Домперидон

Домперидон (форма — таблетки) относится к группе препараты для лечения функциональных нарушений со стороны жкт. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

Продается только по рецепту врача
При беременности: противопоказан
При кормлении грудью: противопоказан
В детском возрасте: противопоказан
При нарушениях функции печени: с осторожностью
При нарушении функции почек: с осторожностью

Показания к применению

Рвота и тошнота, вызванные:

проведением лучевой терапии;
приемом некоторых лекарственных средств (Морфина, Леводопы, Апоморфина, Бромокриптина);
органическими и функциональными заболеваниями;
различными инфекциями.

Также показанием к применению служит

послеоперационная атония кишечника;
икота;
рентгеноконтрастное исследование желудочно-кишечного тракта;
метеоризм, вздутие живота, изжога, отрыжка.

Особые указания

На фоне индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства или при сочетанном приеме несовместимых препаратов могут возникнуть нежелательные эффекты, для определения причин происхождения которых необходимо обратиться к врачу. К симптомам, требующим отмены таблеток, относятся:

нарушение стула;
сухость слизистой оболочки ротовой полости;
сильная головная боль;
тиннитус (шум в ушах);
головокружение;
потеря сознания.

Домперидон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство принимают за полчаса перед приемом пищи, не разжевывая и не разгрызая таблетку.

Согласно инструкции по применению Домперидона, максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При остром течении или при выраженных тошноте и рвоте, назначают по 20 мг, 3 раза в день. Последняя доза принимается непосредственно перед сном.

Для лечения хронических симптомов принимают по 10 мг, от 3 до 4 раз в день.

Требуется коррекция суточной дозировки для пациентов с заболеваниями печени и почек. В таком случае, таблетки принимают не чаще 2 раз в день.

Домперидон

(лат.
domperidonum
, англ.
domperidone
) — лекарственное средство для лечения функциональных расстройств кишечника, прокинетик, противорвотное.
Химическое соединение
: 5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-ОН. Эмпирическая формула C22H24Cl N5O2.
Домперидон — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA03. Домперидон блокирует дофаминовые D2-рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики, не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.
Противорвотное действие домперидона обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

Механизм прокинетического действия домперидона (Маев И.В. и др.)

Домперидон повышает содержание пролактина в крови.
После приёма внутрь домперидон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация домперидона в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы — 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % — в неизменённом виде и 66 % — кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Домперидон относится к гастрокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (торговые наименования Церукал, Реглан

и др.), не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Также, проигрывая по силе воздействия на моторику ЖКТ более эффективному прокинетику цизаприду, домперидон не имеет его серьёзных побочных эффектов (желудочковые аритмии, остановка сердца, и даже внезапная смерть в связи с синдромом удлиненного интервала Q-T). Поэтому
домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид и цизаприд
.

При передозировке

домперидона перечисленные выше экстрапирамидные расстройства и седативные эффекты возможны. В этом случае показан приём активированного угля, холиноблокаторов или антигистаминных средств.
Показания к применению
.
Тошнота и рвота, в том числе при наличии инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта, икоте, послеоперационных или иных атоний желудка и кишечника. Ощущения вздутия живота, переполненности в эпигастрии, боль в верхней части брюшной полости, отрыжка, метеоризм, изжога, рефлюксы желудочного содержимого в ротовую полость.
На кафедре детских болезней № 2 РГМУ, в РДКБ и МНИИ Педиатрии и Детской Хирургии были проведены исследования, в которых было установлено, что приём домперидона (в отличие от мебеверина) приводит к увеличению коэффициента ритмичности сокращений исследуемых с помощью электрогастроэнтерографии отделов ЖКТ по сравнению с базальными значениями.

Одновременно, имеются исследования показывающие, что назначение домепидона в качестве прокинетического препарата в комплексном лечении ГЭРБ у больных сахарным диабетом менее эффективным по ряду параметров, таких как интенсивность уменьшения пищеводных симптомов (изжога, регургитация, дисфагия, одинофагия), по нормализации показателей рН-метрии и периферической электрогастроэнтерографии по сравнению с итопридом (Федорченко Ю.Л.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия домперидона на ЖКТ

Алексеева Е.В., Фоминых В.П., Тропинская Н.С., Попова Т.С. Применение прокинетика домперидона у больных в раннем послеоперационном периоде // Хирургия. – №3. – С. 62–69. – 2010.
Пономарёва А.П., Рачкова Н.С., Бельмер С.В., Хавкин А.И. Периферическая электрогастроэнтеромиография в детской гастроэнтерологии / М.: 2007 г. 48 с.
Ребров В.Г., Логинов А.Ф., Калинин А.В. Изменение электрической активности желудка и кишечника при воздействии мотилиума / Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. —1997. — №4. – с. 42–45.
Старостин Б.Д., Старостина Г.А. Клинико-экономическая эффективность мотилака при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Известия ВУЗов. Северо-Кавказский регион. Естественные науки. Спецвыпуск. — 2005. — с. 51–52.
Архипов В.В., Сереброва С.Ю. Безопасность применения прокинетиков в практике терапевта на примере домперидона (Мотилака) // Русский Медицинский Журнал. — 2007. — Том 15. – № 16. – с. 1218.
Маев И.В., Дичева Д.Т., Андреев Д.Н. Возможности применения Домперидона в комплексной терапии ГЭРБ // Медицинский совет. 2012. №12. С. 56–60.
Федорченко Ю.Л. Сравнительная характеристика прокинетиков при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у больных сахарным диабетом // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2013. № 5. С. 42–58.
Лекция профессора Серхата Бора (Serhat Bor), Турция, «Диагностика и лечение ГЭРБ: что нового?» (видео).

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.
Противопоказания.

Гиперчувствительность к домперидону, кровотечения в желудке или кишечнике, перфорация желудка или кишечника, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, беременность. Для детей в возрасте до 5 лет и массе тела менее 20 кг не рекомендован приём домперидона в таблетках. Часть домперидона проникает в материнское молоко, поэтому он не рекомендован при кормлении грудью
(Минздравом России* предложено внести изменения в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, в частности, дополнен перечень противопоказаний к применению: печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела до 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT и ингибиторов изоферментаCYP34A
).

Лекарственные формы

:
препараты, содержащие домперидон, выпускаются в виде суспензии для приема внутрь, таблеток, таблеток для рассасывания, таблеток, покрытых оболочкой.
Побочные эффекты.

Пищеварительная система:
спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор или диарея. Нервная система и органов чувств:
экстрапирамидные расстройства при передозировке, головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк.
Мочевыделительная система:
изменение частоты мочеиспускания, жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании.
Другие:
повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, сердцебиение. (
Письмом* перечень побочных действийдля таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, дополнен: очень редко — крапивница, анафилактический шок, ангионевротиический шок, судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость, головная боль, изменение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна — желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть.
)

Взаимодействие.

Антациды и антисекреторные препараты снижают биодоступность. Антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме, поэтому их совместное применение с домперидоном требует осторожности. Также требует осторожности совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы. На уровень дигоксина и парацетамола в крови домперидон не влияет.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом

домперидон: Дамелиум, Домет, Домперидон, Домперидон Гексал, Домстал, Мотилак, Мотилиум, Мотинорм, Мотониум, Пассажикс.

Украина: Домрид, Домрид SR.

В США домперидон не имеет разрешения FDA к применению. В отличие от США, в Канаде, Японии, Китае, Израиле, Великобритании и в большинстве стран Европы он такое разрешение имеет.

Лекарства с комплексным действующим веществом домперидон + омепразол: Омез Д и Омез ДСР.

Все лекарственные препараты, содержащие домперидон в качестве действующего вещества, включая комбинированные, переведены из безрецептурных в рецептурные

.**

Материалы для пациентов на английском языке

(для Великобритании, pdf):

«Patient Information Leaflet for Domperidone Stomach Discomfort Relif Tablets (Domperidone 10 mg)», май 2012 г.
«Domperidone 1 mg/ml Oral Suspension. Patient Information Leaflet», 05.11.2012
«Package Leaflet: Information for the User. Domperidone 10 mg Tablets. Domperidone maleate»

* Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/162 от 05.03.2015 г. **Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/100 от 31.01.2017 г.
У домперидона имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом. Назад в раздел

Взаимодействие

Антациды и м-холиноблокаторы нейтрализуют воздействие препарата на организм.

Также терапевтический эффект от лекарства снижает Циметидин и гидрокарбонат натрия.

Плазменная концентрация и проявление побочных эффектов увеличиваются при сочетании с противогрибковыми средствами ряда азола, ингибиторами ВИЧ-протеазы, антидепрессантом Нефазодоном, Кетоконазолом, антибиотиками из группы макролида (любыми ингибиторами фермента CYP3A4).

Допустимо сочетание лекарства с Парацетамолом, нейролептиками, Дигоксином, Леводопой, Бромкриптином.

Сроки и условия хранения

Препарат Домперидон можно свободно купить в аптеке – рецепт врача для этого не нужен.

Хранить таблетки, согласно инструкции, следует в затемненном, сухом месте при температуре до 25 ºC. Срок годности лекарства – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl Enter.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологический эффект

Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Оказывает регулирующее и нормализующее влияние на двигательную активность желудочно-кишечного тракта, что связано с блокирующим влиянием на дофаминовые рецепторы (Д2) желудочно-кишечного тракта. По действию близок к метоклопрамиду.

В отличие от метоклопрамида не проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) и не вызывает экстрапирамидных расстройств (нарушений координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).

Противопоказания

При диагностированной дисфункции печени или почек препарат назначается с осторожностью, применение таблеток этой категорией лиц должно осуществляться под врачебным контролем. Беременность является условными противопоказанием к приему лекарства ввиду недостаточности клинических доказательств безопасности прокинетика для плода. Во время грудного вскармливания рекомендуется отказаться от употребления препарата, так как активное вещество выделяется с грудным молоком и может причинить вред младенцу. Абсолютными противопоказаниями к приему таблеток являются:

непроходимость кишечника;
сквозное повреждение стенок кишки;
кровотечение (при язве желудка);
непереносимость составных компонентов.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7 ч до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев.

Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, коррекция коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью практически не требуется. Однако при повторном назначении частота приема должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности. Также может возникнуть необходимость снижения дозы.

Форма выпуска и состав

Препарат производят в твердой форме, представляющей собой покрытые оболочкой, выпуклые с двух сторон круглые белые таблетки. Одна пачка может включать от 10 до 50 таблеток. Других форм (капсулы, свечи, сироп, уколы и пр.) у такого медикамента нет.

В составе одной таблетки препарата содержится активного компонента домперидона – 10 мг + дополнительные вещества (микроцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния, макрогол, поливиниловый спирт, тальк, крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль, диоксид титана).

Побочные действия

Согласно отзывам препарат хорошо переносится и редко вызывает нежелательные эффекты. Самым частым побочным действием таблеток со стороны пищеварительной системы являются кратковременные спазмы кишечника. Возникновение непроизвольных мышечных сокращений не является причиной для отмены препарата – эти симптомы преходящие и не влияют на функции органов пищеварения. К другим возможным негативным эффектам относятся:

высыпания аллергического характера, крапивница, отек;
состояния, характерные при повышенном уровне пролактина в крови (аменорея, галакторея, гинекомастия);
чувство жажды;
изменение частоты мочеиспускания;
двигательные расстройства (непроизвольные сокращения мышц).

В период беременности и кормления грудью

Женщинам в период беременности не рекомендуется назначать этот препарат. Объясняется это отсутствием достаточных данных о влиянии активного вещества на плод.

При грудном вскармливании женщинам также запрещено принимать «Домперидон». Дело в том, что в материнском молоке концентрация активного вещества составляет 10–50% от того количества, что присутствует в плазме крови. У младенцев, получающих данный препарат при грудном вскармливании, возникает склонность к развитию патологий сердечно-сосудистой системы.