляет период полувыведения).

Касательно детей с функциональными нарушениями функции почек вводится на начальных этапах разовая доза Цефазолина, далее дозировка корректируется согласно степени заболевания.

У детей с умеренным функциональным нарушением почек доза в сутки составляет:

• приклиренсе креатина в границах от 40 до 70 мл/мин — 60% суточной дозы, использующейся в случае нормального функционирования почек, дробится на два введения;
• приклиренсе креатина в границах от 20 до 40 мл/мин — 25% суточной дозы, использующейся в случае нормального функционирования почек, дробится на два введения;
• приклиренсе креатина в границах от 5 до 20 мл/мин — 10% суточной дозы, использующейся в случае нормального функционирования почек, следует соблюдать интервал в 24 часа.

Смешивать растворы Цефазолина с какими-либо другими антибиотиками в одном растворе для вливания или в одном шприце – нельзя. От тяжести и формы заболевания зависит и продолжительность лечения.

Передозировка

При передозировке препаратом Цефазолин наблюдаются следующие симптомы:

• головная боль;
• парестезия;
• головокружение.

У больных с диагнозом — хроническая почечная недостаточность:

• нейротоксикоз;
• клоникотонические генерализованные судороги;
• повышенная судорожная готовность;
• тахикардия;
• рвота.

Рекомендуется гемодиализ для выведения из организма препарата.

Перитониальный диализ показывает неэффективность.

Побочные действия

Прием препарата вызывает побочные явления со стороны:

Органов пищеварительной системы:

• запор или диарея;
• чувство тошноты;
• рвота;
• боль в животе;
• метеоризм;
• кандидоз ЖКТ;
• дисбактериоз;
• функциональные нарушения печени.

В редких случаях:

• глоссит;
• стоматит;
• холестатическая желтуха;
• гепатит;
• псевдомембранозный энтероколит.

Органов кроветворения:

• нейтропения;
• лейкопения;
• снижение гематокрита;
• тромбоцитопения;
• гранулоцитопения;
• гемолитическая анемия;
• увеличение протромбинового времени.

Мочеполовой системы:

• анальный зуд;
• функциональные нарушения почек;
• зуд половых органов.

Аллергические реакции:

• зуд;
• крапивница;
• сыпь;
• озноб;
• лихорадка.

В редких случаях:

• зозинофилия;
• бронхоспазм;
• анафилактический шок;
• токсический эпидермальный некролиз;
• ангионевротический отек;
• экссудативная эритема злокачественного характера;
• экссудативная мультиформная эритема.

Местные реакции:

• болезненность по ходу вены;
• флебит;
• в месте в/м введения – инфильтрат и болезненность.

Прочие:

• кандидоз;
• суперинфекция.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Цефазолина с диуретиками и антикоагулянтами – не рекомендуется.

Концентрацию цефазолина в плазме увеличивают петлевые диуретики и блокирующие канальцевую секрецию препараты.

Несовместим фармацевтически с аминогликозидами, повышается вероятность поражения почек.

Использовать лидокаин для приготовления раствора, направленного для в/в введения – нельзя.

При одновременном приёме пробенецида снижается почечный клиренс Цефазолина.

При проведении лабораторных анализов на выявление содержания сахара в моче с использованием раствора Бенедикта, таблеток Клинитест, раствора Фелинга – иногда отмечаются ложно-положительные результаты.

Цефазолин на результаты анализов, выявляющих содержание в моче сахара, в основе которых положены ферментные методы – влияния не оказывает.

Могут фиксироваться ложноположительные результаты при проведении антиглобулинового теста у новорожденных, матери которых в своем лечении использовали Цефазолин.

Аналоги препарата

Аналогами Цефазолина являются: Анцеф, Цефазолин «Биохеми», Ифизол, Нацеф, Лизолин, Цефамезин, Цефазолин-АКОС, Оризолин, Цезолин, Цефезол, Цефазолин Эльфа, Цефазолин-Ферейн, Цефоприд, Цефазолин Сандоз.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.