«Флуконазол» относится к противогрибковым препаратам, используемым для профилактики и терапии кандидоза и некоторых других болезней, вызванных грибковой микрофлорой.
В данной статье описана подробная информация о лекарстве, рекомендации по использованию, противопоказания и другие данные, полезные для пациентов.
Формы выпуска
«Флуконазол» выпускается в виде таблеток, капсул, раствора для внутривенных инъекций, сиропа и свечей.
Капсулы
Имеют оболочку белого цвета с порошком внутри. Основное действующее вещество — флуконазол, содержание которого варьируется от 50 до 150 мг.
Вспомогательными компонентами являются коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, лаурилфосфат натрия, моногидрат лактозы.
Капсулы упакованы в блистеры по 1 или 2 штуки (в зависимости от дозировки). В упаковке — 1 блистер.
Раствор для уколов
Прозрачная бесцветная жидкость, которая продается в объеме 50-100 мл. 1 мл препарата включает в себя 2 мг флуконазола, а также хлорид натрия и воду для инъекций.
Вагинальные свечи
Их действие также основано на противогрибковых свойствах флуконазола. Для сохранения формы и комфортного введения в состав включены жировая основа и стабилизаторы.
Фармакологическое действие
В инструкции по применению сказано, что Флуконазол является ингибитором специфического синтеза стеринов в грибковых клетках. Лекарственное средство входит в класс триазольных соединений. Действующее вещество проявляет активность в отношении микроорганизмов вида кандида, возбудителей эндемических микозов, криптококков. Выявлено специфическое воздействие препарата на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р450. Медикамент тормозит трансформацию клеток грибов в эргостерол ланостерола.
Показания для лечения
Лекарство назначается при микозах. Одно из наиболее распространенных показаний для применения — это кандидоз, в том числе:
- вагинальный в острой, рецидивирующей и хронической формах;
- генерализованный, поражающий дыхательную, мочеполовую, пищеварительную системы, кожу;
- слизистой оболочки (во рту, носоглотке, глазах, бронхах, пищеводе и другой локализации).
Препарат можно включать в терапию онкобольных и тяжелых пациентов реанимации, которым проводится противоопухолевое и иммуносупрессивное лечение.
Также лекарство действует при:
В качестве профилактики «Флуконазол» назначают ВИЧ-больным во избежание молочницы слизистой рта, носоглотки и пищевода. Также его прием оправдан у пациентов с нормальным и сниженным иммунитетом на фоне лечения антибиотиками.
Дозировку и форму использования «Флуконазола» определяет специалист. При локальных поражениях обычно выбирают местное воздействие: например, при кандидозе рта у детей эффективна суспензия. Если инфекция рецидивирует, в таком случае приоритет отдается таблеткам, капсулам или уколам.
От чего помогает Флуконазол? Показания к применению
Исходя из инструкции, препраат «Флуконазол» применяется в следующих случаях:
- инфекционные патологии, вызванные поражением кандидами — к примеру, диссеминированный туберкулез, или генерализованный кандидоз, иные варианты инвазивного кандидоза;
- кандидурия;
- неинвазивные бронхолегочные патологии;
- кандодозное состояние слизистых — в том числе в районе глотки, полости рта;
- хроническое течение атрофической или кожно-слизистой формы кандидоза тканей рта — характерен для людей, имеющих протезы зубов;
- криптококковая инфекция, к примеру, менингит;
- онихомикоз;
- генетальный кандидоз — острое течение, рецидив хронического варианта;
- профилактика повторного проявления вагинального кандидоза, либо кандидозный баланит.
Лекарство «Флуконазол» — от чего лечит еще? Капсулы 150 мг помогают справиться со следующими заболеваниями:
- различные дерматомикозы, в том числе — микозы покровных тканей корпуса, стоп либо района паха;
- отрубевидная форма лишая;
- эндемические микозы;
- профилактические мероприятия по предупреждению грибковых поражений у людей, уже перенесших лучевую терапию.
Самостоятельно проводить фармакотерпию лекарством абсолютно недопустимо.
Противопоказания
«Флуконазол» противопоказан в следующих случаях:
- Капсулы и таблетки — детям до 4 лет;
- Раствор для инъекций — в период грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность в действующему веществу и другим азольным средствам;
- Капсулы и таблетки, в состав которых входит молочный сахар, — проблемы с усвоением и переносимостью углеводов (лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
- При длительном лечении с дозой флуконазола 400мг/сутки — антигистаминные средства, удлиняющие интервал QT («Терфенадин», «Астемизол»).
С осторожностью лекарство следует принимать при:
- Почечной и печеночной недостаточности (для уколов);
- Появлении сыпи у пациентов с системным грибковым поражением и поверхностной формой;
- Одновременном использовании других гепатотоксичных медикаментов;
- Единовременном приеме с антигистаминным «Терфенадином» в суточной дозе до 400 мг;
- Совместном употреблении с ацетилсалициловой кислотой;
- Вынашивании ребенка;
- Нарушении электролитного баланса в организме;
- Болезнях сердца.
Особенности применения препарата
Активная способность препарата основана на способности действующего вещества, подавлять продуцирование микостеринов (веществ, содержащихся в грибах). Отслеживается активность препарата по отношению к различным группам грибков. Лекарство Флуконазол инструкция по применению, которого сообщает, что средство обладает широким спектром действия, может использоваться при беременности.
Средство можно употреблять при лактации и при приеме антибиотиков, но только после консультации со специалистом. Лекарственный состав используется в форме таблеток и раствора для внутривенного введения. Фармакологические свойства подобных средств не отличаются в зависимости от формы производства. Коэффициент биологической активности препарата достигает 90%, этим и объясняется высокая эффективность средства.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи, это не оказывает воздействия на процессы усвоения. Активные компоненты препарата скапливаются в роговом слое кожи и потовой жидкости. Поскольку вывод средства обеспечивают почки, прием состава пациентам с нарушениями в работе этого органа запрещен.
Механизм действия состава сложен, потому что Флуконазол в таблетках и растворе выделяют в качестве противогрибкового средства широкого спектра действия, для которого характерна повышенная биологическая активность.
Можно ли пить спиртные напитки в течение курса лечения препаратом, как влияет состав на беременность, и назначают ли его прием для детей, на эти и другие вопросы следует постараться ответить.
Инструкция по применению
Согласно аннотации на препарат, его дозировка и продолжительность лечения зависят от характера грибкового поражения, тяжести протекания болезни и индивидуальной реакции организма.
Таблетки и капсулы можно принимать до или после еды, запивая достаточным количеством воды.
Раствор для инфузий вводится внутривенно (через капельницу) с применением любых из перечисленных растворов:
- Хлорид натрия или хлорид калия (0,9%);
- Гидрокарбонат натрия (4,2%);
- Декстроза (20%);
- Раствор Хартмана (5%);
- Раствор Рингера.
Если предполагается переход с инъекционного использования на пероральный, дозировку можно не корректировать.
При использовании свечей нужно предварительно проводить гигиенические процедуры. Суппозитории легко вводятся во влагалище (обычно это делается на ночь). Если назначено по 2 свечи в день, тогда после утреннего использования желательно принять горизонтальное положение на полчаса, чтобы средство успело адсорбироваться на слизистой.
Ниже приведены рекомендуемые дозировки для взрослых при различных грибковых поражениях:
- Молочница: 1 раз по 150 мг, профилактический курс — 1 раз в месяц в такой же дозировке в течение 4-12 месяцев (при необходимости врач может прописать большую дозу на курс).
- Кандидозный баланит: 150 мг за раз.
- Кандидоз слизистых (кроме генитальных): от 50 до 100 мг в день на протяжении двух недель – месяца.
- Атрофический пероральный кандидоз (из-за ношения протезов): 50 мг в день в течение двух недель (параллельно протез обрабатывается антисептическими средствами).
- Орофарингеальный кандидоз: до 100 мг в сутки однократно в течение недели — 10 дней (при заболевании СПИДом рекомендуется еженедельная поддерживающая доза после основного курса — 150 мг).
- Профилактика кандидоза: от 50 до 400 мг.
- При нейтропении у онкобольных после лучевой или химиотерапии — по 400 мг в сутки, начиная принимать при показателях нейтрофилов ≥ 1 тыс./мкл и продолжая лечение еще неделю.
- Отрубевидный лишай: по 50 мг в сутки сроком 2 недели — месяц или по 300 мг в неделю на протяжении 14 дней.
- Микоз стоп и паха: 50 мг в сутки или 150 мг в неделю на протяжении 14-28 дней, иногда при грибковом поражении стоп требуется продлить лечение до 6 недель.
- Эндемический глубокий микоз: от 200 до 400 мг в день на протяжении до 2 лет (например, споротрихоз может лечиться в течение 1-16 месяцев, гистоплазмоз — от 3 до 17 месяцев).
- Онихомикоз: 150 мг в неделю до полной смены ногтя (примерно 3 — 6 месяцев на руках и до года на ногах). Если инфицирование было продолжительным, форма ногтевой пластины может измениться.
- Инвазивные кандидозные и криптококковые инфекции: 400 мг в первые сутки, в последующие возможно снижение до 200 мг. Продолжительность лечения определяется заболеванием (к примеру, криптококковый минингит требует приема не менее двух месяцев, а у больных СПИДом еще и длительное поддерживающее лечение).
Флуконазол таблетки: цена и аналоги
Как и все лекарственные средства, флуконазол имеет себе подобные препараты по целебным свойствам. Замена данного лекарства аналогами для лечения грибковых инвазий обязательно должна быть согласована с лечащим врачом. Во-первых, потому что самолечение грозит ухудшением самочувствия и возникновением осложнений, во-вторых, можно неправильно сориентироваться в выборе препарата в многообразии предлагаемой медикаментозной продукции.
К ней относятся:
- Дифлюкан – противогрибковый препарат, можно приобрести в таблетках, капсулах и в порошке. Обладает быстрым всасыванием и хорошо выводится из организма. Рекомендуемая доза 150 мг в день однократно. Если течение заболевания хроническое, то применяют продолжительное время, пока не прекратятся рецидивы. Используется в комплексном лечении грибковых инвазий.
- Флюкостат – лекарство от грибковой инфекции в виде капсул и раствора. Главный компонент – флуконазол. При пероральном применении хорошо всасывается, биодоступность составляет 90%. В зависимости от патологии минимальная доза – 50 мг, максимальная – 400 мг. Применяется при лечении болезней, вызванных грибами Кандидами и криптококком.
Свойствами, подобными флуконазолу также обладает многочисленный ряд аналогов:
- Дифлюзол, Воритаб, Изол.
- Итраконазол, Метриксл, Итракон.
- Орузол, Флукорус, Итрал и другие.
Сориентироваться, сколько стоит флуконазол, поможет средняя стоимость на медикаментозные средства:
- Флуконазол, раствор для инфузий 2 мг/мл 100 мл флакон № 1 – 84 руб.
- Флуконазол 50 мг в табл. – 33 – 57 руб.
- Флуконазол 150 мг в табл. – 82 – 134 руб.
- Флуконазол 50 мг № 1 капс. – 28 – 204 руб.
- Флуконазол 50 мг № 7 капс. – 63 – 329 руб.
- Флуконазол 50 мг № 2 капс. – 48 – 89 руб.
Любая форма флуконазола находится в свободной продаже в аптечной сети и препарат можно купить без рецепта врача. Цена лекарственного средства зависит от фармацевтической компании производящего его, формы выпуска и объема.
Рекомендуем почитать: Как перестать грызть ногти: полезные советы
Побочные реакции
«Флуконазол» может вызывать нежелательные реакции организма. В числе побочных действий на различные системы и органы выделяют:
- ЖКТ: тошнота и рвота, метеоризм, боль в животе, снижение аппетита, изменение вкусового восприятия, развитие желтухи, повышенные показатели печеночных ферментов из-за повреждений клеток печени или оттока желчи.
- Сердечно-сосудистая: нарушение сердечного ритма.
- ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, судороги (редко).
- Кроветворная: изменения в составе крови (падение уровня тромбоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов, гранулоцитов).
- Иммунная: кожная зудящая сыпь, крапивница, токсический некролиз, эритрема, отек Квинке, анафилактический шок.
Также в редких случаях из-за приема препарата отмечено выпадение волос, нарушение функции почек, повышение холестерина.
Если проявляется подобная симптоматика, нужно отказаться от приема лекарства и обратиться к лечащему врачу за назначением других медикаментов.
Побочные эффекты и признаки передозировки
Флуконазол побочные эффекты провоцирует крайне редко. Флуконазол действующее вещество переноситься пациентами хорошо, потому неадекватная реакция может проявляться лишь как результат частной восприимчивости пациента к компонентам средства.
Показания к применению гласят, что совместимость лекарства с другими медикаментозными препаратами не изучена, потому комбинированное лечение может усугубить состояние больного.
К перечню возможных побочных реакций относят:
- снижение концентрации ферментов;
- различные расстройства со стороны органов пищеварения;
- желтуха;
- снижение функций печени;
- уменьшение ЧСС;
- реакции со стороны кожных покровов;
- бронхиальная астма;
- анафилаксия;
- нарушения кровообращения;
- изменения состава крови.
Пить алкоголь при потреблении данного состава не следует, потому что люди, которые пили спиртосодержащие напитки и проходили, курс лечения чаще жаловались на симптомы интоксикации.
Особые предписания
- Терапию нельзя прерывать до полной ремиссии, в противном случае возможны рецидивы болезни.
- Редко на фоне приема «Флуконазола» развивались токсические изменения печени вплоть до летального исхода. Такие больные имели тяжелые сопутствующие заболевания. Причем это не зависело от дозировки, продолжительности курса, возраста больного. В других случаях изменения были обратимыми, требовалась лишь отмена препарата. Если проявляются малейшие признаки токсического поражения печени, противогрибковое средство сразу отменяют.
- У пациентов, инфицированных СПИДом, часто возникают кожные реакции. Если инфекция поверхностная, средство отменяют, при инвазивной прием продолжают под тщательным контролем.
- «Флуконазол» требует осторожной комбинации с «Рифабутином», «Цизапридом» и другими лекарствами, воздействующими на систему цитохрома Р450.
Генитальный (вагинальный) кандидоз: симптомы, лечение
Каждая женщина хотя бы раз сталкивалась с этим заболеванием, которое называют также молочницей. Реже от подобного кандидоза страдают мужчины. Симптомами вагинального кандидоза являются зуд, жжение, неприятные ощущения в области промежности. Чаще всего молочница сопровождается творожистыми выделениями или налетами на слизистой. Однако в некоторых случаях выделения могут быть непатологическими или вовсе прозрачными, однако, как правило, они обильны, раздражают слизистую, вызывая зуд и покраснение, имеют неприятный запах. Вызвать молочницу может элементарный недостаток гигиены, слишком долгое ношение неудобного или искусственного белья, в котором кожа не дышит, а также неправильное питание, прием антибиотиков или резкое снижение иммунитета (при стрессах, болезнях).
Широко применяется «Флуконазол» при молочнице. Отзывы пациенток о нем самые положительные: помогает не хуже других средств, действие ощущается на второй день, удобен в применении (всего 1 раз) и т. д. Помимо применения противогрибкового средства необходимо держать особую диету: не употреблять кислых и молочных продуктов, сильно острых или пряных. Также рекомендуют использовать для подмывания отвары ромашки, календулы, которые оказывают успокаивающее и противовоспалительное действие. При рецидивирующем кандидозе необходимо увеличить частоту приема лекарства «Флуконазол» (перед применением проконсультируйтесь с врачом).
Медикаментозная совместимость
Во избежание негативных реакций организма следует внимательно изучить сочетаемость «Флуконазола» с другими лечебными средствами:
- С «Варфарином» — «Флуконазол» увеличивает протромбиновое время в среднем на 12%. Требуется контроль показателя при сочетании противогрибкового лекарства и антикоагулянтов.
- С «Теофиллином» в высоких дозах – «Флуконазол» снижает клиренс препарата из плазмы крови, поэтому требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента во избежание теофиллиновой интоксикации.
- С «Рифабутином» — «Флуконазол» увеличивает его концентрацию в сыворотке крови, может привести к воспалению сосудистой оболочки глаз (увеиту).
- С «Терфенадином» и «Цизапридом» — может вызвать аритмию и другие нежелательные сердечные реакции.
- С гипогликимическими средствами («Глипизидом». «Толбутамидом», «Хлорпропамидом» и т. д.) — возможно развитие гипогликемии у больных сахарным диабетом, т.к. увеличивается период полувыведения препарата из плазмы.
- С гидрохлортиазидом — кон может вырасти на 40%.
- С «Рифампицином» — из-за ускоренного выведения «Флуконазола» (примерно на 20%), его дозировка должна увеличиваться.
- С «Медазоламом» — повышает его концентрацию, что чревато риском возникновения нежелательных психомоторных реакций.
- С «Фенитоином» — увеличивает концентрацию вещества до клинических показателей, поэтому требуется корректировка дозы «Фенитоина» для поддержания терапевтического уровня в плазме и тщательное наблюдение за этими данными.
- С «Циклоспорином» — медленно повышает его содержание в крови при дозировке не менее 200 мг в сутки у больных с пересаженной почкой.
- С «Зидовудином» — может спровоцировать усиление побочных эффектов от приема этого лекарства из-за повышения его концентрации в крови.
- С «Такролимусом» — увеличивается риск отравляющего влияния на почки.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%.
- Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата — 0,5–1,5 ч, Cmax составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы — 11–12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).
- Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.
- Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч.
- Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) — при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.
- После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.
- Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Перед использованием флуконазола
Некоторые медицинские состояния могут взаимодействовать с флуконазолом. Расскажите врачу, если у вас есть какие-либо проблемы со здоровьем, например:
- при беременности, планировании беременности или грудном вскармливании;
- в случае приема каких-либо рецептурных или безрецептурных лекарств, травяных препаратов или БАД;
- при аллергии на лекарства, продукты питания или другие вещества;
- если у вас была аллергическая реакция на другой противогрибковый азол (например, итраконазол);
- если у вас были проблемы с печенью, почками или сердцем (например, нарушения ритма, структурные проблемы с сердцем);
- если у вас ослаблена иммунная система, ВИЧ-инфекция, сахарный диабет, рак или проблемы с электролитами крови (пониженный уровень калия или магния).
Используйте флуконазол, как назначено врачом. Принимайте его внутрь с пищей или без нее. Флуконазол принимают, как минимум, за 2 часа до ИПП (например, омепразол). Чтобы полностью излечиться от инфекции, курс лечения должен быть полным. Продолжайте принимать его, даже если самочувствие улучшится за несколько дней. Дозу пропускать нельзя.
Флуконазол работает лучше при приеме в одно и то же время каждый день. Пропустив дозу, примите как можно скорее. Если приближается момент для следующей дозы, пропустите пропущенную и вернитесь к дозированию по расписанию. Не принимайте двойную дозу сразу.
Проконсультируйтесь с врачом по любым имеющимся у вас вопросам.
Информация по безопасности
Флуконазол может стать причиной головокружения. Этот эффект может ухудшиться, если принимать препарат с алкоголем или определенными медикаментами. Используйте флуконазол с осторожностью. Не водите авто и не выполняйте другие возможно опасные задачи, пока не узнаете, как вы реагируете на него.
Редко флуконазол вызывает серьезное повреждение печени, в том числе со смертельным исходом, преимущественно у пациентов с тяжелыми заболеваниями. Повреждение печени не было обусловлено общей суточной дозой, длительностью терапии, полом или возрастом больного. Оно может или не может быть обратимым, когда прием препарата прекращается. Обратитесь к врачу при таких проблемах, как потемнение мочи, пропавший аппетит, бледный стул, сильные болевые ощущения в животе, пожелтение кожи или глаз.
Если симптомы не улучшаются в течение нескольких дней или они ухудшаются, проконсультируйтесь со специалистом.
Флуконазол действует только против грибков. С его помощью нельзя лечить вирусную (например, простуду) или бактериальную инфекцию.
Сообщите врачу о том, что лечитесь флуконазолом, прежде чем вы получить любую медицинскую или стоматологическую помощю, экстренную помощь или вам предстоит операция.
Продолжительное или повторное использование флуконазола может привести к вторичной инфекции. Сообщите об этом врачу. Возможно, лекарство придется сменить.
Гормональные противозачаточные средства могут быть не столь эффективными на фоне приема флуконазола. Для предупреждения беременности пользуйтесь дополнительными формами контроля рождаемости (например, презервативы).
Лабораторные анализы, включая функции печени и почек, можно сдавать во время лечения флуконазолом. Они помогают контролировать ваше состояние или выявлять нежелательные эффекты.
Все лекарства могут вызывать негативные эффекты, но многие пациенты их не испытывают или испытывают лишь слабые. Проверьте с врачом, если любой из этих наиболее распространенных нежелательных явлений не проходит или докучает:
- изменения вкуса;
- диарея;
- головокружение;
- головная боль;
- расстройство желудка;
- легкая боль в животе;
- тошнота;
- рвота.
Обратитесь к специалисту сразу же, если заметите любой из этих серьезных нежелательных эффектов:
- серьезные аллергические реакции (сыпь; затруднение дыхания; зуд; ощущение сдавленности в грудь; отек рта, лица, губ или языка; необычные хрипы);
- темный цвет мочи;
- ощущения жжения, онемения или покалывания на коже;
- лихорадка, озноб или постоянная боль в горле;
- аритмия;
- потеря аппетита;
- бледный стул;
- мышечные боли, слабость или судороги;
- покраснение, опухание, появление волдырей на коже или ее шелушение;
- судороги;
- тяжелая или постоянная диарея, тошнота или рвота;
- отек рук;
- необычные кровоподтеки или кровотечение; необычные или тяжелые боли в животе;
- необычная усталость;
- пожелтение кожи или глаз.
Это не полный список всех отрицательных эффектов, которые могут произойти. Если у вас появляются вопросы, свяжитесь с врачом.
Храните флуконазол при температуре не выше 30 градусов, вдали от тепла, влаги и света. Не храните в ванной и в местах, доступных для детей и домашних животных.
Флуконазолом можно лечиться только тому, кому его назначил врач. Не делитесь лекарством с другими людьми.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Если на момент назначения лечения пациент принимает какие-либо антигистаминные, противогрибковые средства, антибиотики, препараты от расстройства желудка, аритмии или проходит лечение от психических расстройств, необходимо уведомить об этом лечащего врача.
Вероятны следующие эффекты:
- Прием «Флуконазола» и «Цизаприда» нарушает работу сердца.
- Совокупность с «Терфенадином» приводит к аритмии.
- Сочетание с «Астемизолом» или «Хиндином» способствует развитию желудочковой тахикардии.
- «Эритромицин» и «Флуконазол» в совокупности вызывают кардиотоксичность.
Тщательного наблюдения требует состояние человека, сочетающего приём «Флуконазола» с препаратами-антикоагулянтами, ингибиторами ГМГ-Коа-редуктазы, а также пероральными контрацептивами.
Видео о флуконазоле
Побочные эффекты флуконазоза
Помимо его нужных эффектов, препарат может вызвать нежелательные. Если это происходит, может потребоваться помощь врача. Так, нужно немедленно обращаться к специалисту, если возникнет любой из этих нежелательных эффектов при приеме флуконазола:
Редкие
- боль в желудке или животе;
- дрожь;
- стул цвета глины;
- кашель;
- темная моча;
- диарея;
- затрудненное глотание;
- сонливость;
- учащенное сердцебиение;
- жар;
- общая слабость или вялость;
- головные боли;
- тошнота и рвота;
- крапивница, зуд или сыпь на коже;
- обширный отек рта, век, губ, языка, горла, рук, ног, стоп или половых органов;
- стул светлого цвета;
- потеря аппетита;
- отек век или кожи вокруг глаз, лица, губ или языка;
- непрекращающиеся боли в желудке;
- стеснение в груди;
- неприятный запах изо рта;
- необычная усталость или вялость;
- рвота кровью;
- болевые ощущения в желудке или вверху справа в животе;
- желтые глаза и кожа.
Распространенность не известна
- черный, дегтеобразный стул;
- образование волдырей на коже или ее шелушение;
- боль или дискомфорт в груди;
- судороги;
- уменьшение объема мочи;
- ощущение сухости во рту;
- обморок;
- охриплость;
- повышенная жажда;
- нерегулярный или медленный сердечный ритм;
- боли в суставах или мышцах;
- потеря контроля над мочевым пузырем;
- боль в пояснице или боку;
- изменения настроения;
- мышечные боли или судороги;
- мышечные спазмы или подергивания всех конечностей;
- онемение или покалывание в руках, ногах или губ;
- болезненное или затрудненное мочеиспускание;
- побледнение кожных покровов;
- красные ранки на коже, часто с фиолетовым центром;
- покрасневшие, раздраженные глаза;
- болезненность в горле;
- ранки, язвы или белые пятна во рту или на губах;
- внезапная потеря сознания;
- опухшие гланды;
- необычное кровотечение или гематомы.
Если возникает какой-либо из следующих признаков передозировки на фоне приема флуконазола, обратитесь немедленно за чрезвычайной помощью:
Пугливость, подозрительность или другие изменения психики, параноидальное поведение, а также зрительные, слуховые или осязательные галлюцинации.
В случае передозировки следует провести симптоматическое лечение (с вспомогательными мерами и промыванием желудка при наличии клинических показаний). Флуконазол в основном выводится с мочой. Трехчасовая сессия гемодиализа снижает уровень в плазме крови приблизительно на 50%.
Незначительные побочные эффекты
Некоторые побочные явления, возможные при лечении флуконазолом, могут не потребовать медицинской помощи. Когда организм привыкнет к лекарству, такие эффекты могут пройти. У врача можно узнать, как ослабить или предупредить некоторые из них. Если какой-либо из следующих нежелательных эффектов не проходит, докучает или если у вас есть вопросы о них, проконсультируйтесь с врачом:
Менее распространенные
- повышенная кислотность желудка;
- изменения вкуса или плохое, необычное или неприятное послевкусие;
- отрыжка;
- изжога;
- несварение желудка;
- расстройство желудка или дискомфорт в нем.
Распространенность не известна
- потеря волос или истончение волос.
Информация для специалистов
Этот препарат обычно хорошо переносится. Поступали сообщения об изменениях в анализах функции почек и крови от некоторых пациентов, в первую очередь тех, кто имеет серьезные основные заболевания (например, СПИД, рак); клиническое значение и отношение к терапии остаются неясными.
Нервная система
Были зарегистрированы редкие случаи судорог, но причинно-следственную связь трудно установить, так как у некоторых из этих пациентов был криптококковый менингит или тяжелое основное заболевание.
Судороги, головокружение, парестезия, сонливость, тремор, головокружение также упоминались в ходе постмаркетингового опыта.
- Очень частые (10% или более): головная боль (до 13%).
- Нечастые (0,1- 1%): судороги, головокружение, парестезии, сонливость, головокружение, нарушения зрения, изменение вкуса, гиперкинезия, гипертония.
- Редкие (менее 0,1%): тремор.
- Частота не сообщается: дизестезия.
ЖКТ
- Очень частые (10% или более): тошнота, боли в животе, диарея, рвота.
- Частые (1-10%): диспепсия.
- Нечастые (0,1-1%): запоры, метеоризм, жидкий стул, сухость во рту.
- Частота не сообщается: общий дискомфорт в животе.
Сухость во рту, диспепсия и рвота также упоминались в ходе постмаркетингового опыта.
Печень
Смертельные печеночные реакции происходят в основном у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями (в первую очередь это СПИД или злокачественные опухоли) и зачастую на фоне приема нескольких сопутствующих препаратов. Один пациент со СПИДом испытывал острый некроз печени и печеночную недостаточность спустя примерно 3 недели после начала этого препарата.
Переходные печеночные реакции были зарегистрированы у пациентов без других идентифицируемых факторов риска. Функция печени возвращается к исходному уровню после прекращения лечения этим лекарственным средством.
Увеличение уровня сывороточных трансаминаз и статистически значимое увеличение AST были зарегистрированы. Первое явления встречалось в основном у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (в первую очередь СПИДом или злокучественныим опухолями) и часто на фоне приема сопутствующих препаратов, в том числе гепатотоксичных агентов.
Также сообщалось о росте уровня трансаминаз выше 2-3 х ULN.
Холестаз, повреждения печени и гепатоцеллюлярный некроз также упоминались в ходе постмаркетингового опыта.
- Очень частые (10% или более): увеличение ALT, увеличение AST.
- Необычные (от 0,1% до 1%): рост трансаминаз сыворотки, холестаз, желтуха, повышение билирубина.
- Редкие (менее 0,1%): тяжелые реакции печени, печеночная токсичность (в том числе со смертельным исходом), печеночная недостаточность, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, гепатоцеллюлярное повреждение.
- Частота не сообщается: Печеночные реакции (от умеренного преходящего роста уровня трансаминаз до клинического гепатита, молниеносной печеночной недостаточности (в том числе со смертельным исходом)), преходящие печеночные реакции (гепатит, желтуха), повышенные функциональные тесты печени (преходящие и бессимптомные), холестатическая желтуха, некроз печени со смертельным исходом, повышение концентрации печеночных ферментов в плазме.
Кожные покровы
Обратимая алопеция ассоциируется с долгосрочной (2 месяца или дольше) терапией.
У пациентов с серьезными основными заболеваниями (в первую очередь СПИДом и злокачественными новообразованиями) эксфолиативные кожные заболевания привели к летальному исходу.
Острый обобщенный экзантематозный пустулез, токсидермия, повышенная потливость, эксфолиативные кожные заболевания (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) и алопеция также упоминались в ходе постмаркетингового опыта.
- Очень частые (10% или более): сыпь.
- Частые (1- 10%): макулопапулезная эритема.
- Нечастые (0,1-1%): зуд, генитальный зуд, эритематозная сыпь, сухость кожи, необычный запах кожи, крапивница, вирус простого герпеса, токсидермия, повышенное потоотделение.
- Редкие (менее 0,1%): отек Квинке, эксфолиативные кожные заболевания (в том числе токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), острый генерализованный экзантематозный пустулез, алопеция, эксфолиативный дерматит.
Частота не сообщается: обратимая алопеция, эксфолиативные поражения кожных покровов (в том числе со смертельным исходом).
Метаболизм
- Очень частые (10% или более): увеличение щелочных фосфатаз крови.
- Нечастые (от 0,1% до 1%): гипокалиемия, потеря аппетита, снижение аппетита.
- Редкие (менее 0,1%): гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия также упоминались в ходе постмаркетингового опыта.
Повышенная чувствительность
Редкие случаи эксфолиативного дерматита и язвенных высыпаний, согласующиеся с синдромом Стивенса-Джонсона, были зарегистрированы в связи с реакциями гиперчувствительности.
- Редкие (менее 0,1%): анафилактические реакции, анафилактический шок.
- Частота не сообщается: реакции гиперчувствительности (включая обобщенный отек, стридор, гипотонию, эксфолиативный дерматит, язвенные высыпания), фиксированная токсидермия.
Постмаркетинговые отчеты: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, зуд).
Сердце и сосуды
Большинство сообщений об удлинении интервала QT и двунаправленной желудочковой тахикардии поступали от тяжело больных пациентов с многочисленными факторами риска, например, структурными болезнями сердца, аномалиями электролитов, и на фоне приема других препаратов, которые могли бы содействовать.
Удлинение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия также упоминались в ходе постмаркетингового опыта.
- Редкие (менее 0,1%): удлинение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
- Частота не сообщается: удлинение интервала QT на ЭКГ, сердцебиения, комплекс желудочковой аритмии.
Гематологические
На фоне приема флуконазола возможно развитие анемии, эозинофилии, лейкопении, нейтропении и тромбоцитопении. Часто это происходит у пациентов с тяжелыми глубокими грибковыми инфекциями или основным заболеванием.
Спонтанные сообщения об анемии чаще встречались у пациентов 65 лет или старше, чем у более молодых. Тем не менее, отмечено естественное увеличение числа случаев анемии у пожилых людей. Причинная связь с воздействием лекарства определить нельзя.
- Нечастые (0,1-1%): анемия.
- Редкие (менее 0,1%): лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
- Частота не сообщается: эозинофилия
Другие
- Нечастые (0,1-1%): жажда, усталость, недомогание, боль, озноб, астения, лихорадка, приливы.
- Редкие (менее 0,1%): отек лица.
- Частота не сообщается: инфекция, вызванная резистентными микроорганизмами.
Лихорадка, астения, усталость и общее недомогание также упоминались в ходе послепродажных опыта.
Опорно-двигательный аппарат
- Нечастые (от 0,1% до 1%): болезненность в спине, миалгия.
- Частота не сообщается: Боль в суставах, скованность пальцев.
Также в ходе постмаркетингового опыта сообщалось о миалгии.
Психика
- Нечастые (0,1-1%): бессонница, нервозность.
Бессонница также упоминалась в ходе постмаркетингового опыта.
Почки
- Нечастые (0,1-1%): полиурия, боль в почках, изменения в анализах почечной функции.
- Частота не сообщается: мембранозная нефропатия.
Спонтанные сообщения об острой почечной недостаточности чаще поступали от пациентов 65 лет или старше, чем от более молодых. Тем не менее, отмечено естественное увеличение числа случаев почечной недостаточности у пожилых людей. Причинная связь с воздействием лекарства определить нельзя.
Мочеполовая система
- Нечастые (0,1-1%): межменструальные кровотечения, дисменорея, бели, меноррагии, маточные спазмы, вагинальные расстройства, женская половая дисфункция.
Дыхательная система
- Нечастые (0,1-1%): фарингит.
- Частота не сообщается: заболевания дыхательных путей.
Зрение
- Нечастые (0,1- 1%): аномальное зрение.
Флуконазол – инструкция по применению
ДЛЯ ВЗРОСЛЫХ | ||
Показание | Дозировка | Комментарии |
Вагинальный кандидоз | 150 мг перорально в виде разовой дозы | Рекомендовано в качестве предпочтительной терапии. Если рецидивы частые или тяжелые, подавляющая терапия обычно не рекомендуется. |
Стоматит | ||
Орофарингеальный кандидоз | 200 мг внутривенно или перорально в первый день, затем по 100 мг внутривенно или перорально один раз в день Продолжительность терапии: по крайней мере, 2 недели, чтобы уменьшить риск рецидива | Рекомендовано в качестве предпочтительной терапии. Если рецидивы частые или тяжелые, подавляющая терапия обычно не рекомендуется |
Кандедимия | Дозы до 400 мг/день | Оптимальная терапевтическая доза и продолжительность терапии не установлены. Применение: для системных кандидозов, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и пневмонию |
Грибковая пневмония | Дозы до 400 мг/день | Оптимальная терапевтическая доза и продолжительность терапии не установлены. Применение: для системных кандидозов, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и пневмонию |
Диссеминированная грибковая инфекция | Дозы до 400 мг/день | Оптимальная терапевтическая доза и продолжительность терапии не установлены. Применение: для системных кандидозов, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и пневмонию |
Системный кандидоз | Дозы до 400 мг/день | Оптимальная терапевтическая доза и продолжительность терапии не установлены. Применение: для системных кандидозов, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и пневмонию |
Кандидоз пищевода | 200 мг внутривенно или перорально в первый день с последующим добавлением 100 мг внутривенно или перорально один раз в день Продолжительность терапии: По крайней мере, 3 недели, затем еще 2 недели после исчезновения симптомов | Дозы до 400 мг/день можно использовать на основе клинической оценки реакции пациента. |
Кандидоз мочевыводящих путей | От 50 до 200 мг внутривенно или перорально один раз в день | Для лечения кандидозов мочевых путей и перитонита |
Грибковый перитонит | От 50 до 200 мг внутривенно или перорально один раз в день | Для лечения кандидозов мочевых путей и перитонита |
Криптококковый менингит у иммунокомпетентного хозяина | Острые инфекции: 400 мг внутривенно или перорально в первый день, после чего вводить 200 мг внутривенно или перорально один раз в день Продолжительность терапии: от 10 до 12 недель после того, как культура СМЖ будет отрицательной | Дозы 400 мг внутривенно или перорально один раз в день можно использовать на основе клинической оценки реакции пациента |
Криптококковый менингит у хозяина с ослабленным иммунитетом | Острые инфекции: 400 мг внутривенно или перорально в первый день, после чего вводить 200 мг внутривенно или перорально один раз в день Продолжительность терапии: от 10 до 12 недель после того, как культура СМЖ будет отрицательной | Дозы 400 мг внутривенно или перорально один раз в день можно использовать на основе клинической оценки реакции пациента. Подавление обострения у пациентов со СПИДом: 200 мг внутривенно или перорально один раз. |
Криптококкоз | 400 мг перорально один раз в день в течение 6 до 12 месяцев | |
Профилактика грибковой инфекции | 400 мг перорально один раз в день Продолжительность терапии: 7 дней после того, как уовень нейтрофилов поднимется выше 1000 клеток/мм3 | |
Кокцидиоидомикоз – менингит | 400 мг перорально один раз в день | Некоторые эксперты начинают терапию с 800-1000 мг/день При хорошей реакции на терапию ее следует продолжать в течение неопределенного срока |
Онихомикоз на ногтях пальцев рук | 150-300 мг перорально один раз в неделю Продолжительность терапии: 3-6 месяцев | |
Онихомикоз на ногтях пальцев ног | 150-300 мг перорально один раз в неделю Продолжительность терапии: 6-12 месяцев | |
ДЛЯ ДЕТЕЙ | ||
Кандидоз пищевода | 2 недели или младше (гестационный возраст 26-29 недель): 3 мг/кг внутривенно или перорально каждые 72 часа Старше 2 недель: 6 мг/кг внутривенно или перорально в 1-й день, а затем 3 мг/кг внутривенно или перорально один раз в день Продолжительность терапии: как минимум, 3 недели и еще, как минимум, 2 недели после того, как исчезнут симптомы | Дозу 12 мг/кг внутривенно или перорально один раз в день можно использовать у пациентов в возрасте старше 2 недель на основе клинической оценки реакции пациента. Это соответствует 12 мг/кг/72 часа у рожденных раньше срока младенцев в первые 2 недели жизни |
Стоматит | 2 недели или младше (гестационный возраст 26-29 недель): 3 мг/кг внутривенно или перорально каждые 72 часа Старше 2 недель: 6 мг/кг внутривенно или перорально в 1-й день, а затем 3 мг/кг внутривенно или перорально один раз в день Продолжительность терапии: как минимум, 2 недели, чтобы уменьшить риск обострения | |
Кандидемия | 2 недели или младше (гестационный возраст 26-29 недель): 6-12 мг/кг внутривенно или перорально каждые 72 часа Старше 2 недель: 6-12 мг/кг внутривенно или перорально | Применение: для лечения кандидемии и диссеминированных кандидозов |
Диссеминированная грибковая инфекция | 2 недели или младше (гестационный возраст 26-29 недель): 6-12 мг/кг внутривенно или перорально каждые 72 часа Старше 2 недель: 6-12 мг/кг внутривенно или перорально | Применение: для лечения кандидемии и диссеминированных кандидозов |
Системный кандидоз | 2 недели или младше (гестационный возраст 26-29 недель): 6-12 мг/кг внутривенно или перорально каждые 72 часа Старше 2 недель: 6-12 мг/кг внутривенно или перорально | Применение: для лечения кандидемии и диссеминированных кандидозов |
Криптококковый менингит у иммунокомпетентного хозяина | Острые инфекции: 2 недели или младше (гестационный возраст 26-29 недель): 6 мг/кг внутривенно или перорально каждые 72 часа Старше 2 недель: 12 мг/кг внутривенно или перорально в 1-й день, а затем 6 мг/кг внутривенно или перорально один раз в день Продолжительность терапии: от 10 до 12 недель после того, как культура СМЖ будет отрицательной | Дозу 12 мг/кг внутривенно или перорально один раз в день можно использовать у пациентов в возрасте старше 2 недель на основе клинической оценки реакции пациента. Это соответствует 12 мг/кг внутривенно или перорально каждые 72 часа у недоношенных новорожденных в течение первых 2 недель жизни. |
Криптококковый менингит у хозяина с ослабленным иммунитетом | Острые инфекции: 2 недели или младше (гестационный возраст 26-29 недель): 6 мг/кг внутривенно или перорально каждые 72 часа Старше 2 недель: 12 мг/кг внутривенно или перорально в 1-й день, а затем 6 мг/кг внутривенно или перорально один раз в день Продолжительность терапии: от 10 до 12 недель после того, как культура СМЖ будет отрицательной | Доза 12 мг/кг внутривенно или перорально один раз в день можно использовать у пациентов в возрасте старше 2 недель на основе клинической оценки реакции пациента. Это соответствует 12 мг/кг внутривенно или перорально каждые 72 часа у недоношенных новорожденных в течение первых 2 недель жизни. Подавление обострения у детей со СПИДом: 6 мг/кг перорально раз в сутки |
Корректировка почечной дозы | Почечная доза корректировки Взрослые: однодозная терапия: корректировка не рекомендуется. Многократная доза: клиренс креатинина 50 мл/мин или менее (без диализа): от 50 до 400 мг внутривенно или перорально в виде нагрузочной дозы с последующим 50% от обычной суточной дозы (в соответствии с показаниями) Дети: снижение дозы аналогично рекомендациям для взрослых. | Употреблять с осторожностью В зависимости от клинического состояния может потребовать дальнейшая корректировка дозы. |
Корректировка печеночной дозы | Выполняется с осторожностью | |
Диализ | Взрослые: при однократной дозе корректировка не рекомендуется. При многократном дозировании: от 50 до 400 мг внутривенно или перорально в виде нагрузочной дозы с последующим 100% от обычной суточной дозы (в соответствии с показанием) после каждого сеанса диализа. В дни, кода диализ не проводится, доза должна быть соответственно уменьшена. Дети: снижение дозы аналогично рекомендациям для взрослых. Дополнительная корректировка может потребоваться в зависимости от клинического состояния. | |
Другие комментарии | Рекомендуется нагрузочная доза в два раза выше суточной дозы в первый день терапии, чтобы достичь уровня в плазме, почти равного статическому состоянию во второй день терапии. Можно вводить перорально или путем внутривенной инфузии; можно принимать независимо от приема пищи. Не используйте абсолютные дозы, превышающие 600 мг/день у детей; педиатрические дозы 3, 6 и 12 мг/кг, как правило, соответствуют взрослым дозам 100, 200 и 400 мг, соответственно. Внутривенную инфузию следует проводить при максимальной скорости около 200 мг/ч в виде непрерывной инфузии. Хорошо встряхните пероральную суспензию перед использованием; выбросьте неиспользованное лекарство через 2 недели. Определяйте суточную дозу на основе состояния пациента и его реакции на терапию. Продолжайте терапию, пока клинические параметры или лабораторные анализы не будут указывать на то, что активная грибковая инфекция ослабла. Недостаточная продолжительность терапии может привести к рецидиву активной инфекции. | |
Мониторинг | Дерматологические признаки: при прогрессировании поражений у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, которые вызывают сыпь. Печень: при более тяжелом поражении печени у пациентов с отклонениями в результатах анализов печеночной функции следует обратить внимание на признаки/симптомы болезни печени в связи с лечением этим препаратом. Почки: контроль функции почек у пожилых пациентов. | |
Рекомендация пациентам | Иногда можно испытать головокружение или судороги – этот момент стоит учитывать при необходимости водить автомобиль и управлять сложными механизмами. |
Взаимодействие с лекарственными средствами и болезнями
Препараты, проверенные в сочетании с флуконазолом:
- адваир дискус (флутиказон/сальметерол);
- аспирин;
- бенадрил (димедрол);
- рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты);
- цимбалта (дулоксетин);
- флексерил (циклобензаприн);
- лирика (прегабалин);
- нексиум (эзомепразол);
- норко (ацетаминофен/гидрокодон);
- сингулаир (монтелукаста);
- ProAir HFA (альбутерол);
- спирива (тиотропий);
- синтроид (левотироксин);
- тафленол (ацетаминофен);
- витамин B12 (цианокобаламин);
- витамин С (аскорбиновая кислота);
- витамин D3 (холекальциферол);
- зофран (ондансетрон);
- ксанакс (алпразолам);
- зиртек (цетиризин).
Взаимодействие с заболеваниями
- гепатотоксичность;
- гемодиализ;
- нарушение функции почек.