ИТРАКОНАЗОЛ или ТЕКНАЗОЛ – что лучше, в чем разница, отзывы 2020

Лекарственное вещество

Сам препарат и любой аналог «Итраканозола» относится к классу противогрибковых триазолов. Это искусственно синтезированное лекарственное средство предотвращает синтез эргостерола, необходимого для нормальной жизнедеятельности грибков. Препарат «Итраконазол» подавляет развитие дермагофитов, дрожжевых грибов Candida, плесневых грибов и других патогенов. Некоторые штаммы микроорганизмов устойчивы к действию данного средства.

Препарат «Итраконазол» выпускается в таблетках, капсулах, в виде раствора (жидкости), мази. В продаже имеется далеко не один аналог «Итраконазола». Подобные препараты выпускаются в разных лекарственных формах.

Любой аналог «Итраконазола» и, собственно, сам этот препарат наиболее часто используют для терапии грибковых инфекций органов дыхания, в частности легких. Данные лекарства применяются и для лечения пациентов, у которых грибками поражены горло, полость рта либо пищевод. Очень часто эта инфекция поражает ногти человека. В этом случае используют другую лекарственную форму препарата «Итраконазол» — мазь для наружного применения, которая эффективно борется с грибковой инфекцией на ногтях или коже. Ее назначают и при псориазе.

Побочные действия

Препарат используется для борьбы с грибковой инфекцией, попадая в организм, достаточно быстро накапливается в крови и по кровяному руслу транспортируется к очагу поражения. Попадая в грибковую клетку, нарушает её строение и функционирование путем блокирования цитохрома Р450, который необходим для роста и развития клетки.
Активен в отношении:

• дерматофитов (Trichophyton, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton rubrum, Microsporum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum);
• дрожжеподобных грибов Candida (Pityrosporum orbiculare, Trichosporon Beigellii, Candida albicans, Candida glabrata, Cryptococcus neoformans, Candida krusei, Blastomyces dermatitidis);
• плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Blastomyces dermatitidis Histoplasma, Sporothrix schenckii, Paracoccidioides brasiliensis, Fonsecaea, Cladosporium,).

• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• быстрая утомляемость;
• аллергические реакции: мелкоточечная сыпь на коже розового цвета, зуд, отек мягких тканей;
• повышение артериального давления;
• тошнота;
• рвота;
• боли в животе;
• резкое похудение;
• гепатит – воспаление печени с развитием печеночной недостаточности;
• запор;
• отечность мягких тканей лица и нижних конечностей;
• потемнение мочи;
• очаговая алопеция (облысение);
• отек легких;
• импотенция;

Способы приема при легочных инфекциях

Для терапии грибковых инфекций дыхательных путей назначают таблетки или капсулы «Итраконазол». Аналоги дешевле, но они могут иметь более отдаленное во времени действие, поэтому заболевание труднее победить в самые короткие сроки. Таблетки или капсулы принимают 1-2 раза в день, во время или сразу после еды. Обычно для лечения грибковой инфекции легких требуется не менее 3 месяцев. В некоторых случаях врач может назначить следующий курс терапии: 3 таблетки в день на протяжении 3 дней, а затем 3 месяца по 1-2 таблетке в день.

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Приём его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения Cmax и большей величине Css по сравнению с приемом после еды (на 25 %). TCmax при приеме капсул — около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки — 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки — 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки — 2 мкг/мл. TCmax при приеме раствора — около 2 ч при приеме натощак и 5 ч — после еды. Время наступления Css в плазме при длительном применении — 1-2 нед. Связь с белками плазмы — 99,8 %. Хорошо проникает в ткани и органы (в том числе в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, — в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4 нед курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3 мес курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в том числе гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед (35 % в виде метаболитов, 0,03 % — в неизмененном виде) и через кишечник (3-18 % в неизмененном виде). T

1/2 — 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа. При интравагинальном введении создается эффективная местная концентрация итраконазола. Системная абсорбция минимальная.

Прием препарата при инфекции ногтей

Препарат «Итраконазол» — таблетки, которые назначают и для лечения грибкового поражения ногтей. Для полного излечения его принимают по 1 разу в день на протяжении 12 недель. Более эффективным является пероральный раствор «Итраконазол». Его принимают на протяжении 1-4 недель 1-2 раза в день. При этом для более быстрого всасывания лекарство употребляют на пустой желудок. Выбрать наиболее оптимальную схему приема препарата или назначить аналог «Итраконазола» способен только лечащий врач, который при этом учтет степень тяжести заболевания и общее состояние пациента. В особо запущенных случаях для лечения грибкового поражения ногтей используется другая форма препарата «Итраконазол» — мазь, которую наносят на пораженные места 1-2 раза в день.

Итраконазол

Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе — 200 мг препарата 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;

при дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;

поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) — 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;

при отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;

при кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность препарата может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);

при кератомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);

при онихомикозе — 200 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед.

Элиминация препарата из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения, при онихомикозах — 6-9 мес.

При системном аспергиллезе — 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном кандидозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед — 7 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе без признаков менингита — 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес. При криптококковом менингите — 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес.

Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.

При бластомикозе — 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.

При споротрихозе — 100 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес;

При хромомикозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

Раствор для приема внутрь: внутрь, не менее чем за 1 ч до еды. При лечении кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода раствор следует подержать в полости рта в течение 20 секунд, а затем проглотить (полоскать рот другими жидкостями после приема препарата не следует).

Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода — 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 7 дней.

Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода, резистентного к флуконазолу — 100-200 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 14 дней. Максимальный курс лечения в дозе 400 мг/сут при отсутствие улучшений — 14 дней.

Профилактика препаратом грибковых инфекций — 5 мг/кг/сут в 2 приема. Лечение начинают одновременно с началом проведения цитостатической терапии или за 1 неделю до трансплантации. Грибковые инфекции возникают при снижении количества нейтрофилов менее 100 кл/мл, лечение продолжают до восстановления количества нейтрофилов (более 1000 кл/мл).

Детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Особые указания

Препарат «Итраконазол», аналоги этого лекарства следует принимать в соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача. В меньших или больших дозах они могут быть неэффективными либо способны нанести вред здоровью пациента.

Капсулы «Итраконазол», аналоги дешевые или дорогие принимаются следующим образом: капсулы и таблетки глотаются целиком. При этом их не следует жевать или раздавливать. При снижении уровня кислотности в желудке, вызванном, например, кистозным фиброзом, об этом необходимо сообщить лечащему врачу.

В некоторых случаях схема приема данного лекарственного средства может быть изменена. Чаще всего это происходит в том случае, когда во время терапии пациент принимает следующие препараты: «Фамотидин», «Низатидин», «Эзомепразол», «Циметидин», «Омепразол», «Ранитидин», «Лансопразол», «Пантопразол», «Рабепразол».

Противопоказания

В некоторых случаях пациентам противопоказан «Итраконазол». Инструкция аналогичных препаратов нередко запрещает прием таких противогрибковых лекарственных средств при аллергии на их компоненты. Именно поэтому при назначении терапии с использованием этих препаратов лечащий врач должен точно знать, есть ли у пациента аллергическая реакция на вещества, входящие в их состав.

Медикамент нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Для предупреждения возможной беременности во время лечения необходимо использовать эффективные средства контрацепции. С осторожностью назначают данный препарат пожилым пациентам. Прием его в детском возрасте возможен только в том случае, когда польза превышает потенциальный риск. Не рекомендуется прием препарата пациентам с сердечной недостаточностью, ишемией, тяжелыми заболеваниями легких, почечной недостаточностью.

«Итраконазол», аналоги препарата не стоит принимать в двойной дозе при возможном пропуске приема лекарства. Лучше всего забыть о пропущенной дозе и далее следовать схеме приема. Нельзя допускать передозировки данного препарата или его аналогов, поскольку это может привести к очень серьезным осложнениям со здоровьем.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед приемом «Итраконазола» лечащий врач должен быть осведомлен о том, какие препараты принимал пациент перед этим. Особенно это касается употребления таких лекарственных средств, как «Эфавиренц», «Эверолимус», «Силденафил», «Алискирен», «Рифабутин», «Апиксабан», «Невирапин», «Дазатиниб», «Ибрутиниб», «Сальметерол», «Дарифенацин», «Нилотиниб», «Карбазепин», «Сунитиниб», «Колхицин», «Ривароксабан», «Фенобарбитал», «Тамсулозин», «Изониазид», «Фенитоин», «Варденафил», «Рифампицин», «Невирапин», «Темсиролимус».

Помимо вышеперечисленных препаратов перед применением «Итраконазола» следует сообщить врачу о приеме следующих средств:

• антикоагулянтов;

• антибиотиков;

• ингибиторов протеазы ВИЧ;

• витаминов;

• пищевых добавок (БАДов).

При одновременном использовании «Итраконазола» и антацидных препаратов последние употребляются за 1 час до либо спустя пару часов после приема противогрибкового медикамента.

Капсулы Итраконазол

Принятая фармакологическая классификация относит Итраконазол к противогрибковым препаратам широкого действия. Медикаментозное средство содержит действующее вещество итраконазол в микропеллетах. За счет составных компонентов лекарство останавливает выработку жизненно важных веществ для грибкового возбудителя, что приводит к гибели клеток.

Состав Итраконазола

Активным веществом препарата является итраконазол в концентрации 100 мг на одну капсулу. Твердые желатиновые капсулы непрозрачного розового цвета с синей крышечкой содержат внутри сферические микрогранулы бело-кремового оттенка. Ознакомьтесь с подробным составом препарата:

• Как самостоятельно приготовить яблочный уксус в домашних условиях
• Коричневые выделения в середине цикла
• Синдром Шерешевского-Тернера — кариотип болезни. Причины, симптомы и лечение синдрома Шерешевского-Тернера

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетическое противогрибковое средство действует на многих возбудителей. Активное вещество является производным триазола, ингибирует выработку эргостерола мембраны клетки гриба. Препарат уничтожает дерматофитов, дрожжевые, плесневые грибы. Эффективность лечения можно оценить через месяц после начала приема при микозных заболеваниях кожи, через 6-9 месяцев при поражении ногтей.

Итраконазол всасывается в желудке и кишечнике, при приеме пищи увеличивается его биодоступность. При применении раствора натощак скорость достижения максимальной концентрации становится более высокой. Капсулы начинают действовать через четыре часа после приема, активное вещество связывается с белками плазмы на 99%. Препарат проникает в ткани, органы, слизистую оболочку влагалища, секрет сальных и потовых желез.

Клиническая концентрация средства в коже достигается через неделю после первого дня лечения Итраконазолом и длится на протяжении 30 дней после завершения месячного курса, в кератине ногтей – через неделю после и сохраняется на протяжении полугода по завершении трехмесячного курса. Метаболизм Итраконазола происходит в печени, метаболиты являются ингибиторами изоферментов. Средство выводится из плазмы почками в течение недели и кишечником за два дня, не удаляется при диализе.

Показания к применению

По инструкции, показаниями для применения медикаментозного средства являются следующие состояния:

• вульвовагинальный кандидоз;
• дерматомикоз;
• разноцветный лишай;
• кандидоз слизистой оболочки полости рта;
• кератомикоз, онихомикоз (грибок ногтя);
• системные микозы кожи – аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, криптококковый менингит;
• гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз.

• Как сбросить настройки на андроиде до заводских
• Красная рыба в духовке запеченная
• Как найти айфон, если он выключен

Побочные эффекты

Препарат «Итраконазол» иногда вызывает головокружение и нарушение зрения в виде раздвоения изображения. При приеме данного лекарственного средства нельзя водить машину и работать с различной техникой. К наиболее часто отмечаемым побочным явлениям при его приеме относятся вздутие живота, повышенное газообразование, диарея, запор, изжога, возникновение неприятного привкуса во рту; повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, кровоточивость и болезненность десен, боль в мышцах, снижение мышечного тонуса, насморк, лихорадка, боль в суставах, депрессия, снижение полового влечения, выпадение волос.

Особо опасными для здоровья пациента считаются следующие побочные эффекты: двоение в глазах, тошнота, рвота, рези в животе, сердечная недостаточность, гепатит, непроизвольное мочеиспускание, анафилактические и аллергические реакции, потемнение мочи, звон в ушах, потеря слуха, потеря аппетита, чрезмерная усталость, пожелтение кожных покровов и глаз, онемение и покалывание мягких тканей и кожи, светобоязнь, сыпь на коже, зуд, охриплость, отек легких, нарушение менструального цикла, отечность в области лица, горла, рук, лодыжек. При возникновении любого из вышеперечисленных симптомов об этом следует немедленно сообщить лечащему врачу.

Передозировка итраконазолом

При превышении назначенной дозы препарата или начатом самостоятельно лечении могут развиться симптомы передозировки, к ним относят:

• сонливость;
• нарушение сознания;
• рвоту;
• боли в животе;
• появление периферических отеков, преимущественно в области лица и нижних конечностей;

При выявлении данных симптомов необходимо отменить препарат, промыть желудок холодной, чистой водой, принять таблетки активированного угля из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела. Специфического антидота к препарату нет.

Как выбрать аналог «Итраконазола»

С каждым годом все большее число людей сталкивается с проблемой грибковых заболеваний. При этом многие больные решают, что для их лечения необязательно приобретать «Итраконазол». Аналоги дешевле, поэтому им часто отдается предпочтение. На самом деле вопрос выбора этого препарата или его аналогов должен решать только лечащий врач. В некоторых особо тяжелых случаях полного выздоровления пациента помогает достичь исключительно «Итраконазол». Аналоги дешевые, но не все из них столь же эффективны, как данный препарат.

Чем же можно заменить «Итраконазол»? Мазь, аналоги данного средства в других лекарственных формах широко представлены в аптеках. К структурным аналогам относятся следующие медикаменты, выпускаемые в фиде капсул: «Ирунин», «Интрамикол», «Итразол», «Миконихол», «Кандитрал», «Каназол», «Текназол», «Орунгал», «Румикоз», «Орунгамин», «Орунит».

Аналогами «Итраконазола» по терапевтическому действию являются следующие препараты:

• капсулы: «Дифлюкан», «Дифлазон», «Итразол», «Орунгал», «Румикоз», «Флюкостат», «Флуконазол», «Фунголон»;
• таблетки: «Атифин», «Бинафин», «Кетоконазол», «Фунготербин», «Экзифин», «Низорал»;
• мази, кремы, гели: «Акридерм», «Ламизил Дермагель», «Тербизил», «Экзифин», «Микомакс», «Микозорал», «Тридерм», «Фунготербин», «Кетоконазол», «Канизон», «Ламитель», «Кандид», «Амиклон», «Залаин», «Канизон», «Атифин», «Клотримазол», «Ламизил», «Ифенек», «Ламитель», «Тербикс», «Имидил»;
• свечи, вагинальные таблетки: «Залаин», «Кандид», «Канизон»,«Микогал», «Имидил».

Отзывы

Какое мнение у людей, принимавших препарат «Итраконазол»? Аналоги, отзывы о которых часто носят негативную окраску, да и само это лекарственное средство зачастую не приносят ожидаемых результатов от терапии. При этом наличие огромного количества противопоказаний и побочных эффектов делает эти медикаменты довольно опасными для здоровья многих пациентов. Причем риск неприятных последствий от использования «Итраконазола» и его аналогов значительно возрастает при несоблюдении инструкций лечащего врача или самолечении.

Очень часто встречаются негативные отзывы о препарате «Итраконазол» (свечи). Аналоги этого лекарственного средства также нередко воспринимаются пациентами с опаской. Это обусловлено тем, что в некоторых случаях терапию грибковых заболеваний с помощью свечей необходимо дополнять приемом «Итраконазола» или его аналогов внутрь.

Итраконазол капс 100мг №14

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола.

Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

2. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакокинетика

). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

Примерами таких лекарств являются:

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

• Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол – совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях – возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade des pointes),
• Метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА такие, как симвастатин и ловастатин,
• Мидазолам для приема внутрь и триазолам,
• Алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин,
• Блокаторы «медленных» кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием-изофермента CYP3A4, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами.

В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

• Непрямые антикоагулянты;
• Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
• Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
• Метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина;
• Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);
• Некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА такие, как аторвастатин;
• Некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;
• Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

4. Влияние на связь белками плазмы.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.