Фармакологическое действие

Аллапинин — антиаритмический препарат I класса. Лаппаконитин — алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых. Аллапинин (лаппаконитин) оказывает мембраностабилизирующее действие, блокируя «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Аллапинин вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие. Биодоступность составляет 39% — подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь период полувыведения — 1-1,2ч. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает артериальное давление. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение периода полувыведения отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).

Режим дозирования

Препарат «Аллапинин» инструкция по применению рекомендует в дозировке – по 25 мг 1 раз в 8 часов. При отсутствии выраженного терапевтического результата медикамент принимают через каждые 6 часов. В ряде случаев допускается повышение однократной дозы вдвое (до 50 мг). Временной интервал при этом составляет 6-8 часов.

В сутки максимально допускается не больше 300 мг. Длительность терапии и целесообразность корректировки схемы приема устанавливается специалистом. Лекарство пьют после еды. Размельчать или разламывать данное средство не допускается.

Особые указания

При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Назначение пациентам с AV блокадой I степени, синдромом слабости синусного узла и тяжелой сердечной недостаточности возможно лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. С осторожностью (в основном по жизненным показаниям) назначают в первые 3 мес беременности.

Показания к применению

наджелудочковая экстрасистолия;желудочковая экстрасистолия;пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Дозировка

Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта – через каждые 6 ч.

Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг (2 таб.) каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза – 300 мг (12 таб.).

Продолжительность лечения и изменение режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, таблетки не измельчать.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).

Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Противопоказания

синоатриальная блокада;AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);кардиогенный шок;блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);наличие постинфарктного кардиосклероза;тяжелые нарушения функции печени и/или почек;непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.

Применение при беременности

Применение препарата Аллапинин® при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Побочные действия

Первое время после того, как лекарство начало попадать в организм, нужно следить за своим состоянием, так как могут возникнуть побочные действия. Они могут затронуть разные системы организма. Со стороны нервной области могут наблюдаться следующие состояния:

• головная боль;
• атаксия;
• головокружение;
• диплопия.

Препарат имеет побочные эффекты
Может ухудшиться состояние сердечно-сосудистой системы. Это будет выражаться в следующем:

• синусовая тахикардия;
• аритмия;
• замедление внутрижелудочковой проводимости;
• покраснение кожи лица;
• аллергические реакции.

При этом синусовая тахикардия может возникнуть при длительном применении препарата. Возможны изменения на ЭКГ, которые выражаются в удлинении интервала PQ и расширении комплекса QRS.

Если возникают какие-либо побочные действия или состояние ухудшается, то нужно сразу же обратиться к врачу. Он может отменить данный препарат, а может уменьшить его дозу.

Инструкция по применению Аллапинина

Антиаритмический препарат первого класса, применяемый при предсердных и желудочковых нарушениях ритма сердца разного происхождения. Аллапинин является спазмолитическим, коронарорасширяющим, холиноблокирующим, местноанестезирующим, седативным препаратом. Формула разработана Институтом химии растительных веществ АН Узбекистана и центром Вилар.

Состав и форма выпуска

Лекарство содержит следующие составные компоненты (мг на 1 таблетку):

Белые круглые таблетки имеют выпуклости с обеих сторон. Они расфасованы по 10 штук в ячеистые упаковки из фольги. Картонная коробка содержит 1, 2, 3 или 5 таких блистеров, инструкцию по применению. Также выпускается раствор для внутримышечного, внутривенного введения в ампулах объемом по 5 мл. Концентрация активного действующего вещества составляет 5 мг на 1 мл.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат вызывает мембраностабилизирующий эффект, блокаду быстрых каналов для передачи натрия на мембранах миокарда. Замедляет проводимость между предсердием и желудочком, внутри желудочков. Сокращает длительность эффективного и функционального рефрактерных периодов работы предсердий, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Средство начинает действовать через 0,5-1 час после приема, эффект наблюдается 8 часов.

Лекарство не влияет на частоту сердцебиения, кровяное давление, сократимость миокарда, не подавляет автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного ионотропного действия, не вызывает гипотензию. Биодоступность препарата составляет 40%. При пероральном применении с высокой скоростью всасывается ЖКТ, проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется печенью. Выводится почками и кишечником за 2-4 часа.

Показания к применению

Препарат употребляется при обусловленном разными механизмами сбое сердечного ритма:

• наджелудочковой, желудочковой экстрасистолии;
• приступах мерцания, трепетания предсердий;
• пароксизмальной тахикардии наджелудочкового, желудочкового типа (если нет органических заболеваний сердца);
• синдроме Вольффа-Паркинсона-Уайта;
• постинфарктной аритмии.

Способ применения и дозировка

Аллапинин следует принимать по 0,025 г каждый восемь часов. При отсутствии должного эффекта суточная доза и кратность приема может быть увеличена. Повышение разовой дозы допустимо до 0,05 г каждые шесть часов.

Курс лечения с помощью данного препарата может длиться несколько месяцев подряд. Его продолжительность будет напрямую зависеть от степени тяжести нарушений ритма сердца и общего состояния пациента.

Максимально допустимая доза Аллапинина:

• суточная 0,3 г;
• разовая 0,05 г.

Действие Аллапинина в организме начинается через сорок минут после приема таблетки. Его длительность составляет более восьми часов.

Для внутримышечных или внутривенных инъекций Аллапинин разводится раствором натрия хлорида. Внутримышечно вводится препарат каждые шесть часов по 0,4 мг на килограмм веса пациента. Внутривенное введение должно быть по 0,3 или по 0,4 мг на килограмм веса пациента, введение должно длиться не менее пяти минут.

При внутривенных инъекциях препарат начинает действовать в организме через пятнадцать – двадцать минут после введения. Длится оно на протяжении шести – восьми часов.

Противопоказания

• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• кардиогенный шок;
• блокада правой ножки пучка Гиса,
• сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• непереносимость фруктозы,
• синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы,
• дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.