Механизм действия препарата Спиронолактон и инструкция по его применению

Спиронолактон — комплексный диуретический (мочегонный) препаратом с калийсберегающими свойствами, который помогает справится с различными заболеваниями организма, связанными с выраженной отечностью тканей.

Благодаря хорошему диуретическому действию проявляет выраженый гипотензивный (снижает повышенное давление) эффект.

Основным действующим веществом является Спиронолактон, при этом, вспомогательные компоненты – лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, моногидрат, повидон и др.

После внутреннего приема достаточно быстро всасывается из ЖКТ, при этом, основной мочегонный эффект проявляется на протяжении 2-3 ч.

Достаточно хорошо переносится пациентами разного возраста без развития существенных побочных действий.

Основные показания к применению Спиронолактон:

• эссенциальная гипертензия;
• выраженный отечный синдром;
• комплексное лечение хронической сердечной недостаточности;
• гипокалиемия (недостаточное количество калия в организме);
• нефротический синдром;
• гипомагниемия (недостаток магния в организме);
• асцит;
• гиперальдостеронизм.

Внимание: перед применением данного препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом-терапевтом!

Выпускается в форме растворимых таблеток для перорального (внутреннего) приема.

Инструкция по применению Спиронолактона

Спиронолактон требует тщательного соблюдения инструкции по использованию с учетом дозировки, особенностей организма пациента. Мощный диуретик отличается большим количеством нюансов применения. В противном случае возможно возникновение побочных эффектов вплоть до изменения гормонального фона, токсического влияния на печень. Правильное употребление минимизирует негативные воздействия препарата.

Статьи по теме Какие таблетки от высокого давления самые эффективные Таблетки от отечности Самые эффективные препараты от гипертонии

Состав и форма выпуска

Лекарство Спиронолактон выпускается в виде таблеток, содержащих одноименное действующее вещество в дозировке, указанной на упаковке. Дополнительно препарат включает вспомогательные компоненты: стеарат кальция, лактозу, моногидрат, крахмал картофельный. Различные виды выпуска зависят от дозы основного действующего вещества. Таблетки Спиронолактон существуют в следующем виде:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие Спиролактона основывается на свойстве основного активного компонента оказывать мочегонное влияние, уменьшать отеки разнообразного генеза, менструальные боли при поликистозе яичников. Основной механизм действия препарата — конкурентный антагонизм с альдостероном (гормоном, способствующим выведению мочи) в дистальных канальцах нефрона.

Препарат отличается магний- и калий-сберегающим воздействием, поэтому показан при сердечной недостаточности, нарушениях обмена микроэлементов. Лекарство уменьшает выведение мочевины, снижает кислотность мочи. Всасывание происходит в желудочно-кишечном тракте, образуя метаболит канренон. Последний в дальнейшем выводится почками и печенью с помощью желчи. Период полувыведения составляет от 13 до 24 часов.

Показания к применению Спиронолактона

В противоположность многим другим диуретикам, использование Спиронолактона не запрещено, даже показано при проблемах сердечно-сосудистой системы благодаря базовому свойству: сохранению необходимых организму калия и магния. Врачи рекомендуют препарат при следующих состояниях:

1. Первичный гиперальдостеронизм, в том числе вызванный аденомой надпочечников (синдром Конна). В инструкции рекомендована длительная терапия при невозможности хирургического решения проблемы. Препарат уменьшает связанную с заболеванием гипертензию.
2. Цирроз печени, связанные с ним отеки, гипокалиемия.
3. Нефротический синдром, связанная с нарушениями работы почек гипертензия.
4. Связанные с беременностью отеки (только во втором и третьем триместре), нарушения работы яичников.
5. Гипокалиемия, профилактика состояния на фоне приема других препаратов от отеков.
6. Тяжелый предменструальный синдром, поликистоз яичников.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса. При отечном синдроме — 100-200 мг/сут. (реже — 300 мг/сут.) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг/сут. в 2-3 приема.

Побочные действия

Спиронолактон является тяжелым препаратом, на фоне приема которого распространены многочисленные нежелательные эффекты. Некоторые из них: тошнота, рвота, запор, усиление проявлений хронического гастрита, не считаются однозначными показаниями к отмене лекарства. Окончательное решение должно оставаться за лечащим врачом, осведомленным обо всех деталях состояния пациента. Распространены следующие побочные эффекты Спиронолактона:

1. Влияние на желудочно-кишечный тракт: диарея либо запоры, боли в желудке, переход гастрита в язву.
2. На ЦНС: головная боль, головокружение, заторможенность, атаксия (потеря координации). В инструкции рекомендована осторожность при вождении автомобиля на фоне приема препарата Спиронолактон.
3. Обменные нарушения: гиперкреатининемия, гиперурикемия, ацидоз, алкалоз, гиперкалиемия, гипонатриемия, агранулоцитоз.
4. Гормональный дисбаланс провоцирует при длительном приеме огрубление голоса, дисменорею либо аменорею, гирсутизм, карциному груди у женщин, гинекомастию, импотенцию у мужчин.
5. Возможны высыпания на фоне индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Противопоказания

• Болезнь Аддисона;
• Гиперкальциемия;
• Гиперкалиемия;
• Гипонатриемия;
• Анурия;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Печеночная недостаточность;
• Диабетическая нефропатия;
• Сахарный диабет;
• Метаболический ацидоз;
• Увеличение молочных желез;
• Нарушения менструального цикла;
• I триместр беременности;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к препарату.

Особый контроль состояния во время лечения необходим пациентам с нарушениями функции печени.

Передозировка

Спиронолактон — препарат, который нужно принимать указанном количестве. Превышение нормы приводит к серьезным отклонениям жизнедеятельности, биологических процессов. Передозировка чревата повышением концентрации мочевины, дегидратацией, головной болью, тошнотой, рвотой. Проявляется гипонатриемия в виде жажды, сухости во рту. Гиперкалиемия в крайних случаях может приводить к остановке сердца. У лиц с гипертензией наблюдается резкое снижение артериального давления, судороги, аритмия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия. При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками. Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками. При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов. При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина. При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза. При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови. При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину. При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Аналоги Спиронолактона

У препарата имеются аналоги, механизм действия которых во многом совпадает с лекарством Спиролактон. Некоторые из них отличаются только ценой, являясь дженериками основного. Другие имеют особенности состава, могут назначаться в тех случаях, когда оригинал противопоказан. При выборе аналога, предполагающегося для замены, необходима консультация специалиста. Основные препараты:

• Верошпилактон — является калийсберегающим диуретиком, производится в дозировке 25 мг, не подходит для самостоятельного применения, используется исключительно в составе комбинированной терапии.
• Верошпирон — венгерский аналог оригинального препарата, обладает отличным, более мягким действием. В отзывах пациентов отмечено незначительное количество побочных эффектов, легкую переносимость.
• Эспиро — предназначен специально для лиц, страдающих тяжелой формой сердечной недостаточности, предотвращает летальные исходы на фоне болезни, является более мощным аналогом.

Особые указания

В период приёма препарата рекомендуется делать анализы крови

Так как препарат содержит моногидрат лактозы, он абсолютно противопоказан пациентам, имеющим врожденную лактозную непереносимость.

Во время терапии препаратом необходимо регулярно сдавать кровь и мочу на анализ, это поможет контролировать уровень мочевины и электролитов. Анализы также покажут динамику терапии и общее состояние пациента.

Лечение должно проходить под контролем врача, если у пациента присутствуют такие заболевания, как цирроз печени и гиперкалиемия.

На фоне применения Спиронолоктона возможно ухудшение самочувствия, головокружения и сонливость. Поэтому рекомендуется отказаться от вождения автомобиля, а также от всех занятий, требующих высокой концентрации внимания.

В составе комплексной терапии дозировка должна быть рассчитана предельно точно. Несоблюдение рекомендованной дозы и схемы лечения грозит не только побочными действиями, но и различными осложнениями.

Цена

Препарат не относится к дорогим. Он доступен, но для приобретения требуется рецепт врача. Ценовая политика зависит от конкретной аптеки. Стоимость медикамента по московскому региону следующая:

Формы выпуска и состав

Таблетированная форма препарата обладает плоской цилиндрической формой, окрашена в белый цвет с желтоватым оттенком. На лицевой стороне расположена риска. Единицы лекарственного средства имеют специфический запах. В 1 таблетке содержится 25 мг активного соединения — спиронолактона. В качестве дополнительных ингредиентов производитель Сандоз использует:

• молочный сахар;
• дегидрированный кремния диоксид коллоидного типа;
• стеарат магния;
• повидон К25;
• крахмал из кукурузы.

Таблетированная форма препарата обладает плоской цилиндрической формой, окрашена в белый цвет с желтоватым оттенком.

Препарат расфасован по 10 таблеток в контурные ячейковые блистеры или 20-100 шт. в банки из полиэтилентерефталата.

Вторая форма выпуска представляет собой капсулы с желатиновой твердой оболочкой, содержащие 50 или 100 мг активного компонента (спиронолактона). Внутри их содержится смесь гранул и порошка белого цвета. Вспомогательные элементы, необходимые для быстрой абсорбции:

• натриевый лаурилсульфат;
• стеарат магния;
• лактозный сахар;
• кукурузный крахмал.

Внешняя оболочка состоит из желатина, диоксида титана, лаурилфосфата натрия, метилпарагидроксибензоата, глицерина, дистиллированной воды, пропилпарагидроксибензоата.

Вторая форма выпуска представляет собой капсулы с желатиновой твердой оболочкой, содержащие 50 или 100 мг активного компонента (спиронолактона).

Отзывы

Вероника, 26 лет

Я принимала Спиронолактон по рекомендации гинеколога, потому что был сначала поликистоз яичников, потом тяжелая беременность с отеками. В обоих случаях на третий-четвертый день начинало проходить. Мочегонный эффект выраженный, но не мучительный, жить рядом с туалетом не приходилось. Побочных действий на себе никаких не испытывала, все хорошо.

Татьяна, 62 года

Я страдаю от сердечной недостаточности, препарат периодически пью курсами. Свое дело он делает, но много неприятных сопутствующих эффектов, голова всегда болит, давление начинает снижаться, из-за этого клонит в сон, трудно сконцентрироваться на каких-либо повседневных делах. Негативные проявления со временем усиливаются.

Читайте также:  Запор при беременности – симптомы и лечение, фото и видео

Леонид, 49 лет

Мне назначали этот препарат перед операцией по поводу опухоли надпочечников. Курс был коротким, но запомнился как тяжелый, постоянно тошнило, болел желудок, несколько раз была рвота. Мочегонный эффект тоже выраженный и неприятный, постоянное ощущение необходимости сходить в туалет. Я отметил повышенную жажду на фоне приема этого лекарства.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность составляет 100 %. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема — 2-6 ч.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови на 98 %.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0.05 л/кг.

Метаболизм

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови составляет 90 %.

Выведение

T1/2 — 13-24 ч. Выводится преимущественно с мочой (50 % — в виде метаболитов, 10 % — в неизменном виде) и частично — с калом. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.