Форма выпуска и состав
Джозамицин – главное активное вещество препарата. Вильпрафен солютаб выпускается производителем в таблетированном виде. Таблетки имеют белый цвет или слабо выраженный желтоватый оттенок. На их поверхности нанесена надпись «IOSA» с чертой на одной стороне, и надпись «1000» — на другой. Форма таблетки – продолговатая. Вкус сладкий. Имеет клубничный аромат.
В 1 таблетке содержится:
- Активное вещество: Джозамицина -1000 мг, (что эквивалентно джозамицину пропионату) — 1067,66 мг.
- Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза — 564,53 мг, гипролоза — 199,82 мг, натрий докузат — 10,02 мг, аспартам — 10,09 мг, кремний диоксид коллоидный — 2,91 мг, ароматизатор клубничный — 50,05 мг, магния стеарат — 34,92 мг.
Фармакодинамика
Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 508-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций возможен бактерицидный эффект.
Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., в т.ч. метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp. Peptococcus spp., Peptostrep- tococcus spp.), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp. Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni), чувствительность Bacteroides fragilis может быть вариабельной), Chlamydia spp., в т.ч. С. trachomatis, Chlamydophila spp., в т.ч. Chlamydophila pneumoniae (ранее называлась Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Как правило не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тракта. В ряде случаев сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14-и и 15-членным макролидам (стрептококки, стафилококки). Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14-и и 15-членным макролидам.
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в плазме достигается через 1 ч после приема. При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин мета-болизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1-2 ч, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10%.
Цена
Средняя стоимость препарата Вильпрафен Солютаб составляет 530 – 630 рублей.
таблетки диспергируемые
Владелец/регистратор
ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
A22 Сибирская язва A31.0 Легочная инфекция, вызванная mycobacterium A36 Дифтерия A37 Коклюш A38 Скарлатина A46 Рожа A48.1 Болезнь легионеров A50 Врожденный сифилис A51 Ранний сифилис A52 Поздний сифилис A54 Гонококковая инфекция A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая) A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других A56.4 Хламидийный фарингит A70 Инфекция, вызываемая chlamydia psittaci B96.0 Mycoplasma pneumoniae как причина болезней, классифицированных в других рубриках H66 Гнойный и неуточненный средний отит J01 Острый синусит J02 Острый фарингит J03 Острый тонзиллит J04 Острый ларингит и трахеит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J15.7 Пневмония, вызванная mycoplasma pneumoniae J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями J20 Острый бронхит J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит J32 Хронический синусит J35.0 Хронический тонзиллит J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит J42 Хронический бронхит неуточненный K05 Гингивит и болезни пародонта K12 Стоматит и родственные поражения L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41 Воспалительные болезни предстательной железы N45 Орхит и эпидидимит N70 Сальпингит и оофорит N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки N72 Воспалительная болезнь шейки матки N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
Фармакологическая группа
Антибиотик группы макролидов
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину — сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.
Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
Со стороны пищеварительной системы:
редко — отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Аллергические реакции:
редко — крапивница.
Прочие:
в отдельных случаях — дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Особые указания
В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.
Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
При почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
При нарушении функций печен
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).
При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.
Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.
При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.
При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.
При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет — 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.
Быстрый переход по странице
Вильпрафен солютаб – это диспергируемые таблетки, которые относятся к антибактериальным средствам класса макролидов. Этот оригинальный препарат производится итальянской компанией Монтефармако С, но заявителем о регистрации является голландский фармацевтический концерн Астеллас Фарм Юроп.
Вильпрафен Солютаб выпускается в виде твердой лекарственной формы – растворимых таблеток белого или желтоватого цвета. Они имеют продолговатую овальную форму, посередине таблетки нанесена риска для разделения лекарственного средства на равные части. С одной стороны поверхности таблетки есть надпись «IOSA», а с другой – 1000, что соответствует количеству действующего вещества джозамицина.
Препарат упаковывается в блистеры на 5 ячеек и продается в картонной пачке по 5 или 10 таблеток. Активный компонент входит в состав Вильпрофена Солютаб 1000 мг в виде соли – пропионата джозамицина. Вспомогательными средствами в таблетке являются микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная, натрия докузат, аэросил, аспартам (Е951), магния стеарат, клубничная отдушка.
Джозамицин относится к антибиотикам класса макролидов, обладающим широким спектром действия и оказывающим бактериостатический эффект. Бактерицидный эффект оказывается на микроорганизмы, которые высокочувствительны к действующему веществу.
Вильпрафен солютаб 1000 фото
Механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием с 50S рибосомой микроорганизма, это ингибирует синтез белков в бактериальной клетке и вызывает торможение ее роста.
Важной особенностью лекарственного вещества является его способность воздействовать на внутриклеточные формы микроорганизмов.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- Инфекции верхних дыхательных путей и ЛOP-органов: тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), скарлатина (в случае гиперчувствительности к пенициллину).
- Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз.
- Инфекции в стоматологии: гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс.
- Инфекции в офтальмалогии: блефарит, дакриоцистит
- Инфекции кожных покровов и мягких тканей: фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, сибирская язва, рожа, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, раневые (в том числе послеоперационные) и ожоговые инфекции.
- Инфекции мочеполовой системы: уретрит, цервицит, эпидидимит, простатит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами, гонорея, сифилис (при гиперчувствительности к пенициллину), венерическая лимфогранулема.
- Заболевания желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с H.pylori: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит и др.
Отзывы о вильпрафене солютаб
Отзывы о Вильпрафене Солютаб преимущественно положительные. Пациенты характеризуют антибиотик как высокоэффективное средство, позволяющее быстро избавиться от симптомов и вылечить инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами.
Неоднозначны мнения по поводу лекарственной формы – диспергируемых таблеток: одни оценивают ее как недостаток, указывая, что суспензия имеет неприятный привкус, другие, напротив, считают преимуществом, т. к. им удобнее принимать препарат и давать его детям именно в таком виде.
Среди возникающих побочных эффектов чаще всего поступают жалобы на расстройства желудочно-кишечного тракта и кожные аллергические проявления. Тем не менее некоторые пациенты считают эти нежелательные реакции Вильпрафена Солютаб не таким серьезным недостатком, если сравнивать его с пользой препарата, а именно – быстрое выздоровление, и готовы принимать его «как экстренный вариант, если нет времени болеть».
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет составляет от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки.
В схемах антихеликобактерной терапии джозамицин назначается в дозе 1 г 2 раза в день в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозировках (фамотидин 40 мг/день или ранитидин 150 мг 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + метронидазол 500 мг 2 р/день; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг ) 2 р/день + амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 р/день + амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг2 р/день: фамотидин 40 мг/день + фуразолидон 100 мг 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день).
При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: Амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день.
В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг два раза в день в течение первых 2-4 недель, далее — 500 мг джозамицина один раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 недель.
Диспергируемые таблетки Вильпрафен® Солютаб® могут быть приняты различными способами: таблетку можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приёмом, растворить в воде. Таблетки следует растворять, как минимум, в 20 мл воды. Перед приёмом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.
Дозировка детям от 1 года и массой тела более 10 кг
Суточная дозировка для детей с массой тела не менее 10 кг, назначается исходя из расчёта 40-50 мг/кг веса тела ежедневно, разделённая на 2-3 приёма: для детей с массой тела 10-20 кг препарат назначается по 250-500 мг (1/4-1/2 таблетки, растворенной в воде) 2 раза в день, для детей с массой тела 20-40 кг препарат назначается по 500 мг-1000 мг (1/2 таблетки -1 таблетка, растворенной в воде) 2 раза в день, более 40 кг — по 1000 мг (1 таблетка) 2 раза в день. Обычно продолжительность лечения определяется врачом, составляя от 5 до 21 дня в зависимости от характера и тяжести инфекции. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.
Противопоказания
Основным противопоказанием служит гиперчувствительность больного к джозамицину, а также к антибиотикам с макролидным действием. Не назначают препарат недоношенным деткам и массой тела меньше десяти килограмм, при нарушениях печеночной железы.
При беременности следует осторожно употреблять лекарство в первые три месяца. Во время лечения кормление грудью следует прекратить. Лекарство преодолевает плацентарный барьер и впитывается в молоко. При венерических заболеваниях назначается терапия джозамицин, он оказывает влияние на организм матери и будущего ребенка.
Наиболее популярные дженерики:
- Азитрокс лекарство на основе азитромицина производится в порошкообразной форме и капсулах. В жидком виде применяют с шести месяцев.
- Основанием препарата Макропена служит мидекамицин. Производится в форме гранул и жидком виде, не имеет возрастных ограничений.
- Эффект лекарства обеспечен кларитромицином. Средство производится в нескольких видах. В жидкой форме рекомендуется детям старше трех лет.
- Лекарство включает азитромицин. В форме суспензии рекомендуется детям старше шести месяцев.
- Таблетки Рулид для приготовления в жидком виде включают рокситромицин, разрешаются с двух месяцев.
Побочные действия
Во время приема Вильпрафена солютаб 1000 могут наблюдаться побочные действия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- часто — дискомфорт в желудке, тошнота
- Нечасто — дискомфорт в животе, рвота, диарея
- Редко — стоматит, запор, снижение аппетита
- Очень редко — псевдомембранозный колит
Реакции гиперчувствительности:
- Редко — крапивница, отек Квинке и анафилактоидная реакция.
- Очень редко — буллезный дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивена-Джонсона.
Со стороны печени и желчевыводяших путей: очень редко — печеночная дисфункция, желтуха.
Со стороны органов чувств: в редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.
Особые указания
На угрозу развития псевдомембранозного колита — заболевания, которое серьезно угрожает жизни пациента, может указывать диарея, носящая упорное течение.
При назначении джозамина больным с почечной недостаточностью предварительно требуется проведение лабораторной диагностики и оценка биохимических показателей крови. Нужна повышенная осторожность в терапии этих пациентов.
Медикаментозный препарат Вильпрафен солютаб не оказывает никакого влияния на управление сложными механизмами.
Печеночные заболевания в тяжелых проявлениях являются противопоказанием к назначению средства.
Вильпрафен солютаб не используется в педиатрической практике для лечения детей, вес которых менее 10 килограмм.
В случаях, когда пациент случайно забыл принять вовремя дозу Вильпрафен солютаб, ее нужно принять максимально быстро. Однако, если уже подошло время следующего приема, то следует употребить обычную дозировку.
Успех терапии напрямую зависит от правильно назначенного курса и точно подобранной дозы препарата.
Для чего назначают Вильпрафен?
Препарат назначают пациентам с целью лечения таких патологических состояний:
- Инфекционные воспалительные процессы органов дыхательной системы: бронхиты, пневмонии, фарингиты, ангины, тонзиллит, синусит, отит, воспаление слизистой оболочки гортани, паратонзиллярный абсцесс в составе комплексной терапии, бронхопневмония;
- Инфекционно-воспалительные процессы ротовой полости: пародонтозы, гингивит, флюс, профилактика развития воспалительных процессов после удаления зуба или оперативного удаления кисты;
- Воспалительные процессы кожи и подкожно-жировой клетчатки: фурункулы, карбункулы, угревая болезнь, пиодермия, нарывы и гнойнички, рожа, сибирская язва, лимфадениты, лимфогрануломатоз;
- Воспалительно-инфекционные процессы органов мочеполовой системы: цистит, уретрит, пиелонефрит, воспаление предстательной железы у мужчин, аднексит, эндометрит, воспаление шейки матки в результате неудачно проведенных гинекологических манипуляций, септический аборт, профилактика развития бактериальной инфекции после оперативного вмешательства на органах малого таза, гонорея, хламидиоз, уреаплазмоз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие антибиотики
Так как бактериостатические антибиотики in vitro могут снижать антимикробный эффект бактерицидных, следует избегать их совместного назначения. Джозамицин не следует назначать совместно с линкозамидами, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.
Ксантины
Некоторые представители группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к появлению признаков интоксикации. Клинико- экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на элиминацию теофиллина, чем другие макролиды.
Антигистаминные препараты
При совместном назначении джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих тер- фенадин или астемизол, может возрастать риск развития угрожающих жизни аритмий.
Акалоиды спорыньи
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков из группы макролидов, в том числе единичное наблюдение на фоне приема джозамицина.
Циклоспорин
Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и повышать риск нефротоксичности. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.
Дигоксин
При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
