Цефотаксим: инструкция к применению, показания, противопоказания

Рейтинг автора

Автор статьи

Зеленая Елена Станиславовна

Врач отоларинголог второй категории

Написано статей

665

Об авторе

Гайморит относится к ЛОР-заболеваниям, при которых наблюдается скопление гнойного содержимого в верхнечелюстных пазухах. Чтобы побороть болезнь, необходимо принимать антибактериальные средства. В нынешнее время существуют современные препараты нового поколения, которые вызывают минимум побочных реакций и эффективно справляются с недугом за несколько дней. Зачастую пациентам прописывается Цефотаксим при гайморите.

Фармакологическое действие[ | ]

Препарат эффективен в отношении многих грамположительных и обладает высокой активностью к грамотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырёх из пяти бета-лактамаз грамотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphylococcus aureus

, в том числе производящим пенициллиназу,
Staphylococcus epidermidis
, некоторым штаммам
Enterococcus
spp.,
Streptococcus pneumoniae
(особенно
Diplococcus pneumoniae
),
Streptococcus pyogenes
(бета-гемолитическим стрептококкам группы A),
Streptococcus agalactiae
(стрептококкам группы В),
Bacillus subtilis
,
Bacillus myroides
,
Corinebacterium diphtheriae
,
Erysipelothrix insidiosa
,
Eubacterium
,
Enterobacter aerogenes
,
Enterobacter cloacae
,
Escherichia coli
,
Acinetobacter
spp.,
Haemophilus influenzae
, в том числе ампициллинорезистентных штаммов,
Haemophilus parainfluenzae
,
Klebsiella oxytoca
,
Klebsiella pneumoniae
,
Morganellamorganii
,
Neisseria meningitidis
,
Neisseria gonorrhoeae
, в том числе штаммам, которые продуцируют пенициллиназу,
Propionibacterium
,
Proteus mirabilis
,
Proteus vulgaris
,
Proteus inconstans
,
Serratia
spp.,
Viellonella
,
Yersinia
,
Bordetella pertussis
,
Moraxella
,
Aeromonas hydrophilia
,
Fusobacterium
,
Bacteroides
spp.,
Clostrridium species
,
Peptosteptococcus species
,
Peptococus
spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы
Pseudomonas aeruginosa
,
Acinetobactery
,
Helicobacter pylori
,
Bacteroidesfragtlis
,
Clostridiun diffcile
. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к грамотрицательным коккам, нежели цефалоспорины первого и второго поколений.

Цефотаксим

Фармакологическое действие
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Форма выпуска
Условия хранения
Состав

Цефотаксим (Cefotaximum)

Фармакологическое действие

Цефотаксим — полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих граммположительных и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырех из пяти бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphy-lococcus aureus, в том числе производящим пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторым штаммам Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитическим стрептококкам группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококкам группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganellamorganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммам, которые продуцируют пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostrridium species, Peptosteptococcus species, Peptococus spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к граммотрицательным коккам, нежели цефалоспорины первого и второго поколений.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) после внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 минут после инъекции. Через 5 минут после внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г максимальная концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом — дезацетилцефотаксимом, который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении — 1 час, при внутримышечном — 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных — до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет — 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью, а также с грудным молоком.

Показания к применению

Цефотаксим назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях нижних отделов дыхательных (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы) и мочевыводящих путей; почек; инфекциях уха, носа, горла (ангины, отиты, за исключением энтерококковых); при септицемии; эндокардите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при гинекологических инфекционных заболеваниях (неосложненная гонорея, хламидиоз); бактериальном менингите (за исключением листериозного); болезни Лайма, а также для профилактики послеоперационных инфекций и осложнений.

Способ применения

Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2-3 мл (4-5 мл) стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, в течение 3-5 минут. Для капельного введения в вену (в течение 50-60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза Цефотаксима для взрослых — 1 г, через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через каждые 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 12 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза.

При острой гонорее препарат вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.

Побочные действия

После введения Цефотаксима могут появиться аллергические реакции (высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, в редких случаях — анафилактический шок), со стороны пищеварительного канала возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, редко — псевдомембранозный колит. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия, в месте введения — боль, воспаление тканей, флебит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо антибиотику цефалоспоринового ряда и к пенициллину; кровотечение; энтероколит в анамнезе; беременность. Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным с нарушениями функции почек и печени.

Беременность

В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Цефотаксима и аминогликозидов, «петлевых» диуретиков наблюдается повышение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, в том числе с нестероидными противовоспалительными средствами, увеличивается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим нельзя вводить в одном шприце с другими препаратами в связи с возможностью взаимодействия.

Передозировка

Передозировка может вызывать аллергические реакции, дисбактериоз, энцефалопатию.

Лечение: десенсибилизирующие препараты, симптоматические средства.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Состав

Cefotaxime;

натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;

Порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Дополнительно:

С осторожностью назначают Цефотаксим больным аллергией, в том числе на лекарства. При лечении в период лактации необходимо прекратить кормление. Одновременный прием Цефотаксима с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата больше 10-ти дней необходим контроль периферической крови. Лицам преклонного возраста и ослабленным больным необходимо назначать препараты витамина К (профилактика гипокоагуляции). При установлении симптома псевдомембранозного колита прием Цефотаксима отменяют. Детям до 2,5 лет препарат вводят внутривенно. Доза Цефотаксима для младенцев и детей младшего возраста составляет 50-100 мг/кг массы тела в день, разделенная на отдельные приемы, с интервалами от 12 до 6 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.

Внимание

Перед применением препарата Цефотаксим вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Фармакокинетика[ | ]

Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) после внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 минут после инъекции. Через 5 минут после внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г максимальная концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом — дезацетилцефотаксимом, который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении — 1 час, при внутримышечном — 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных — до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет — 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью, а также с грудным молоком.

Действие уколов антибиотика Цефотаксима

Препарат относится к группе антибактериальных средств третьего поколения. Действующим веществом является цефотаксим в виде натриевой соли. Выпускается в порошкообразной форме для изготовления раствора. Готовая инъекция вводится внутримышечно или внутривенно. Лекарство имеет легкий желтоватый оттенок. Продается в стеклянных флаконах, в каждом из которых помещен один грамм активного компонента.

Применяется Цефотаксим при гайморите у детей старше двух лет и взрослых. Он проявляется бактерицидное воздействие. За счет этого действующее вещество блокирует синтезирование клеточной оболочки бактерии.

Высокую эффективность препарат показывает при заражении кишечной палочкой, цитробактерой, протеей,клебсиеллой. Устойчив к воздействию многих бета-лактамаз, которые имеют способность ослаблять влияние антибактериальных средств.

Один из главных вопросов, который интересует пациентов: «Сколько дней колоть Цефотаксим при гайморите?» Определить дозировку и кратность приема может только врач после тщательного обследования. Средний терапевтический курс составляет от 5 до 10 суток. При тяжелом течении лечение может быть продлено.

Постановка инъекций при гайморите обычно происходит в стационарных условиях при госпитализации больного. Этот процесс объясняется тем, что препарат относится к мощнейшим антибиотикам. После введения лекарства активный компонент попадает в мокроту, что дает возможность быстро побороть инфекцию.

Показания к применению[ | ]

Способ применения[ | ]

Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в растворе лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, в течение 3-5 минут. Для капельного введения в вену (в течение 50-60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза Цефотаксима для взрослых — 1 г, через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через каждые 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной — 4 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза. При острой гонорее препарат вводят разово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим β-лактамным антибиотикам.

Противопоказания для применения растворов, содержащих лидокаин:

повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
атриовентрикулярные блокады без установленного водителя ритма;
тяжелая сердечная недостаточность;
внутривенное введение;
детский возраст до 1 года (внутримышечное введение).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Урикозурические препараты

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима.

Это увеличивает экспозицию цефотаксима примерно вдвое и снижает почечный клиренс примерно на 50 % при терапевтических дозах. Ввиду широкого терапевтического диапазона применения цефотаксима не нужно корректировать дозировку пациентам с нормальной функцией почек. Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Аминогликозидные антибиотики и диуретики

Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может усиливать нефротоксическое действие таких нефротоксических препаратов, как аминогликозиды и сильные диуретики (такие как фуросемид). У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек.

Цефотаксим не следует сочетать с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклин, эритромицин и хлорамфеникол), поскольку может иметь место антагонистический эффект.

Для инфузий могут использоваться такие растворы: вода для инъекций, 0,9 % раствор хлорида натрия, 5 % декстроза, раствор Рингера.

Побочные действия[ | ]

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).