Показания к применению
От чего помогает Клопидогрел? Препарат имеет следующие показания к применению:
- предупреждение осложнений тромботического и тромбоэмболического характера при фибрилляции предсердий, при наличии хотя бы одного фактора появления сосудистых осложнений, при невозможности применения непрямых антикоагулянтов и низкой вероятности кровотечения;
- предупреждение тромботических осложнений у больных с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или нарушением просвета периферических артерий. Таблетки применяют вместе с ацетилсалициловой кислотой для предупреждения тромботических явлений при остром коронарном синдроме.
Актуальность
Болезнь периферических артерий рассматривается как проявление системного атеросклероза и ассоциирована с развитием неблагоприятных сердечно-сосудистых событий и критической ишемией нижних конечностей.
Результаты предыдущих исследований свидетельствуют о том, что пациенты, поучающие монотерапию клопидогрелом имеют более низкий риск кардиоваскулярных событий, по сравнению с теми, кто получает аспирин.
Целью
настоящего исследования было сравнить антиагрегантные препараты клопидогрел и тикагрелор в лечении данной группы пациентов.
Инструкция по применению
Клопидогрел принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Взрослым и пожилым больным препарат назначают в суточной дозе 75 мг в 1 прием. Терапию необходимо начинать: после инфаркта миокарда – с 1 по 35 день; после ишемического инсульта – в период от 7 дней до 6 месяцев. Режим дозирования определяется показаниями:
Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): терапию начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, в дальнейшем применяют 75 мг в день одновременно с приемом ацетилсалициловой кислоты (75-325 мг в день).
Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты – до 100 мг в день, поскольку более высокие дозы увеличивают риск развития кровотечений. Максимальный благоприятный эффект развивается через 3 месяца. Продолжительность лечебного курса – до 1 года;
Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST): 75 мг в день с первоначальным приемом нагрузочной дозы (однократно) одновременно с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них). У больных с генетически обусловленным уменьшением активности изофермента CYP2C19 эффект Клопидогрела может быть понижен. Для таких пациентов оптимальный режим дозирования не установлен.
По
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- острое кровотечение (например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии)
Применение при беременности и лактации
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Поэтому назначать клопидогрел при беременности можно только в случае крайней необходимости. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Данных о выделении клопидогрела и его метаболитов с грудным молоком у человека нет. В экспериментальных исследованиях при применении клопидогрела в дозе 300—500 мг/кг массы тела в сутки не выявлено тератогенного действия препарата и отрицательного влияния на фертильность животных и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Дополнительные ограничения
С осторожностью назначают клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. С осторожностью назначают клопидогрел больным с тяжёлыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрел кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приёме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или, если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
Контроль лабораторных показателей
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.
В исследованиях на лабораторных животных не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.
Влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами
Не установлено.
Передозировка
При разовом приёме внутрь в дозе 600 мг (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам в 75 мг) здоровыми добровольцами, побочные явления не отмечены. Время кровотечения было удлинено в 1.7 раз, что соответствует величине, зарегистрированной после приёма терапевтической дозы (75 мг/сут). Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Так как механизм действия клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты различен, а разница цены препаратов очень велика, то для клиницистов заманчивым является применение их комбинации. При одновременном приёме (75 мг + 75 мг) отмечается потенцирующее действие на агрегацию тромбоцитов. Однако отношение безопасность/эффективность для длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела пока окончательно не установлена. Имеются данные о необходимости уточнённой дифференциальной диагностики для эффективного совместного применения
При одновременном применении с гепарином по данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное длительное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрел на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
При одновременном применении с рекомбинантным активатором тканевого плазминогена (rt-PA) безопасность совместного применения клопидогрел, rt-PA и гепарина была исследована у больных, недавно перенёсших инфаркт миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения rt-PA и гепарина. Безопасность совместного применения клопидодогреля с другими тромболитиками ещё не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Безопасность совместного применения клопидогрел и варфарина до настоящего времени не установлена. Совместное применение клопидогреля с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить кровотечение. Назначение НПВС совместно с клопидогрелем требует осторожности.
Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрел совместно с атенололом и нифедипином. Фармакодинамическая активность клопидогрела осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.
Антацидные средства не изменяли показатели абсорбции клопидогрела. Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности.
Побочные явления
Применение лекарства Клопидогрел может вызвать следующие нежелательные реакции:
- Свертывающая система крови: инсульт геморрагического характера, кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
- Пищеварительная система: образование язвы в двенадцатиперстном кишечнике и в желудке, гастрит, болезненные ощущения в животе, запор, диспепсические проявления, диарея.
- Система кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения.
- Дерматологические проявления: сыпь на кожных покровах.
Фармакологические эффекты
Инструкция по применению «Клопидогрела» сообщает, что препарат – яркий представитель подгруппы антиагрегантов. Ему присуще подавлять агрегацию красных пластинок крови – тромбоцитов, а также существенно уменьшать связывание аденозиндифосфата с рецепторными окончаниями на стенках тромбоцитов. Помимо этого предупреждается склеивание компонентов крови из-за устранения индукции комплекса GPIIb/IIIa.
Основные фармакологические свойства:
- предупреждение агрегации тромбоцитарных масс;
- блокирование агрегации пластинок крови, вызываемой иными агонистами;
- прекращение стимулирования тромбоцитов, высвобождающихся из-за аденозиндифофата;
- обеспечение необратимой трансформации аденозиндифосфатных рецепторов на стенках тромбоцитов;
- абсорбция из петель кишечника.
По
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме со средствами из группы нестероидных противовоспалительных повышается вероятность появления кровотечений желудочно-кишечной локализации.
При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой вероятно усиление антиагрегантного эффекта.
Так как Клопидогрел ингибирует изофермент CYP2C9, при совместном применении со средствами, трансформирующимися при участии CYP2C9 (например, с толбутамином и фенитоином) нельзя исключить увеличение их концентраций в крови.
Клопидогрел: противопоказания и взаимодействия с другими препаратами
Прежде чем принимать клопидогрел, сообщите вашему доктору и фармацевту, если у вас есть аллергия на клопидогрел, прасугрел, тиклопидин, любые другие лекарства или любой ингредиент клопидогрела. Попросите у вашего фармацевта список ингредиентов препарата.
Сообщите доктору и фармацевту, какие другие предписанные и продаваемые без рецепта лекарства, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих лекарственных средств: антикоагулянты, такие, как варфарин; аспирин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие, как ибупрофен и напроксен; цилостазол; эзомепразол; этравирин; омепразол; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, такие, как циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин и сертралин; селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина серотонина, такие, как дулоксетин, сибутрамин и венлафаксин. Вашему доктору может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно следить за побочными эффектами.
Сообщите своему врачу, если у вас есть язвы слизистой желудка или тонкой кишки, кровоизлияние в мозг, если у вас есть или когда-либо имели место заболевания печени или почек.
Сообщите своему врачу, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Если вы забеременели при принятии данного препарата, обратитесь к врачу. В случае, если вы вынуждены прибегнуть к хирургии, в том числе стоматологической, расскажите врачу или стоматологу, что вы принимаете это лекарство.
Аналоги лекарства Клопидогрел
По структуре определяют аналоги:
- Зилт.
- Листаб 75.
- Деплатт 75.
- Плавикс.
- Плагрил.
- Лирта.
- Плогрель.
- Тромбекс.
- Таргетек.
- Клопидогрела гидросульфат.
- Кардутол.
- Клопидогреля бисульфат.
- Трокен.
- Клопилет.
- Детромб.
- Коплавикс (в сочетании с аспирином).
- Кардогрель.
- Эгитромб.
- Тромборель.
- Клопидогрел Тева, Рихтер, СЗ.
- Клопигрант.
- Лопирел.
- Клопидекс.
- Агрегаль.
