Описание и состав
Действующее вещество лекарственного средства – метформина гидрохлорид (500 мг, 850 мг, 1000 мг). Препарат оказывает гипогликемическое действие – снижает уровень глюкозы в крови и нормализует липидный обмен. Применяется в качестве монотерапии при лечении сахарного диабета у взрослых и детей. Метформин включают в комплексное лечение заболевания с соответствующей коррекцией дозировки.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, диоксид кремния, повидон, кукурузный крахмал, пропиленгликоль, гипромеллоза, тальк, диоксид титана, полиэтиленгликоль.
Метформин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства Аналоги, статьи
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид 500 мг/850 мг: Вспомогательные вещества: Повидон К-30 35,0 мг/59,5 мг; Магния стеарат 5,0 мг/8.5 мг.
Состав пленочной оболочки (сухая смесь пленочной оболочки “Вивакоут PC-1Р-058″ от белого до почти белого цвета) 16,0 мг/27,2 в т.ч.: гипромеллоза 9,60/16,32 мг; тальк 3,20 мг/5,44 мг; титана диоксид 1.76 мг/2.
992 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 1,44 мг/2,448 мг.
Описание
Дозировка 500 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Дозировка 850 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения.
Фармакотерапевтические свойства
Фармакодинамика Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками.
Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюкогеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействует на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Клинические исследования показали также эффективность препарата Метформин для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Фармакокинетика Абсорбция и распределение После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%.
Максимальная концентрация (Сmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции.
Период полувыведения составляет приблизительно 6.5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или инсулином;
- У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
- Диабетический кетоацидоз, диабетическая предкома, кома;
- Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок:
- Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
- Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
- Печеночная достаточность, нарушение функции печени;
- Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
- Беременность;
- Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
- Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»;
- Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
- Детский возраст до 10 лет.
С осторожностью
Применять препарат
- У лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
- У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-59 мл/мин);
- В период грудного вскармливания;
- Детский возраст от 10 до 12 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия.
Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались.
Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано.
Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Фармакологическая группа
Метформин относится к противодиабетическим препаратам. Фармакологическая группа – гипогликемические лекарственные средства. Метформин восстанавливает уровень глюкозы в крови путем нормализации углеводного и липидного обмена.
Фармакодинамика
Метформин устраняет гипергликемию (высокое содержание сахара в крови) без риска возникновения гипогликемии (низкое содержание сахара в крови). Препарат не оказывает влияния на синтез инсулина. Гипогликемический эффект возникает за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза, что приводит к снижению выработки глюкозы в печени. Лекарственное средство блокирует всасывание глюкозы слизистой кишечника, способствует активному захвату глюкозы в мышцах и образованию гликогена.
Кроме влияния на углеводный обмен, Метморфин нормализует метаболизм липидов. Препарат восстанавливает уровень холестерина в крови, снижает образование липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Лекарственное средство повышает чувствительность рецепторов мембран клеток к инсулину, что увеличивает скорость утилизации глюкозы и предупреждает появление гипергликемии.
Фармакокинетика
После попадания в пищеварительный тракт препарат полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови – через 2,5-3 часа. Биодоступность лекарственного средства составляет 50-60%. Метформина гидрохлорид незначительно связывается с транспортными белками плазмы крови. Частично проникает в эритроциты. Период полувыведения соответствует 6,5 часам. В печени не метаболизируется. Выводится из организма в большей степени с мочой, небольшая часть препарата в неизменном виде покидает организм с калом.
Метформин (Metformin)
МетформинMetforminum (род.
Metformini)
N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (в виде гидрохлорида)
C4H11N5
- Гипогликемические синтетические и другие средства
- E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
657-24-9
Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.
Фармакологическое действие – гипогликемическое.
Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе.
Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм).
Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться).
Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.
Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.
Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин.
Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах).
У пожилых пролонгируется T1/2 и увеличивается Cmax. При нарушении функции почек удлиняется T1/2 и уменьшается почечный клиренс.
Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.
Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч.
сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).
Категория действия на плод по FDA —
B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны органов ЖКТ:
в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ:
гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).
Со стороны кожных покровов:
сыпь, дерматит.
Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид.
В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись.
Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.
В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Симптомы:
лактацидоз.
Лечение:
гемодиализ, симптоматическая терапия.
Внутрь.
Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии).
Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания.
Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).
Перейти
Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_182.htm
Показания к назанчению
Для взрослых
Метформин назначают взрослым в качестве монотерапии и включают в комплексное лечение наряду с другими гипогликемическими препаратами или инсулином. Лекарственное средство принимают в качестве гипокликемического средства при инсулиннезависимом сахарном диабете (2 типа) в случае неэффективности гипогликемической диеты.
Для детей
Метформин показан ребенку с 10 летнего возраста в качестве отдельного лечения и включают в комбинированную терапию наряду с инсулином. Лекарственное средство принимают для устранения гипергликемии при инсулиннезависимом сахарном диабете (2 типа), особенно на фоне ожирения.
Для беременных и в период лактации
В период всех триместров беремености препарат отменяют для предупреждения риска токсического воздействия на организм ребенка. Гипогликемическую терапию продолжают путем инъекций инсулина. Нет клинических испытаний по поводу проникновения лекарственного средства в грудное молоко. В период лактации Метформин не назначают.
Дозировка
Метформин выпускаются в таблетках по 500 мг, 850 и 1000, по 30 или 60 штук в блистере. Принимают их после еды, глотая целиком и обильно запивая водой.
В первые дни доза составляет 1000 мг метформина, ее разделяют его на 2-3 порции. Если крупную таблетку сразу проглотить трудно, можно ее разломить пополам. С 4-го дня принимают по 1 г трижды в день, а с 15-го количество уменьшается в зависимости от результатов анализов. Полный эффект становится очевиден через две недели.
При лечении метформином в сочетании с инсулином, в первые дни его дозировка не меняется, а далее следует перейти на постепенно снижающийся объем под постоянным врачебным контролем. Поддерживающая ежедневная дозировка метформина – 1-2г.
Более точно количество препарата назначают врачи, учитывая состояние больного, применявшуюся ранее схему и результаты контрольных анализов.
Иногда комплексное лечение инсулинонезависимого диабета осуществляется препаратом глибенкламид метформин. Первый элемент состава стимулирует секрецию и высвобождение инсулина, а второй повышает чувствительность к инсулину. Передозировка глибенкламид метформином может вызвать гипогликемию, поэтому его применение требует постоянного контроля врачом аналитических данных. Их получают минимум дважды в сутки – натощак и после одного приема пищи.
Двойной препарат (глибенкламид + метформин) выписывают больным, которым не помогла монотерапия одним из них или в сочетании с другими лекарствами. Его принимают во время еды. Дозировка подбирается индивидуально. Обычно принято начинать лечение с 1 таблетки, содержащей 500 мг метформина и 2,5 мг глибенкламида. Дозу подбирают каждые 1-2 недели по показателям гликемии.
Противопоказания
Перед началом терапии необходимо учитывать противопоказания для предупреждения развития осложнений.
- Индивидуальная непереносимость метформина гидрохлорида и других компонентов препарата.
- Хроническая и острая почечная недостаточность в стадии декомпенсации.
- Хроническая и острая печеночная недостаточность.
- Алкоголизм, алкогольная интоксикация.
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Тяжелая дыхательная недостаточность.
- Инфаркт миокарда.
- Шок.
При комбинированном лечении с другими гипогликемическими препаратами необходимо корректировать дозировку, основываясь на показателях концентрации глюкозы в крови.
Особые указания
На фоне терапии нужно контролировать состояние почек. Минимум 2 раза в год и при возникновении болей в мышцах надо проверять уровень лактата в организме.
Препарат можно принимать в комплексе с производными сульфонилмочевины и при этом нужно следить за уровнем глюкозы в крови.
Форметин не влияет на способность управлять автомобилем, но при назначении его с другими сахароснижающими средствами возможно развитие гипогликемии, при которой ухудшается способность водить автомашину.
Перед приемом рекомендуется проконсультироваться со специалистом.
Применение и дозы
Для взрослых
Метформин применяют в качестве монотерапии, а также включают в комбинированные схемы лечения с другими гипогликемическими средствами или инсулином.
Монотерапия и комплексное лечение с гипогликемическими препаратами. Начальная доза соответствует 500-850 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка – 3000 мг. Препарат принимают во время или после приема пищи. Дозу лекарственного средства увеличивают медленно в течение 10-14 дней согласно результатам гликемического профиля. При назначении высоких доз препарата используют таблетки по 1000 мг.
Комплексная терапия с инсулином. Начальная доза соответствует 500-850 мг 2-3 раза в сутки. Доза инсулина корректируется согласно гликемическому профилю.
Для детей
Метформин назначают детям с 10 лет в качестве монотерапии 500-850 мг однократно в сутки. Дозировку при необходимости увеличивают в течение 10-14 дней. Максимальная суточная доза – 2000 мг. В случае комбинированного лечения, дозировку инсулина подбирают согласно терапевтическому ответу на лечение по уровню глюкозы в крови.
Для беременных и в период лактации
Во время беременности и кормления грудью препарат не назначают.
Метформин
Глюконил, Сиофор, Глюкофаж, Апсафаж, Багомет, Гликомед, Метлонг, Метлонг ДС, Метфогамма, МетфорПанфор СРСофамет
Фармакологическая группа
Активные вещества, Гипогликемические синтетические и другие средства
Рецепт
Rp: Metformini 0,5D.t.d: №100 in tab.
S: По 1 таблетке 2 раза в день (во время или после еды)
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность Метформина связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий.
Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках.
Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина. Уменьшает процессы окисления жиров и ингибирует продукцию свободных жирных кислот. На фоне применения препарата наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному. Так же обнаруживается увеличение соотношения инсулин/проинсулин.
Благодаря механизму действия препарата наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи, так же снижается и базовый показатель глюкозы.
Благодаря тому, что препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, он купирует гиперинсулинемию, которая считается одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений.
Снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину. У здоровых людей (без сахарного диабета) при приеме метформина уменьшения уровня глюкозы не наблюдается.
Метформин способствует уменьшению массы тела при ожирении и сахарном диабете за счет подавления аппетита, снижения абсорбции глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимуляции анаэробного гликолиза. Метформин так же оказывает фибринолитическое действие благодаря угнетению РАІ-1 (ингибитора активатора плазминогена тканевого типа) и t-PA (тканевой активатор плазминогена).
Препарат стимулирует процесс биотрансформации глюкозы в гликоген, активизирует кровообращение в печеночной ткани. Гиполипидемическое свойство: снижает уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), триглицеридов (на 10-20% даже при условии изначального повышения на 50%) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности).
Благодаря метаболическим эффектам метформин вызывает повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) на 20-30%. Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов. Положительно действует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии.
После перорального приема максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 2,5 ч. У пациентов, получавших препарат в максимально допустимых дозировках, самое высокое содержание активного вещества в плазме крови не превышало 4 мкг/мл.
Через 6 часов после приема таблетки всасывание активного вещества из препарата оканчивается, что сопровождается снижением плазменной концентрации метформина. При приеме рекомендуемых дозировок через 1-2 суток в плазме крови обнаруживаются постоянные концентрации метформина в пределах 1 мкг/мл и менее.
Если принимать препарат во время употребления пищевых продуктов, то наблюдается уменьшение абсорбции метформина из препарата. Метформин главным образом кумулируется в стенках пищеварительной трубки: в тонкой и двенадцатиперстной кишке, желудке, а так же в слюнных железах и печени. Период полувыведения – около 6,5 ч. При внутреннем применении метформина абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет примерно 50–60%. Незначительно связывается с плазменными белками. С помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации выводится почками от 20 до 30% введенной дозы (в неизмененном виде, поскольку, в отличие от формина, метаболизму не подвергается). При нарушенных функциях почек пропорционально клиренсу креатинина уменьшается и почечный клиренс, поэтому, соответственно, плазменная концентрация и период полувыведения из организма метформина увеличиваются, что может вызвать кумуляцию активного вещества в организме.
Способ применения
Таблетки метформин глотают целиком, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата необходимо осуществлять только после приема пищи. Если пациент испытывает трудности с глотанием таблетки (например, таблетки по 850 мг), то ее разделяют для облегчения приема по риске на 2 части. При этом принимать обе половинки необходимо сразу, одну за другой.
Начальная дозировка Метформина – 1000 мг/сутки. Разделение суточной дозировки на 2 или 3 приема может приводить к значительному ослаблению побочных действий со стороны пищеварительной системы. Доза Метформина через 10–15 дней может быть постепенно увеличена. Дозу препарата подбирают с учетом данных глюкозного профиля пациента.Поддерживающая дозировка – ль 1500 до 2000 мг/сутки.
Максимально допустимая доза – 3000 мг/сутки.
Прием препарата пожилыми лицами проводится только с учетом данных постоянного наблюдения за функциями почек. Полная терапевтическая активность наблюдается через 2 недели после приема препарата.
Если нужно перейти на Метформин с другого гипогликемического перорального средства, то прием предыдущего препарата следует прекратить, а затем начать терапию с применением Метформина в пределах рекомендуемой дозировки. При комбинации инсулина и Метформина в первые 4–6 суток дозировку инсулина не меняют.
В дальнейшем, если это окажется необходимым, дозу инсулина постепенно понижают – в течение нескольких последующих дней на 4–8 МЕ. Если в сутки пациент получает свыше 40 ЕД инсулина, то уменьшение его дозы на фоне применения Метформина проводится только в стационаре, поскольку требует большой осторожности.
Показания
Назначается взрослым при сахарном диабете 1 и 2 типа.
Метформин применяется в качестве дополнения к основной терапии инсулином или другими противодиабетическими средствами, а так же в виде монотерапии (при сахарном диабете 1 типа используется только в сочетании с инсулином).
Особенно рекомендуется при наличии сопутствующего ожирения в случае, когда необходимый контроль за показателями глюкозы в крови не достигается при помощи только адекватной физической активности или диеты.
Противопоказания
• Детский возраст (до 15 лет); • повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов Метформина; • диабетическая прекома; • почечная дисфункция или почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови у мужчин 135 мкмоль/л и выше, у женщин 110 мкмоль/л и выше); • диабетический кетоацидоз; • гангрена; • дегидратация организма (при рвоте или диарее); • синдром диабетической стопы; • некоторые острые состояния, которые потенциально могут вызвать ухудшение функционирования почечной ткани (например, тяжелые инфекционные заболевания, обезвоживание, шок); • острый инфаркт миокарда; • недостаточность функции надпочечников; • соблюдение диеты с суточной калорийностью менее 1000 ккал; • печеночная недостаточность; • лактатацидоз (включая анамнестическое указание на лактатацидоз); • тяжелые инфекционные заболевания; • хронический алкоголизм; • острые или хронические патологические состояния, которые вызывают тканевую гипоксию (например, дыхательная или сердечная недостаточность, шок, указание на недавно перенесенный инфаркт миокарда); • лихорадка; • обширные травмы или большие хирургические вмешательства (особенно тогда, когда показан инсулин); • внутриартериальное или внутривенное применение рентгенконтрастных препаратов, содержащих йод; • острое отравление алкоголем;
• период беременности и кормления грудью.
Побочные действия
Самыми частыми побочными действиями Метформина (10% и более) являются эффекты со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, металлический привкус во рту. Обычно эти нежелательные действия появляются в начале приема препарата.
В превалирующем числе наблюдений побочные действия со стороны пищеварительной системы быстро и самостоятельно исчезают даже в случае продолжения приема Метформина. При повышенной чувствительности к активному веществу наблюдается умеренная эритема (очень редко).
Отмены метформина требует появление у пациента лактатацидоза (очень редкое побочное действие). При продолжительном применении препарата у некоторых больных наблюдается уменьшение усваивания цианокобаламина (витамина В12), уменьшение его уровня в сыворотке крови.
Это может вызвать мегалобластную анемию и нарушения гемопоэза.
Побочные действия
Побочные эффекты чаще возникают в результате лечения высокими дозами препарата, особенно на фоне недостаточной функции печени и почек.
- Боль в животе, тошнота, рвота, металлический привкус во рту, диарея.
- Зуд кожи, крапивница, эритема.
В редких случаях развивается мегалобластная анемия. В крови обнаруживают гипогликемию.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение Метформина и алкогольных напитков приводит к развитию тяжелого осложнения – лактоацидоза. Такой же эффект может вызвать параллельное назначение йодсодержащих контрастных веществ для проведения диагностических процедур. Лечение Метформином на фоне приема даназола, диуретиков, глюкокортикостероидов, бета симпатомиметиков, хлорпромазина увеличивает риск развития стойкой гипергликемии. Одновременное назначение с ингибиторами АПФ усиливает гипогликемический эффект Метформина.
Аналоги
Вместо Метформина можно применять следующие лекарства:
- Багомет — отечественный препарат, содержащий в качестве активного компонента метформин. Производится он в виде обычных и пролонгированных таблеток. Они противопоказаны женщинам в положении, в период грудного вскармливания.
- Багомет плюс представляет собой комбинированный препарат, содержащий кроме метформина глибенкламид. Оба активных компонента понижают высокий уровень сахара. Производится лекарство в таблетках, запрещенных беременным и кормящим.
- Галвус Мет — комбинированный медикамент, содержащий кроме метформина вилдаглиптин. Оба действующих вещества усиливают терапевтический эффект друг друга. Выпускается лекарство в таблетках, противопоказанных детям, беременным и кормящим.
- Глибомет представляет собой комбинированный медикамент содержащий метформин и глибенкламид. Оба компонента понижают высокий уровень сахара в крови и потенцируют действие друг друга. Выпускается препарат в таблетках, применяемых при сахарном диабете 2-го типа у взрослых.
Отзывы пациентов
Глюкофаж (Метформин) для похудения. Когда его нельзя принимать ни в коем случае
ДОСТОИНСТВА: снижает аппетит, а то и вовсе его отбивает. НЕДОСТАТКИ: могут быть серьезные побочные эффекты, для похудения Глюкофаж не помощник, если соблюдаешь строгую диету.
Сразу оговорюсь, что мой уровень сахара в крови абсолютно нормальный, и был таковым все время. Когда сдавала плановые анализы с соблюдением предписания по подготовке (натощак, не пить-не кушать), то значения колебались от 3,8 до 4,6, не более.
Быстрое похудение, но только тем у кого есть проблемы с поджелудочной железой
ДОСТОИНСТВА: классный, эффективный. НЕДОСТАТКИ: может тошнить, отсутствовать аппетит.
Препарат серьезный, его нужно употреблять с умом и только по назначению врача. У меня выявили инсулинорезистентность(предрасположенность к сахарному диабету второго типа), и назначили пить глюкофаж.
Метформин «Глюкофаж» — Тошнота, диарея и отсутствие аппетита помогают похудеть
ДОСТОИНСТВА: сильно похудела, отсутствие аппетита. НЕДОСТАТКИ: тошнота, диарея.
Глюкофаж я решила попробовать от безисходности. Очень долго пыталась похудеть на различных диетах и спорте. Мне ничего не помогало.
Не пропустите: Уколы в коленный сустав: обзор лучших препаратов
Метформин и его аналоги — бомба для ЖКТ
ДОСТОИНСТВА: быстрый сброс веса. НЕДОСТАТКИ: Последствия от приема препарата — хронические заболевания всего пищеварительного тракта.
Принимала глюкофаж, за 4 месяца похудела на 19 килограмм. Но теперь уже 12 лет после этого страдаю хроническим панкреатитом, хроническим гастродуаденитом, и рефлюксной болезнью желудка.
Не применять без показаний! Это не средство для похудения!
ДОСТОИНСТВА: эффективный, не влияет на уровень инсулина и сахар крови. НЕДОСТАТКИ: тошнота при единовременном принятии дозировке в 1000 мг, дороговат.
У меня на фоне СПКЯ (поликистоза яичников) инсулинорезистентность (повышен инсулин и вес). Врач в качестве терапии для снижения веса(естественно еще диета, спорт и отсутствия углеводов) назначил Глюкофаж после еды в размере 1000мг 3 р в день.
Отличный препарат для инсулинрезистентности
ДОСТОИНСТВА: недорогой, помогает. НЕДОСТАТКИ: лактоацидоз, нельзя с алкоголем)
Препарат мне назначил врач, инсулиновая резистентность, инсулин 16, сахар в норме. Назначил вечером 850 мг, перед приемом почитала отзывы и пришла в ужас, не захотелось его пить, но пришлось.
Не пропустите: Применение фолиевой кислоты в лечении ревматоидного артрита
Хотите уменьшить аппетит и сбавить надоедливые килограммы? Метформин не только от диабета!
ДОСТОИНСТВА: помогает похудеть без усилий даже самым ленивым без физических нагрузок. НЕДОСТАТКИ: побочные эффекты.
Серьезными проблемами со здоровьем я не страдаю, но есть небольшие возрастные изменения и сложности в зачатии. Гинекологом когда-то был поставлен диагноз «синдром поликистоза яичников» под вопросом, и, в дальнейшем вопрос рассосался, диагноз не подтвердился!
Снижает инсулиновую резистивность. Относительная безопасность
ДОСТОИНСТВА: снижает инсулинорезистивность. Относительная безопасность. НЕДОСТАТКИ: некоторое устаревание.
Гипогликемическое средство «Метформин» принимал с самого начала диагностирования в 2001 г. инсулино независимого диабета второго типа. В то время импортозамещением никто не страдал и лекарство под разными названиями поступало из за границы.
Таблетки Ozon «Метформин» — Для тех кто страдает сахарным диабетом 2 типа
ДОСТОИНСТВА: доступность, нормализуют уровень сахара в крови. НЕДОСТАТКИ: имеются противопоказания.
У мой свекрови в последнее время, повысился сахар в крови.
Еще одно хорошее средство для диабетиков
ДОСТОИНСТВА: эффективное, недорогое. НЕДОСТАТКИ: много противопоказаний.
С таблетками Ozon «Метформин» я познакомился недавно. Дело в том, что у нас гостила, точнее прожила неделю наша родственница с деревни. Она приехала на обследование в кардиоцентр и на это время остановилась у нас. Она диабетик, до этого я этот диагноз воспринимал как приговор. Но после недельного общения с моей тетей мое мнение о диабете изменилось.
Совковая дрянь и халтура
ДОСТОИНСТВА: Нет! Что на вкус, то и на выходе! НЕДОСТАТКИ: Фекалии упакованные.
Люди, эту дрянь выдают в поликлиниках. У меня диабет 2 типа.
Отвратительное
ДОСТОИНСТВА: Нет. НЕДОСТАТКИ: Горькая пустышка.
Пустышка. Дали маме бесплатно в поликлинике. Принимала четыре дня — поднялся сахар!
