Димексид, раствор

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про диметилсульфоксид, что это такое и как именно действует, важно знать для понимания схемы влияния препарата. Данное средство сокращенно называется ДМСО. Это бесцветная жидкость, которая представляет собой биполярный апротонный растворитель.

Действующее вещество препарата Диметилсульфоксид проникает сквозь биологические мембраны. Оно оказывает противовоспалительное, антисептическое, анальгезирующее и фибринолитическое действие. Обладает транспортирующей способностью, которая проявляется через усиление проникновения препаратов сквозь кожные покровы и слизистые.

Механизм действия данного лекарственного средства раскрывается через инактивацию гидроксильных радикалов. Оно помогает в улучшении метаболизма в месте воспаления, а также снижает скорость проведения возбуждающих импульсов в периферических нейронах.

При наружном применении диметилсульфоксида он обнаруживается в крови примерно спустя 5 минут. Максимальная концентрация активного компонента фиксируется примерно через 4-6 часов. При этом она сохраняется на почти неизменном уровне на протяжении 1,5-3 дней. Препарат в некоторой степени метаболизируется в печени. Экскретируется с мочой и калом.

Диметилсульфоксид
Международное наименование лекарственного вещества:
Диметилсульфоксид (Dimethylsulfoxide) Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Диметилсульфоксид, приведен после описания.
Фармакологическое действие:
Противовоспалительный препарат для наружного применения, инактивирует гидроксильные радикалы, улучшает течение метаболических процессов в очаге воспаления. Оказывает также местноанестезирующее, анальгезирующее и противомикробное действие; обладает умеренной фибринолитической активностью. Проникает через кожу, слизистые, оболочку микробных клеток (повышает их чувствительность к антибиотикам) и др. биологические мембраны, повышает их проницаемость для ЛС.

Показания:
В составе комплексной терапии: заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), деформирующий остеоартроз (при наличии поражения периартикулярных тканей), реактивный синовит; ограниченная склеродермия, узловая эритема, дискоидная красная волчанка, микозы стоп, келлоидные рубцы, тромбофлебит, алопеция, экзема, рожа; ушибы, растяжения связок, травматические инфильтраты; гнойные раны, ожоги, радикулит, трофические язвы, акне, фурункулез, в кожно-пластической хирургии — консервирование кожных гомотрансплантатов.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, стенокардия, выраженный атеросклероз, глаукома, катаракта, инсульт, кома, инфаркт миокарда, беременность, период лактации.
Побочные действия:
Аллергические реакции, контактный дерматит, эритематозные высыпания, сухость кожи, легкое жжение, зудящий дерматит; редко — бронхоспазм.
Взаимодействие:
Увеличивает всасывание и усиливает действие этанола, инсулина и др. ЛС. Совместим с гепарином, антибактериальными ЛС, НПВП. Повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликозидным и бета-лактамным антибиотикам; хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину. Сенсибилизирует организм к ЛС для общей анестезии.
Особые указания:
Некоторые больные ощущают запах чеснока во вдыхаемом воздухе. Перед применением препарата необходимо проводить пробу на переносимость к нему. Для этого диметилсульфоксид наносят на кожу при помощи смоченного в нем ватного тампона; появление гиперемии и выраженного зуда свидетельствует о гиперчувствительности.
Препараты, содержащие действующее вещество Диметилсульфоксид:
Димексид

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.

Показания к применению

Диметилсульфоксид применяется в случае воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, травматических инфильтратов, гнойных ран, остеомиелитов, стрептодермии, ушибов, воспалительных отеков, абсцессов, узловой эритемы.

Кроме того, его могут назначать для комбинации с НПВС для лечения деформирующего остеоартроза и ревматоидного артрита, с Гепарином в случае тромбофлебита, а также с антимикробными препаратами местного действия при склеродермии, рожистом воспалении кожных покровов, экземе, акне, фурункулезе, трофических язвах. Для консервирования кожных гомотрансплантатов средство также используется в кожно-пластической хирургии.

Способ применения

Перед применением средство необходимо разводить с водой 1:1. Наружно применяют в виде орошений, аппликаций, компрессов, которые накладывают на проблемные участки таким образом, чтобы они захватывали небольшую часть здоровых тканей.

Для компресса пропитывают раствором марлевые отрезы и прикладывают на полчаса один раз в день. Сверху ткань покрывают пленкой и укутывают шерстяной тканью. Курс – две недели.

Концентрация препарата подбирается в зависимости от заболевания:

• трофические язвы, рожистые воспаления- 30-50%;
• экзема, стрептодермия – 40-90%;
• глубокие ожоги – 20-30%;
• гнойничковые заболевания – 40%;
• кожно-пластическая хирургия – 20-30%;

Инструкция по применению Диметилсульфоксида (Способ и дозировка)

Инструкция на Диметилсульфоксид сообщает, что его применяют, как правило, в виде водных растворов (примерно 50% концентрации) для компрессов, промывания и тампонов. Марля смачивается раствором и накладывается на пораженные места, а также на прилегающие участки. Далее накладывается полиэтиленовая пленка и ткань х/б или льняная.

В случае трофических язв и рожистого воспаления лекарство используется в виде раствора (30-50%) 2-3 раза/день в дозировке по 50-100 мл. Инструкция по применению при экземе и диффузных стрептодермиях рекомендует делать компрессы с раствором (40-90%). При фурункулезе используется 40%-ный раствор. Для местного обезболивания берут раствор (25-50%) и делают компрессы 2-3 раза/день в дозировке по 100-150 мл. В случае глубоких ожогов накладывают повязки с раствором 20-30%. При необходимости промывания гнойно-некротических ран и участков воспаления используется раствор 10-30%.

Раствор Диметилсульфоксида 20-30% также применяется в кожно-пластической хирургии на ауто— и гомотрансплантаты. Повязки накладываются сразу после операции и в первые же сутки до приживления трансплантата.

Кроме того, 5%-ный раствор в растворе Рингера используется как консервирующая среда для кожных гомотрансплантатов.

Диметилсульфоксид

Применение в качестве растворителя

ДМСО является важным биполярным апротонным растворителем. Он менее токсичен, чем другие представители этой группы, такие как диметилформамид, диметилацетамид, N-метил-2-пирролидон, ГМФТА. Благодаря своей сильной растворяющей способности, ДМСО часто используется как растворитель в химических реакциях с участием неорганических солей, в частности в реакциях нуклеофильного замещения. Кислотные свойства ДМСО выражены слабо, поэтому он стал важным растворителем в химии карбоанионов. В ДМСО были измерены значения неводных pKa для сотен органических соединений[1].

Из-за высокой температуры кипения ДМСО крайне медленно испаряется при нормальном атмосферном давлении. Это делает его очень удобным растворителем для проведения реакций при нагревании. В то же время довольно высокая температура плавления ограничивает его применение в области низких температур. После проведения реакции в растворе ДМСО, реакционные смеси чаще всего разбавляют водой для осаждения органических веществ.

Дейтерированная форма ДМСО, известная также как ДМСО-d6, является удобным растворителем для ЯМР-спектроскопии, благодаря высокой растворяющей способности для широкого круга веществ, простоте своего собственного спектра, а также своей стабильности в области высоких температур. Недостатком ДМСО-d6 как растворителя для ЯМР спектроскопии является его высокая вязкость, которая уширяет сигналы в спектре, и высокая температура кипения, которая создает трудности для обратного выделения вещества после анализа. Часто ДМСО-d6 смешивают с CDCl3 или CD2Cl2 для снижения вязкости и температуры плавления.

ДМСО находит все больше способов применения в производстве микроэлектроники[2].

ДМСО как средство для устранения пятен краски является более эффективным и безопасным, чем бензин или дихлорметан.

Наряду с нитрометаном ДМСО также является средством, удаляющим «супер-клей» (затвердевший, но ещё свежий) и монтажную пену.

Применение в биологии

ДМСО используется в ПЦР для ингибирования спаривания исходных молекул ДНК. Он добавляется к ПЦР смеси перед началом реакции, где он взаимодействует с комплементарными участками ДНК, препятствуя их спариванию и уменьшая количество побочных процессов[3].

Также ДМСО используется как криопротектор. Он добавляется в клеточную среду для предотвращения повреждения клеток при их заморозке[4]. Примерно 10 % ДМСО может быть использован для безопасного охлаждения клеток, а также для хранения их при температуре жидкого азота.

Применение в медицине

Основная статья: Димексид

В качестве лекарственного средства очищенный диметилсульфоксид применяется в виде водных растворов (10-50 %), как местное противовоспалительное и обезболивающее средство, а также в составе мазей — для увеличения трансдермального переноса действующих веществ, поскольку за несколько секунд проникает через кожу и переносит другие вещества. Торговое название препарата — «Димексид».

Применение в военном деле

Из-за способности резко усиливать трансдермальный перенос диметилсульфоксид рассматривался как компонент химического оружия. Ставилась цель путём смешивания (особенно обладающих выраженным кожно-резорбтивным действием) и диметилсульфоксида добиться высокой скорости проникновения ОВ в организм. Так, одна капля вещества , смешанного с диметилсульфоксидом (то есть, меньшая доза), вызывает гибель подопытного животного вдвое быстрее, чем такая же капля чистого ОВ. (В детективе Дика Френсиса «Предварительный заезд» описывается рецептура ядовитого состава, проникающего через кожу, одним из компонентов которого является диметилсульфоксид.)

Использование «Димексида» в косметологии

Широко используется раствор и мазь с целью сохранения красоты и молодости кожи, волос. При этом у многих возникает вопрос — как разводить раствор «Димексида»? Инструкция по применению предупреждает о том, что для предотвращения развития ожога и аллергической реакции стоит разбавлять 100% вещество водой для инъекций иди дистилированной жидкостью в пропорции 1 к 20.

То есть, на одну часть диметилсульфоксида должно приходиться 20 частей нейтральной жидкости.

В зависимости от целей использования, в маску для волос обычно добавляют следующие ингредиенты:

• репейное, касторовое, оливковое масла;
• яичный желток, кефир;
• майонез натуральный;
• перепелиные яйца;
• кокосовое молочко.

Такие натуральные маски хранятся совсем недолго — не больше суток, так что использовать их надо сразу же после приготовления.

Для омоложения кожи лица и избавления от морщин используется следующий рецепт:

• 1 чайная ложка «Солкосерила»;
• 1 чайная ложка раствора «Димексида»;
• чайная ложка оливкового масла;
• чайная ложка свежевыдавленного сока алоэ.

Все компоненты смешать до однородной консистенции. Нанести на кожу лица тонким слоем и спустя полчаса смыть. Маска обладает омолаживающим действием, освежает и питает кожу лица.

Отзывы об использовании «Димексида» в косметологии восторженные: сотням женщин маска помогла визуально помолодеть, и они начали радоваться своему отражению в зеркале.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диметилсульфоксид – противовоспалительное, болеутоляющее, противомикробное средство. Диметилсульфоксид хорошо проникает через биологические мембраны, в том числе через кожу, слизистые, оболочку микробных клеток (повышает их чувствительность к антибиотикам), способствуя проникновению через кожу и слизистые оболочки лекарственных средств. Проявляет выраженную местную обезболивающую активность при болевых синдромах различной этиологии, оказывает противовоспалительное, антимикробное и фибринолитическое действие, изменяет чувствительность микрофлоры, резистентной к антибиотикам. Выполняет также транспортную функцию, обеспечивая глубокое проникновение других лекарственных средств через кожу и слизистые.

Фармакокинетика

При нанесении на кожу и слизистые оболочки быстро и почти полностью всасывается. Диметилсульфоксид обнаруживается в сыворотке крови через 5 минут после аппликации на кожу, максимальная концентрация достигается через 4-6 часов и сохраняется почти неизменной на протяжении 1,5-3 дней. Хорошо проникает в клетки тканей всех органов, за исключением волос, ногтей и зубной эмали. Метаболизируется путем окисления в метилсульфонилметан, с последующим восстановлением до диметилсульфида. Метаболиты диметилсульфоксида выводятся с мочой и калом, а также могут выводиться через кожу и легкие, что сопровождается специфическим чесночным запахом. Аккумуляции диметилсульфоксида и его метаболитов в организме при длительном применении не происходит.