Азалептин нужен ли рецепт. Азалептин — официальная инструкция по применению

Фармакологическое действие

Лекарство обладает ярко выраженным седативным действием. Его прием успокаивает агрессию, снимает патологическое возбуждение, нормализует сон. Активное вещество блокирует альфа-адренорецепторы и допаминовые D2 рецепторы в головном мозге, снижая нервное напряжение.

Таблетки белого цвета Азалептин, проникая в желудок, быстро растворяются, всасываются в кровь и начинают работать. Максимальная фиксация в плазме наблюдается через 2—3 часа. Основное вещество способно накапливаться в организме.

Метаболизируется, проходя через печень. Выводится из тканей с помощью почек и желудка. Время выведения зависит от дозировки.

В процессе лечения не стоит выполнять работу, требующую концентрации внимания, и водить автомобиль. Под влиянием таблеток у человека снижается скорость реакции.

Аналоги лекарства Азалептин

Клозапин

• Азалептикон

Алемоксан

Клозастен

Лепонекс

Распечатать список аналогов Клозапин (Clozapine) Антипсихотическое средство Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь , раствор для инъекций, таблетки

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических ЛС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Показания

Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Применение и дозировка

Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых – 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг.

Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта.

Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет – 5-10 мг, 8-15 лет – 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет – 15-30 мг, 8-15 лет – 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей – 100 мг.

Взаимодействие

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола.

Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Противопоказания

Перед лечением следует исключить перечень противопоказаний. В инструкции написано, что препарат запрещен при таких состояниях:

• индивидуальная непереносимость основного действующего вещества;
• тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы;
• заболевания почек и печени;
• глаукома;
• эпилепсия;
• нарушения функции кроветворения;
• патологические изменения в предстательной железе.

Категорическим противопоказанием считается беременность, период лактации и детский возраст до 5 лет.

Лечение

Терапия по симптомам заключается в устранении имеющихся у пострадавшего жалоб:

• боль в желудке – обезболивающие и спазмолитические средства: Но-шпа, Дротаверин, Папаверин, Спазган, Ревалгин, Спазмалгон, Новиган и др.,
• тошнота и рвота – Смекта, Неосмектин, Бифиформ,
• изжога – Алмагель, Ренни, Фосфалюгель, Гастал, Гевискон,
• чрезмерное возбуждение, мышечные судороги – экстракт валерианы, пустырника (в таблетках!), другие седативные препараты.

Мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы обеспечивается прохождением ЭКГ, восстановление водно-солевого баланса – обильным питьевым режимом.

В течение недели необходимо наблюдать за здоровьем больного с целью раннего выявления возможных осложнений передозировки Азалептином.

Побочные эффекты

Лекарство следует использовать только под постоянным контролем врача. Его применение может вызывать побочные явления.

1. Опасное осложнение — гранулоцитопения. При этом состоянии развивается агранулоцитоз. У человека критически снижается уровень лейкоцитов в крови. В результате повышается восприимчивость к грибковой и вирусной инфекции.
2. Среди других побочных эффектов отмечается апластическая анемия. Под влиянием лекарства нарушается работа кроветворной системы, грозящая смертью пациенту.

В рекомендованной дозировке средство переносится хорошо. В некоторых случаях наблюдаются:

Реклама:

• расстройства сна;
• головные боли;
• спутанность сознания;
• скачки артериального давления;
• головокружение;
• тахикардия;
• нарушение стула;
• сухость во рту или повышенное слюноотделение.

Может пострадать мочеполовая система: появляются жалобы на боли при мочеиспускании, частые позывы в туалет, снижение потенции.

Азалептин

Азалептин входит в группу антипсихотических лекарственных препаратов, нейролептиков.

Форма выпуска и состав

Единственной формой выпуска медикамента являются таблетки 25 и 100 мг. Таблетки упакованы или в контурные ячейки по 10 штук в каждой, или в банки из светозащитного стекла по 50 штук. Обе формы выпуска расположены в картонных коробках. В одной коробке содержится 1 банка или 5 контурных ячеек.

В каждой таблетке Азалептина содержится клозапин (азалептин) в количестве 25 или 100 мг. Вспомогательными добавками являются: моногидрат лактозы или молочный сахар – 0,101/0,11 г (в таблетках с содержанием клозапина по 25 мг и 100 мг соответственно), стеарат кальция – 0,0015 и 0,0025 г, картофельный крахмал – 0,0225 и 0,375 г.

Согласно инструкции к Азалептину, лечение при помощи препарата целесообразно при расстройствах нервной системы, перечисленных ниже:

• При шизофрении в острой или хронической форме;
• При маниакальных состояниях;
• При маниакально-депрессивном психозе;
• При психомоторных возбуждениях, возникающих на фоне психопатий;
• При поведенческих и эмоциональных расстройствах, в том числе у пациентов детского возраста;
• При расстройствах сна различного генеза.

Побочные действия Азалептина

В инструкции к Азалептину перечислены возможные негативные реакции на препарат, с которыми необходимо ознакомиться перед началом лечения:

• Головная боль, акатизия, ажитация, сонливость, спутанность сознания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (куда входят гипокинезия, тремор, акинезия, ригидность мышц), депрессия, беспокойный сон, ЗНС, поздняя дискинезия, эпилептические припадки;
• Артериальная гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия и головокружение на ее фоне;
• Тошнота, изжога, гиперсаливация, сухость во рту, рвота;
• Повышенное потоотделение, резкий рост массы тела;
• Лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гранулоцитопения;
• Нарушения аккомодации, запоры, сухость во рту, нарушения мочеиспускания;
• Снижение потенции.

Аналоги Азалептина

В инструкции к Азалептину указаны следующие аналоги лекарственного средства:

• Клозапин;
• Клозастен;
• Азалепрол;
• Лепонекс.

Сроки и условия хранения

Азалептин относится к сильнодействующим средствам, хранить его следует вдали от доступа детей. Срок годности препарата составляет 5 лет с момента выпуска. Необходимо выбрать защищенное от света место хранения, где температура не поднимается выше 30 °С.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Инструкция

Врач назначает дозировку в индивидуальном порядке исходя из клинической картины больного. Препарат нужно принимать 2—3 раза в день после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.

Для взрослых

Разовая дозировка составляет от 25 до 200 мг. Чтобы избежать побочных эффектов, медики часто увеличивают ее постепенно, начиная с минимального количества.

Смертельной дозой считается прием более 600 мг препарата в сутки. Нужно быть внимательным при лечении и не увеличивать употребление таблеток бесконтрольно.

1. При бессоннице, чрезмерной возбудимости и других расстройствах сна рекомендуется пить 25—50 мг препарата дважды в день.
2. Купирование тревожных симптомов наблюдается на 3—6 день. У человека снижается нервное напряжение, исчезает чувство тревоги, нормализуется сон.
3. Чтобы закрепить терапевтический эффект, необходимо продолжать прием нейролептика 1—2 недели.

Для детей

В педиатрии Азалептин используется редко. Его применение допускается при серьезных психических нарушениях у детей старше 5 лет. Терапия востребована для устранения симптомов:

• маниакально-депрессивного синдрома;
• шизофрении;
• поведенческих и эмоциональных нарушений.

Может использоваться, если ребенка преследуют мысли о самоубийстве или он страдает от немотивированной агрессии. Курс лечения требуется проводить под наблюдением медицинского персонала и родителей. Дозировка подбирается индивидуально.

При беременности и лактации

Активное вещество, входящее в состав Азалептина, может негативно повлиять на плод, поэтому беременным женщинам таблетки использовать нельзя. Компоненты лекарства проникают в грудное молоко. Если существует необходимость в лечении в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Показания

Этот нейролептик обладает выраженным и быстрым седативным эффектом. Существует много психических и невротических расстройств, которые поддаются терапии с помощью «Азалептина». Показания к применению препарата следующие:

1. Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся психотической симптоматикой.
2. Биполярное расстройство — заболевание, при котором периоды неестественно приподнятого настроения и повышенной активности чередуются с фазами депрессии и упадка сил.
3. Маниакальные состояния при различных болезнях психики Это патологии, характеризующиеся беспричинным весельем, необоснованным оптимизмом чрезмерной говорливостью, гиперактивностью и расстройствами сна.
4. Повышенная нервная возбудимость и чрезмерная эмоциональность у детей.
5. Бессонница на фоне невротических расстройств.

Важно помнить, что этот препарат является строго рецептурным и самолечение в данном случае абсолютно недопустимо. Назначать сильнодействующий нейролептик «Азалептин» может только врач

Психиатры часто используют это лекарство в тех случаях, когда у больного выработалась толерантность к другим антипсихотическим средствам.

Передозировка

Превышение рекомендованной дозы провоцирует интоксикацию организма и отравление. Они проявляются:

• тошнотой;
• рвотой;
• головными болями;
• чрезмерной сонливостью;
• спутанностью сознания.

В тяжелых случаях у человека наблюдаются трудности с дыханием, приступы эпилепсии, тахикардия. Если больному не оказать медицинскую помощь, может наступить кома и смерть.

При передозировке надо срочно вызывать скорую помощь. Пациенту показаны промывание желудка, прием адсорбентов и препаратов для поддержки дыхательной и сердечной системы.

Как принимать препарат

Лекарство «Азалептин» рекомендуется принимать после еды. Дозировку препарата определяет лечащий врач. Обычно терапию начинают с небольшого количества препарата: от 25 мг до 50 мг в день. Затем при необходимости дозировку постепенно увеличивают примерно на 25 — 50 мг ежедневно. Максимально в сутки допускается принимать не более 600 мг нейролептика.

После улучшения самочувствия пациента переводят на поддерживающие дозы от 25 мг до 150 мг в день. Больным преклонного возраста назначают пониженные дозировки лекарства.

Нельзя резко прекращать прием «Азалептина». Иначе может развиться синдром отмены, особенно если препарат принимался долгое время и в больших дозах. Это состояние характеризуется беспокойством, бессонницей, а также обострением признаков психического заболевания. Поэтому нейролептики отменяют постепенно, плавно уменьшая ежедневную дозу.

Взаимодействие с другими средствами

Азалептин взаимодействует с медицинскими препаратами. Чтобы исключить осложнения, необходимо рассказать врачу обо всех средствах, применяемых пациентом.

1. Лекарство нельзя пить одновременно с веществами, угнетающими центральную нервную систему. К ним относятся галоперидол, кофеин, наркотики, транквилизаторы. Они увеличивают риск побочных явлений, провоцируют одышку и затрудненное дыхание.
2. Клозапин усиливает действие снотворного, поэтому при совместном приеме требуется скрупулезно соблюдать назначения врача.
3. Использование Азалептина вместе с вальпроевой кислотой и Рисперидоном нарушает метаболизм основного действующего вещества и повышает его концентрацию в крови.
4. Комбинация с карбонатом лития грозит ухудшением психической стабильности, судорогами и головными болями.

От чего помогает Азалептин?

Главными показаниями к назначению Азалептин являются такие состояния/заболевания:

1. Биполярное расстройство;
2. Шизофрения — заболевание характеризуется разложением мышления;
3. При чередовании психозов маникальных и депрессивных фаз с периодами хорошего самочувствия – это заболевания, сопровождающиеся необоснованным беспокойством, тревогами, гневом, рассеянностью и весельем, сопровождающимися расстройствами сна;
4. Противодействие организма к другим психотропным препаратам либо их индивидуальной непереносимости;
5. Маниакальные состояния — ярко выраженный оптимизм, чрезмерно хорошее настроение, обусловленное заболеваниями центральной нервной системы или психозами;
6. Также препарат назначается и для детей с чрезмерной эмоциональностью, выраженными расстройствами поведения.

Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.

Способ применения и дозы

Применять препарат Азалептин ® следует только в том случае, если до начала лечения число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов находятся в пределах нормы, т.е. число лейкоцитов ≥3,5·10 9 /л, а абсолютное число нейтрофилов ≥2·10 9 /л. Кроме того, при применении препарата необходимо наличие возможности регулярно определять число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов: еженедельно на протяжении первых 18 нед , в дальнейшем не реже 1 раза в 4 нед на протяжении всего курса лечения, а также спустя 4 нед после окончания лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. У каждого пациента следует применять минимальную эффективную дозу. С целью минимизации риска развития гипотензии, судорожных приступов и седативного эффекта дозу следует подбирать с осторожностью, разделяя суточную дозу на несколько приемов.

У пациентов, получающих лекарственные препараты, взаимодействующие с препаратом Азалептин ® (такие как бензодиазепины или СИОЗС), необходима адекватная коррекция дозы препарата.

Переход с предшествующего лечения нейролептиками на терапию препаратом Азалептин ® .

Применять препарат Азалептин ® в комбинации с другими нейролептиками не рекомендуется. В том случае, когда лечение препаратом Азалептин ® необходимо начать у пациента, уже принимающего нейролептик внутрь, снижение дозы или отмену предшествующего препарата следует производить постепенно. На основании клинических данных лечащий врач должен определить необходимость прекращения приема другого нейролептика перед началом терапии препаратом Азалептин ® .

Шизофрения, резистентная к терапии

В первый день применяют по 1 табл. 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости начала лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в день следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг; во второй день — 1 или 2 табл. препарата по 25 мг. В дальнейшем при условии хорошей переносимости дозу препарата можно медленно увеличивать на 25–50 мг так, чтобы в течение 2–3 нед достичь суточной дозы, составляющей не более 300 мг. Затем при необходимости суточную дозу можно увеличивать на 50–100 мг каждые 3–4 дня или, предпочтительней, каждые 7 дней.

У большинства пациентов наступление антипсихотического действия препарата следует ожидать при применении суточной дозы препарата Азалептин ® 300–450 мг (в несколько приемов). У некоторых пациентов эффективнее может оказаться меньшая доза, другим может потребоваться доза до 600 мг/сут. Суточную дозу можно делить на отдельные приемы неравномерно, принимая ее бóльшую часть перед сном.

Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам требуется применение более высокой дозы препарата. В этом случае целесообразно постепенное увеличение дозы (каждый раз не более чем на 100 мг) до достижения максимальной дозы 900 мг/сут. Следует принимать во внимание возможность более частого развития побочных эффектов (в частности, появление судорог) при применении дозы, превышающей 450 мг/сут.

После достижения максимального терапевтического эффекта возможно применение более низких поддерживающих доз. Уменьшать дозу препарата следует медленно и с осторожностью. Поддерживающее лечение должно продолжаться не менее 6 мес. Если суточная доза препарата не превышает 200 мг, можно перейти на однократный вечерний прием препарата.

Азалептин, как бросить. поможете слезть с азалептина?

вобщем я принимаю азалептин по 50 мг перед сном и только его! как только начинаю слазить с его я НОЧЬ не сплю но чувствую себя классно настроение лучше! физическая активность лучше! ВЫНОСЛИВОСТЬ! но потом перед второй ночью после отмены азалептина я начинаю чувствовать напряжение в теле и без бега или бысьтрой ходьбы оно сильно чувствуется. короче отменил азалептин ночь не спал — вроде бы нормально еще) но потом я решил все таки поспать и не продоить вторуюб ночь без сна я лег и никак не мог избавить от мыслей! что позитивные что негативные мысли не давали мне уснуть! такое ощущение что орагинзм как бы нуждается в отдыхе но мозг не позволяет ему отждохнуть.. посотоянные мысли которые я из жизни слышал и знаю критикуют меня либо советы дают либо обзывают меня ну например «спии засыпай» а другая мысль «НЕТ! ты че слабак чтобы спать?? » потом «девку себе найди! » «да нахуй тебе это надо!… » «не слушай никого! » «ты давай завязывай играть с разумом))) » «да как я перестану! я уже пробовал! мысли не уходят! » «ну ты и лошаараа… ахахах» «да пошли вы нахуй! » (это я) мне ставили диагноз «психоз» но я почему то подозреваю что у меня просто сильный невроз! ведь после того как более менее у меня получилось уснуть я РЕЗКО просыпаюсь от СТРАХА (толи от мыслей толи от сна который только что начинался) и очень сильно дергаюсь!! оченб сильно дергаюсь!.. пока более мене не пойму что обстановка не такая как я думал… идти обратно в психушку я боюсь! я не верю врачу потому что мне кажется что он меня обманет и поставит неправильный диагноз только ради своей выгоды! я ведь не слышу голосов и глюков у меня нет!… просто у меня мозг сам порождает такие мысли из за которых я не могу определиться как мне поступать в реальном времени… а еще… мне кажется что мое внимание не поддерживает многозадачность… НО зато я очень хорошо фокусируюсь на ОДНОЙ задаче в то время как другие мной не выполняются!… и у меня скорость реакции БЫСТРАЯ… я так подумал что это из за АНДРОЕНОВ которые я колол занимаясь спортом… еще бывает что от кофеина (чая и кофе0 я загоняюсь настолько что мне ксажется тчо сознание потеряю или сердце остановится… когда вечером я смотрю в окно и вижу что там темно сразу мысли такие идут типа (вооот.. настало время криминала. избиений, грабажей и убийств) мир как то негативно воспринимается без позитива… и в каждом человеке я вижу только плохое (ну почти) все время я ищу негатив в человеке чтобы знать до чего можно докапаться… и чувствуя себя не от всего мира иногда бывает такая мысль (ОН не такой как все он слишком много знает) что типа даже не поговрим с людьми они видят мою основу мышления и презирают меня, короче все время кажется что я никому не нравлюсь… такое ощущение что теперь я знаю мир самым истинным.. я раньше качался в тренажерке было рвение накачаться… а щас… такое ощущение что лишь бы поржать)))… под азалептином любить я никого не люблю но зато меня любят (девушки из контакта) а без алалептина такая мысль — девушка: он меня любит а я буду отдаляться от него а он пускай бежит за мной и старается меня получить) ахахахахах… еще бывает такая мысль «я не должен выходить из дому и выебываться, никто не должен знать что я зверь иначе меня современное общество сожрет или постарается унизить, один будет меня бояться потом обо мне расскажет более отмороженному типу а он захочет сделать так чтобы я остался либо униженным либо убьет» — ваще бредовая мысль.. ахахах короче НЕ МОГУ РАСЛАБИТЬСЯ после отмены азалептина.. все время в напряге и беспокойстве) я конечно могу это компенсировать позитивом но в конечном итоге вымотаюсь но не буду спокойным все равно… раньше мне мир казался красочным! а щас как-то не так…. какойто угрюмый мир… все наезды на меня воспринимаются близко к сердцу…

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство следует хранить не более 3-х лет в недоступном для детей месте, так как отравление Азалептином очень опасно. Температурный режим в помещении должен поддерживаться на уровне 15-30 °C.

Азалептин — советы и рекомендации на News4Health.ru

Жизнь в современном мире изобилует множеством факторов, которые отрицательно отражаются на здоровье человека. Основные из них – плохая экология, сомнительное качество продуктов питания, загрязненная питьевая вода, некачественное медицинское обслуживание, а также стрессовые ситуации и вредные привычки. Поэтому так важно уделять внимание регулярному оздоровлению организма с помощью различных методов и средств. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Общая информация о препарате

На рынке препарат известен более 25 лет и является наиболее эффективным среди других нейролептиков. Лекарство относится к средствам с антипсихотическими и седативными действиями.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Медпрепарат относят к атипичным нейролептикам. МНН средства – Клозапин. Азалептин успешно применяется в психиатрической и неврологической практике с конца 20 века и продолжает цениться специалистами, благодаря широкому спектру антипсихотического действия, чем и выделяется среди аналогов.

Формы выпуска, цены и состав Азалептина

В аптеках Азалептин можно приобрести в форме круглых зеленых таблеток, цена препарата зависит от дозировки.

Основным веществом препарата является клозапин. Его дозировка в одной таблетке составляет 25 мг и 100 мг. Приобрести можно в количестве по 50 штук в пластмассовой или стеклянной баночке. К дополнительным веществам, входящим в состав, относятся картофельный крахмал (0,02 и 0,03 г), стеарат кальция (0,001 и 0,002 г), моногидрат лактозы (0,101 и 0,11 г).

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей структуре препарат подобен бензодиазепину и трициклическим антидепрессантам. К ряду атипичных нейролептиков относится за счет минимального количества возникающих экстрапирамидных дисфункций.

Обладает не только седативным и антипсихотическим действием, но и угнетает маниакальную и депрессивную активность, а также относится к группе препаратов со снотворным эффектом, также потенцирует действие анальгетиков и снотворных средств.

Действия вещества проявляются за счет блокирования дофаминовых, серотониновых, мускариновых, гистаминовых и адренорецепторов. Отсутствие экстрапирамидных нарушений напрямую связано с блокированием допаминовых Д2- рецепторов в мезокортикальной области головного мозга. Воздействие на ГАМК-рецепторы провоцирует миорелаксирующее действие.

Общая информация о препарате

Прием лекарства не сказывается на интеллектуальных функциях. Эффект от приема Азалептина проявляется постепенно. Сначала наступает снотворное и успокоительное действие, потом уходит тревожность и повышенная возбудимость, а антипсихотическое действие и негативизм проявляются в конце лечения, спустя месяц-полтора.

Препарат хорошо адсорбируется в пищеварительной системе. Максимальное количество основного вещества появляется в крови через 2-3 часа после приема, а стабильный уровень концентрации появляется после 10 дня лечения. Лекарство связывается с белками крови на 90-95%. Очень быстро происходит распределение и накопление вещества в организме. В печени распадается до продуктов метаболизма и выводится с желчью и мочой. Полное выведение из организма наблюдается спустя 8 часов после приема.

Химическое строение и метаболизм

По химической структуре является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами. Первый метаболит в цепи биотрансформации клозапина в печени — норклозапин (N-дезметилклозапин), обладающий всеми теми же фармакологическими свойствами, что и исходное соединение. Одним из метаболитов норклозапина в организме является бензодиазепин, частично обусловливающий сильную противотревожную активность клозапина.