Розувастатин как принимать до обеда или после

Розувастатин
(Rosuvastatin) — гиполипидемическое лекарственное средство ІV поколения из группы статинов. Разработан японской фармацевтической компанией Shionogi (англ.)русск., реализуется с 2003 года.

Фармакологическое действие

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Розувастатин повышает количество печеночных рецепторов ХС-ЛПНП (холестерина липопротеинов низкой плотности) на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ХС-ЛПНП, и угнетает синтез ХС-ЛПОНП в печени, поэтому снижает общее количество частиц ХС-ЛПОНП ( холестерина липопротеинов очень низкой плотности) и ХС-ЛПНП. Повышает содержание ХС-ЛПВП ( холестерина липопротеинов высокой плотности). Уменьшает размеры атеросклеротической бляшки и увеличивает просвет сосудов. Снижает уровень С-реактивного белка.

Сопутствующее действие препарата

Статины необходимо принимать длительно. Они хорошо переносятся больными, но лечение продолжают не менее 3–4 лет. Иногда у пациента появляются нарушения в мышечной системе, возникает боль при ходьбе. Опасное осложнение — полный распад тканей и развитие почечной недостаточности.

Побочные действия статинов создают угрозу для жизни пациента, если он принимает следующие препараты:

• антибиотики;
• фибраты;
• Верапамил;
• Амиодарон.

Лекарство становится опасным для людей пожилого возраста, страдающих сопутствующими хроническими заболеваниями, и лиц, злоупотребляющих спиртными напитками. Большое количество алкоголя увеличивает активность печеночных ферментов.

Побочные эффекты — это тревожный сигнал, и пациенту надо срочно проконсультироваться у врача. У больных, употребляющих алкоголь, может появиться:

• головная боль;
• сыпь;
• вздутие кишечника;
• бессонница.

Принимать лекарственные средства нужно правильно, рекомендуется запивать таблетку водой, если по этому поводу ничего не сказано в инструкции. Чай, сок, минеральная вода могут изменить действие препарата, усилить или ослабить его.

Лекарственное взаимодействие

Следующие препараты могут привести к негативным взаимодействиям в комбинации с розувастатином и должны быть обсуждены с лечащим врачом[3]:

• Антикоагулянты: Варфарин (Мареван, Варфарекс) — увеличивается риск возникновения кровотечений;
• H2-антигистаминные средства: Циметидин (Беломет, Гистодил®, Примамет®, Симесан) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов;
• Иммунодепрессанты: Циклоспорин (Консупрен, Оргаспорин, Панимун Биорал, Сандиммун®, Экорал®) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
• Противогрибковые средства: Кетоконазол (Ливарол®, Низорал®, Микозорал®, Себозол®, Перхотал) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
• Дополнительные гиполипидемические средства: Клофибрат (Atromid-S), Фенофибрат (Tricor), Гемфиброзил (Lopid) — увеличивается риск побочных эффектов;
• Препараты никотиновой кислоты: Ниацин, Niaspan, Niacor, Эндурацин — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
• Ингибиторы протеазы ВИЧ: Атазанавир (Реатаз), Ритонавир (Ринвир, Норвир), Лопинавир, Ритонавир (Калетра) — повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности;
• Диуретики: Спиронолактон (Верошпирон, Спирикс®, Альдактон, Верошпилактон, Урактон) — увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов.
• Потребление алкоголя должно быть уменьшено во время приёма розувастатина, чтобы снизить риск развития повреждения печени[4].
• Антациды (гидроксиды алюминия и магния), такие как Mylanta и Maalox, не следует принимать в течение двух часов после приёма розувастатина[4].
• Сердечные гликозиды: Дигоксин (Новодигал) — концентрация дигоксина увеличивается.

Инструкция по применению Розувастатин, дозировки

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата принимают за 1 раз.

Перед тем, как начинать терапию и во время лечения требуется соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты. В зависимости от терапевтических целей и реакции на лечение, а также учитывая текущие рекомендации по целевым уровням липидов, дозу Розувастатина врач подбирает индивидуально.

Рекомендуемая инструкцией начальная доза – 5 или 10 мг розувастатина 1 раз/сутки. При определении начальной дозы необходимо учитывать индивидуальный уровень содержания Хс, возможный риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и оценивать вероятность развития побочных реакций. Через 4 недели врач может увеличить дозу препарата, если в этом будет необходимость.

Повышение дозы до 40 мг следует проводить только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и большом риске сердечно-сосудистых осложнений (в особенности у больных с наследственной гиперхолестеринемией), если при применении дозы 20 мг не было достижения желаемого результата, а также, если есть возможность обеспечить врачебный контроль за состоянием такого пациента.

Больные, получающие розувастатин в дозе 40 мг, должны наблюдаться специалистом особенно тщательно. Назначать дозу 40 мг пациентам, не обращавшимся ранее к врачу, не рекомендуется.

Контролировать показатели липидного обмена необходимо после 2–4 недель лечения Розувастатином и/или при повышении его дозы. В зависимости от этих показателей при необходимости следует корректировать дозу.

• Назначать более высокую дозу, чем 40 мг, не рекомендуется – это не оправдано из-за усиления побочных эффектов.

Неожиданное появление мышечных болей/слабости или спазмов, в особенности в сочетании с лихорадкой и недомоганием, требует обращения к врачу. В таких случаях необходимо определение активности креатинфосфокиназы. Если симптомы исчезают, и показатели возвращаются к норме, можно рассмотреть вопрос о повторном назначении Розувастатина в меньших дозах под тщательным контролем состояния пациента. При отсутствии симптомов проведение рутинного контроля активности креатинфосфокиназы нецелесообразно.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Розувастатин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• головокружение, головная боль (часто).
• аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) – редко.
• высыпания, зуд, крапивница (нечастные побочные действия).
• рабдомиолиз и миопатия (редко), боли в мышцах (часто).
• запор, боли в животе, тошнота (часто), панкреатит (редко).
• канальцевая протеинурия.
• астения (часто).

Если у больных показатель концентрации глюкозы составляет 5,6–6,9 ммоль/л, возрастает вероятность появления сахарного диабета 2-го типа.

Противопоказания

Противопоказано назначать Розувастатин в следующих случаях:

• заболевания печени в активной стадии, в том числе стойкое увеличение уровня трасаминаз невыясненного генеза, а также любое увеличение трансаминаз с уровнем, в 3 раза и более превышающее верхнюю границу нормы;
• выраженное нарушение почечных функций с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин;
• одновременное применение циклоспорина;
• в период беременности и вскармливания грудью;
• повышенная чувствительность иммунной системы к розувастатину или любому другому компоненту;
• препарат не назначают пациенткам, не использующим высокоэффективных и эффективных методов контрацепции;
• миопатия;
• доза в 40 мг/сутки противопоказана больным с повышенным риском развития рабдомиолиза или миопатии;
• возраст до 18 лет.

Передозировка

Специфического лечения при передозировке розувастатина не существует, поэтому лечение — симптоматическое. Нужно контролировать функции печени и активность фермента креатининфосфокиназа.

FDA

В марте 2012 года FDA обновила своё руководство для статинов, включив в него отчёты о случаях потери памяти, повреждения печени, повышенного сахара в крови, развития сахарного диабета 2 типа и повреждении мышц[5]. В новом руководстве указано:

• FDA было установлено, что повреждения печени, связанные с использованием статинов, редко, но могут произойти.
• Отчёты о случаях потери памяти, забывчивости и промежутках путаницы отмечены у всех статинов и во всех возрастных группах. Эти переживания редки, но пострадавшие часто сообщают о «нечёткости» в своём мышлении.
• Небольшое увеличение риска повышенного уровня сахара в крови и развития сахарного диабета 2 типа были зарегистрированы с использованием статинов.
• Некоторые препараты взаимодействуют со статинами таким образом, что увеличивает риск повреждения мышц (миопатии), проявляющееся необъяснимой мышечной слабостью и болью.

Розувастатин и Аторвастатин — в чем разница?

Это представители разных поколений препаратов — четвертого и третьего соответственно. Более поздний синтез лекарства обеспечивает появление у него новых качеств, улучшающих эффект или переносимость. Соответственно повышена его стоимость. Важные отличительные характеристики указанных медикаментов, выпускаемых только таблетками, изложены таблицей.
Сравнительная таблица

Участие печени — для начала действия не требуется преобразования препарата печенью, чем отличается Розувастатин от Аторвастатина. Результатом становится более быстрое начало действия, меньшая функциональная нагрузка на печеночные клетки, большая безопасность использования лекарства, преимущественное выведение его через кишечник (около 10% с желчью). Отсутствие растворимости в жирах не предполагает участие в расщеплении ТГ (триглицеридов или свободных жиров).

Ссылки

• Annual Report and Form 20-F, Information 2004 (PDF) (недоступная ссылка — история
  ). AstraZeneca PLC (2005). Архивировано 13 мая 2005 года.
• Annual Report and Form 20-F, 2003 (PDF). AstraZeneca PLC (2004). Проверено 20 марта 2005. Архивировано 13 мая 2005 года.
• Highlights of Prescribing Information (PDF). AstraZeneca PLC (2008). Проверено 11 марта 2009. Архивировано 17 декабря 2012 года.
• McTaggart F, Buckett L, Davidson R, Holdgate G, McCormick A, Schneck D, Smith G, Warwick M (2001). «Preclinical and clinical pharmacology of Rosuvastatin, a new 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor». Am J Cardiol87
  (5A): 28B–32B. DOI:10.1016/S0002-9149(01)01454-0. PMID 11256847.
• Rosuvastatin bound to proteins in the PDB
• Rosuvastatin (Crestor) Information (недоступная ссылка — история
  ). eMedicineHealth (16 октября 2005). Архивировано 15 июля 2006 года.
• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Rosuvastatin
• Расширенная инструкция по применению препарата «Розувастин»

Использование при беременности

Целесообразность применения препарата в лечении острого коронарного синдрома доказана рядом клинических исследований. Однако инструкция по применению указывает на невозможность лечения беременных женщин.

В некоторых случаях статины используют в качестве профилактики при развитии преэклампсии. Действие лекарства нарушает биологический синтез холестерина у плода и вызывает появление пороков развития. Наибольший вред его прием приносит в первом триместре беременности. Токсичность препарата проявляется поражением почек и мышц у беременных женщин. Оказывают влияние и другие факторы:

• бесконтрольная дозировка;
• оперативные вмешательства;
• сопутствующая лекарственная терапия.

Если беременная женщина находится в группе риска, рекомендуется диета, содержащая морскую рыбу, препараты Кардиомагнил или Кардиоаспирин назначают при необходимости лечения. В случае диагностирования беременности прием статинов прекращают. Однако есть данные о том, что при профилактическом приеме усиливается церебральный кровоток у пациенток с атеросклеротическими нарушениями.

Ссылки[ | ]

• Annual Report and Form 20-F, Information 2004 (неопр.)
  (PDF) (недоступная ссылка). AstraZeneca PLC (2005). Дата обращения 11 октября 2012. Архивировано 13 мая 2005 года.
• Annual Report and Form 20-F, 2003 (неопр.)
  (PDF). AstraZeneca PLC (2004). Дата обращения 20 марта 2005. Архивировано 13 мая 2005 года.
• Highlights of Prescribing Information (неопр.)
  (PDF) (недоступная ссылка). AstraZeneca PLC (2008). Дата обращения 11 марта 2009. Архивировано 17 декабря 2012 года.
• McTaggart F., Buckett L., Davidson R., Holdgate G., McCormick A., Schneck D., Smith G., Warwick M.
  Preclinical and clinical pharmacology of Rosuvastatin, a new 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor (англ.) // Am J Cardiol (англ.)русск. : journal. — 2001. — Vol. 87, no. 5A. — P. 28B—32B. — doi:10.1016/S0002-9149(01)01454-0. — PMID 11256847.
• Rosuvastatin bound to proteins in the PDB
• Rosuvastatin (Crestor) Information (неопр.)
  (недоступная ссылка). eMedicineHealth (16 октября 2005). Дата обращения 11 октября 2012. Архивировано 15 июля 2006 года.
• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Rosuvastatin
• Расширенная инструкция по применению препарата «Розувастин»

Меры предосторожности

Может возникнуть вопрос, как правильно принимать Розувастатин, не опасаясь ухудшения состояния здоровья, если предстоит длительное лечение? В первую очередь необходимо контролировать употребление грейпфрутового сока, т. к. более 1 л напитка в сутки приводит к повышению концентрации препарата в крови.

В период острого воспаления печени лечение статинами должно проходить под контролем врача, т. к. повышается активность трансаминазы, а значение АЛТ и АСТ в несколько раз превышают норму. Некомфортно могут почувствовать себя больные, страдающие диффузной миалгией. У них после приема статинов проявляется слабость и вялость мышц.

Использование статинов у женщин репродуктивного возраста ведет к повышению глюкозы в сыворотке крови и появлению необъяснимых болей в мышцах. В случае развития симптомов сахарного диабета необходимо обратиться к врачу. Применение статинов и антигипретзионных препаратов не вызывает появления нежелательных клинических признаков, указывающих на их взаимодействие.

Препараты для снижения холестерина, назначенные врачом, сохраняют нормальный липидный баланс. Атеросклероз не развивается за несколько дней. Первые признаки этого процесса возникают в 35 лет. Поэтому следить за уровнем холестерина нужно всегда, даже в том возрасте, когда проблем с сердцем и сосудами нет и быть не может.

Как правильно принимать статины от холестерина утром или вечером

Статины – это препараты, снижающие выработку холестерина организмом.
Их назначают для профилактики сердечно-сосудистых осложнений атеросклероза: коронарной, ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, инсульта.

Для максимальной эффективности важно соблюдать правила приема препаратов. Итак, когда лучше принимать статины утром или вечером, нужно согласовывать время приема с едой или нет?

Фармакология статинов

Прежде чем отвечать на вопрос как, когда лучше принимать статины, нужно понимать механизм их действия. Другое название группы, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, очень хорошо отражает их принцип действия.

Эти лекарства обладают способностью блокировать один из ферментов, без которого синтез холестерина невозможен. Вопреки плохой репутации, этот стерол необходим организму.

Он обязательный компонент всех клеточных мембран, основное сырье для синтеза витамина D, стероидных гормонов.

Организму приходится находить резервные источники холестерина. Например, расщеплять липопротеины низкой плотности ЛПНП – один из основных факторов развития атеросклероза. Кроме снижения холестерина, прием статинов повышает кон липопротеидов высокой плотности ЛПВП, улучшает состояние сосудистой стенки, препятствует тромбообразованию.

В какое время лучше принимать статины: утром или вечером?

Если вы когда-нибудь искали в интернете ответы на вопрос как лучше принимать статины, то столкнулись с различными мнениями на этот счет. Инструкции к препаратам содержат четкий ответ на вопрос как пить статины утром или вечером.

Максимальное количество холестерина синтезируется ночью. К этому моменту концентрация статина в крови должна быть еще высока. Тогда препарат заблокирует наибольшее количество реакций образования холестерина, а значит более эффективно снизит его концентрацию.

Каждый препарат имеет различный период полувыведения:

Соответственно принимать статины, которые имеют короткий период выведения (ловастатин, симвастатин, флувастатин) необходимо вечером. Иначе к моменту активного синтеза холестерина в крови останутся следовые количества препарата.

Аторвастатин, розувастатин выводятся довольно медленно, их можно принимать в любое время суток. Питавастатин занимает промежуточное положение. Инструкция рекомендует, выпивать таблетку перед сном, но это необязательное условие.

Как правильно принимать статины до еды или после

На всасывание, эффективность снижения холестерина практически всех статинов еда не оказывает существенного влияния. Исключение – препарат ловастатин, который нужно принимать во время ужина. И хоть прием большинства таблеток можно не согласовывать с пищей, очень важно, что именно вы едите.

Эффективность статинов свести на нет очень просто. Достаточно потреблять большое количество продуктов, содержащих холестерин, сахар, насыщенные жиры, транс жиры. Препараты никак не влияют на усвоение пищевого стерола.

Если потребление холестерина не сокращается, организм компенсирует недостаток синтеза за счет продуктов питания. Естественно, уровень стерола не понижается. Также стоит ограничить употребление алкоголя, бросить курить.

Первое – повреждает печень, медикаментозная нагрузка на которую повышена, второе – сосуды.

Если вы начали принимать статины 1-3-го поколений, вам запрещено употребление грейпфрутового сока. Он содержит натуральные компоненты, которые блокируют фермент-переносчик, необходимый для выведения препарата из организма. Концентрация лекарства в крови растет, риск развития побочных эффектов тоже. К примеру, употребление всего одного стакана сока вдень повышает AUC аторвастатина на 37%.

Другие правила приема

Существуют еще несколько простых правил, которые сделают лекарства максимально эффективными:

• принимать статины необходимо целиком, что повышает усвояемость препарата. Это не касается таблеток, имеющие насечки для деления. Их состав подобран таким образом, что допускает дробный прием лекарства;
• запивайте таблетку несколькими глотками воды. Не нужно использовать для этих целей чай, кофе, молоко, сок или другие напитки;
• если вы принимаете ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, которые не имеют суточной привязки, выберете четкое время приема. Нарушение режима нежелательно. При соблюдении графика концентрация лекарства в крови стабильна, что позволяет эффективно снижать холестерин. Этого не происходит, если она постоянно скачет;
• если прием таблетки пропущен, но до следующего осталось более 12 часов – выпейте ее как можно быстрее. Дождитесь стандартного времени, если вспомнили о лекарстве слишком поздно. Дозу препарата увеличивать не нужно.

Литература

1. Ann Pietrangelo. Why Should You Take Statins at Night? 2017
2. Jacqueline H. Kostick, PharmD. Statins: Morning vs Evening Dosing? 2007
3. Kama Awad, Maria-Corina Serban, Peter Penson. Effects of morning vs evening statin administration on lipid profile: A systematic review and meta-analysis, 2017

Последнее обновление: Январь 21, 2020

Источник: https://sosudy.info/kogda-prinimat-statiny-utrom-ili-vecherom

Побочные действия

Побочное воздействие на организм классифицируются по частоте клинических исследований:

• Достаточно или очень часто это больше, чем 1 случай на 10 пациентов,
• Часто это 1 случай на 100 пациентов,
• Не часто это 1 случай на 1000 больных,
• Редко 1 случай на 10000 больных,
• Очень редко или единичные случаи 1 случай свыше 10000 пациентов, принимающих медпрепарат Розувастатин канон:

Кошмары во сне побочное действие лекарства