Фармакологическое действие
Диувер- диуретическое.
Фармакодинамика
Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2 –3 ч после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmaxторасемида в плазме крови отмечается через 1 –2 ч после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80 –90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый Vd составляет 16 л.
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97% соответственно.
T1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3 –4 ч и не изменяется при ХПН. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).
При почечной недостаточности T1/2 не изменяется, T1/2 метаболитов МЗ и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Аналоги «Диувера»
Поскольку у мочегонного «Диувер» достаточно много противопоказаний к использованию, назначить его всем больным не представляется возможным. В таких ситуациях доктора прибегают к помощи других диуретических медпрепаратов, относящихся к петлевой группе. У этих медикаментов такой же механизм действия на организм, как и у «Диувера», поэтому они также используются для избавления от отечностей и снижения показателей артериального давления. Зачастую прибегают к помощи таких фармсредств:
- «Бритомар»;
- «Тригрим»;
- «Торасемид».
Противопоказания
- повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата
- аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины)
- почечная недостаточность с анурией
- печеночная кома и прекома
- выраженная гипокалиемия
- выраженная гипонатриемия
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей)
- гликозидная интоксикация
- острый гломерулонефрит
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.)
- гиперурикемия
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
- период лактации
- возраст до 18 лет.
С осторожностью: артериальная гипотензия стенозирующий атеросклероз церебральных артерий гипопротеинемия предрасположенность к гиперурикемии нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз) желудочковая аритмия в анамнезе острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока) диарея панкреатит сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе) гепаторенальный синдром подагра анемия беременность.
Показания
Главным показанием к приему мочегонного препарата Диувер является отечный синдром разного происхождения, который может наблюдаться при заболеваниях почек, печени и легких. Врачи назначают лекарство при сердечной недостаточности и гипертонии. При артериальной гипертензии принимать диуретик не рекомендуется.
Для снятия отечности врач подбирает маленькую дозировку, наблюдая за пациентом, после может проводиться корректировка лечения. При гипертонической болезни рекомендуется принимать 5 мг таблетки Диувера единожды в сутки. Иногда разрешается пить полностью таблетку.
Для устранения отечности при патологиях внутренних органов врачи рекомендуют принимать 5 мг, а при хронической сердечной недостаточности – до 40 мг за день.
Дозировку может устанавливать квалифицированный специалист, самолечение недопустимо. Таблетку нужно принимать утром, после приема пищи, запивая большим количеством воды. Действие препарата начинается спустя час после его употребления, а максимальный эффект становится заметен через 2-3 часа.
Диуретический эффект продолжается на протяжении 6-18 часов, что намного дольше, чем действие многих других диуретических средств. Мочеиспускания происходят равномерно, на протяжении всего времени действия вещества. Выводится диуретик через печень, благодаря этому его назначают пациентам, страдающим от почечной недостаточности.
Диувер: инструкция по применению
Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшим количеством воды.
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при ХСН, заболеваниях печени, легких и почек
Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20 –40 мг один раз в день, в отдельных случаях — до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Состав, свойства и формы выпуска
Препарат «Диувер» относится к мочегонным медикаментам. Фармакологическая группа — «петлевые диуретики». Эффект основан на замедлении процесса всасывания хлора и натрия. Лекарство выпускается в виде белых таблеток круглой формы. На один из боков пилюли нанесена черта, на второй — надпись «915» (при дозе действующего вещества 5 мг) или «916» (при дозе 10 мг). Мочегонные свойства наблюдаются благодаря активному веществу торасемиду. Кроме него, в состав средства входят вещества, что представлены в таблице.
Укажите своё давление
Двигайте ползунки
120
на
80
Ингредиент в пилюле | Назначение |
Моногидрат лактозы | Выполняет роль подсластителя, заменяя в препарате сахар. |
Кукурузный крахмал | Необходим для придания таблетке объема, массы и обеспечения прессования. |
Карбоксиметилкрахмал натрия | Гарантирует выведение активных компонентов из таблетки. Используется для соединения всех ингредиентов и дальнейшего прессования. |
Кремния диоксид коллоидный безводный | Возложена роль скользящего компонента. |
Стеарат магния | Биологическая добавка на жировой основе. Делает таблетку гладкой и однородной. |
Побочные действия
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного состояния и КЩС, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе) интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС, органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения.
Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Диувер или фуросемид: что лучше?
Диувер и фуросемид — похожие лекарства, петлевые диуретики. Они выводят воду и соль, действуя на петлю Генле в почках. Сочетать эти препараты нельзя! Фуросемид (торговое название Лазикс) — препарат довольно короткого действия (4 часа). Диувер — лекарство, которое появилось позже. Оно оказывает более длительное мочегонное действие (6-12 часов). Его можно принимать реже, чем фуросемид.
Иногда Диувер можно использовать у пациентов с почечной недостаточностью, которым фуросемид уже не помогает. Диувер имеет и другие важные преимущества по сравнению с фуросемидом, которые улучшают качество жизни больных сердечной недостаточностью, циррозом печени и гипертонией.
Поэтому, если пациента интересует, что лучше — Диувер или фуросемид, обычно врач рекомендует первый препарат.
Особые указания
До назначения Диувера следует провести коррекцию водно-электролитного баланса. С осторожностью принимать при подагре или склонности к повышению уровня мочевой кислоты. При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. У больных сахарным диабетом типа 1 или 2 необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Отзывы
Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Диувер:
- Ольга. Диувер – очень хорошее мочегонное средство. Его действие длится долго и максимальный эффект от приема появляется через 1,5-2 часа. Эти таблетки принимал мой отец по причине сердечной недостаточности для избавления от излишней отечности (у него сильно отекали ноги, доходило до того, что он не мог передвигаться сам). До диувера перепробовали всё, но заметного и ожидаемого эффекта не было. О нем услышала случайно в аптечной очереди и решила купить для пробы, как показала проверка – не зря. Побочных эффектов во время использования препарата не выявили. Главное соблюдать дозировку и режим приема. Огромные плюсы – цена и эффективность препарата.
- Екатерина. Торасемид Канон мне назначил эндокринолог, показания к применению – сильные отеки. Не знала в чем ходить – ноги не влезали ни в какую обувь. Понравилось, что лекарство действует мягко, нет постоянных позывов в туалет. Уже на второй день отечность стала проходить, а через неделю заметила – началось похудение. Чувствую себя прекрасно.
В целом отзывы о Диувере подтверждают его высокую эффективность в лечении отечного синдрома при множестве различных патологий. Так положительное мнение о препарате составили пациенты с хроническими сердечными заболеваниями, поражением почек и болезнями, сопровождающимися нарушением регуляции выделения жидкости из организма.
Сомвестимость с другими препаратами
При совместном применении торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам (за счет возможного развития гипокалиемии и гипомагниемии). При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия. При одновременном применении торасемид усиливает действие гипотензивных средств. При совместном применении торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов, токсичность цисплатина , нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития. При совместном применении торасемид может усиливать действие периферических миорелаксантов (производных кумарина) и теофиллина. При одновременном применении торасемида с салицилатами (в высоких дозах) их токсическое действие может усиливаться. При совместном применении торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств. При последовательном или одновременном приеме торасемида с ингибиторами АПФ возможно преходящее падение АД. При необходимости применения такой комбинации следует или уменьшить начальную дозу ингибитора АПФ, или снизить дозу торасемида (или временно отменив его). При совместном применении НПВС и пробенецид могут уменьшать диуретическое и гипотензивное действие торасемида. Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (по данным доклинического изучения у животных).
Лекарственное взаимодействие
Мочегонное «Диувер» не совместимо с антибиотиками, диабетическими препаратами, ингибиторами АПФ.
Совместное использование «Диувера» вместе с антибиотиками чревато повышением концентрации последних, впоследствии чего есть повышенный риск появления побочной симптоматики. Сочетание описываемого лекарства с медикаментами для лечения сахарного диабета провоцирует понижение эффективности последних, поэтому важно корректировать дозировку лекарств. Если не прибегнуть к этим мерам, может развиться кетоацидоз и гипергликемическая кома. Не рекомендуют использовать «Диувер» с медпрепаратами, в составе которых находится литий, поскольку может возникнуть интоксикация организма, которая проявляется в виде приступов тошноты, рвотных позывов и болей в голове.
Одновременное употребление вместе с нестероидными противовоспалительными медикаментами провоцирует снижение мочегонного эффекта «Диувера». Помимо этого, доктора не рекомендуют одновременно использовать «Диувер» вместе с ингибиторами АПФ, поскольку это может спровоцировать сильное понижение показателей давления, что чревато коллапсом. Больным, которые склонны к развитию почечных заболеваний, не прописывают совместное использование «Диувера» и «Циклоспорина».
Передозировка
Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом возможны желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.
Нежелательные эффекты
У большинства гипертоников на фоне проведения лечения диуретиком «Диувер» побочных эффектов не наблюдается. Однако, в редких случаях могут возникать:
- снижение полезных микроэлементов в русле крови;
- метаболический алкалоз;
- цефалгии;
- судороги;
- мышечная слабость;
- сбои сердечной деятельности;
- диспепсические расстройства;
- гиповолемия;
- дегидратация;
- гипотензия;
- коллапс;
- креатенинемия;
- усиление симптоматики подагры;
- олигоурия;
- внутрипеченочный холестаз;
- нарушение слуха;
- крапивница;
- фотосенсибилизация;
- лейкопения.
О каждом случае ухудшения самочувствия из-за приема диуретика «Диувер» требуется уведомлять лечащего врача.