Агапурин: инструкция к препарату, отзывы

Состав

1 таблетка включает 100 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): безводный коллоидный кремний, кармелоза натрия, моногидрат лактозы, метилпарабен, кукурузный крахмал, тальк, камедь акации, стеарат магния, кристаллическая и порошкообразная сахароза, диоксид титана.

1 таблетка СР включает 400 мг или 600 мг пентоксифиллина

Дополнительно (совместно с оболочкой): гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, стеарат магния, повидон 40, сепифилм 752 белый, эмульсия диметикона.

1 мл инъекционного раствора включает 20 мг пентоксифиллина

Дополнительно: вода д/ин, натрия хлорид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агапурин является спазмолитическим

лечебным средством и относится к группе пуринов. Действие
пентоксифиллина
направлено на улучшение реологических качеств крови и усиление микроциркуляции. Эффективность
пентоксифиллина
проявляется благодаря его способности к подавлению
фосфодиэстеразы
и увеличению концентрации АТФ в
эритроцитах
и
цАМФ
в
тромбоцитах
с параллельным наполнением
энергетического потенциала
. Данный механизм действия приводит к ощутимой
вазодилатации, уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, увеличению минутного и ударного объема крови и протекает без значимых изменений ЧСС.
Пентоксифиллин расширяющим образом воздействует на легочные сосуды

и
коронарные артерии
, тем самым повышая доставку кислорода в кровяное русло и к сердечной мышце (
антиангинальное
действие) и усиливает тонус мускулатуры дыхательной системы (диафрагмы и межреберных мышц). В случае введения
пентоксифиллина
внутривенно наблюдается увеличение
коллатерального кровообращения
и возрастание
объема крови
, проходящей сквозь единицу сечения. В головном мозге отмечается увеличение концентрации АТФ и усиление биоэлектрической деятельности ЦНС. Уменьшается
вязкость крови и увеличивается эластичность эритроцитарных мембран
(по причине влияния препарата на патологически деформированные эритроциты). В районах нарушенного кровообращения усиливается
микроциркуляция
. При перемежающейся хромоте увеличивается максимальная дистанция ходьбы, а также снижается выраженность болевого синдрома в покое и частота ночных судорог нижних конечностей (в основном икроножных мышц).

Пентоксифиллин характеризуется быстрым печеночным метаболизмом с выделением нескольких активных продуктов метаболизма. Самими значимыми метаболитами принято считать 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин

, плазменная концентрация которого в 8 раз превосходит сывороточное содержание
пентоксифиллина
и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин, плазменный уровень которого в 5 раз выше
пентоксифиллинового
.

Биодоступность данного препарата вариабельна и варьируется в пределах 6-32%. Параллельный прием пищи увеличивает Cmax пентоксифиллина на 28%, а его AUC на 13%, при этом Cmax 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина

повышается на 20%.

При пероральном приеме простых таблеток среднее TCmax пентоксифиллина

составляет 60 минут, при приеме таблеток ретард – 120-240 минут. После проведения получасовой инфузии с
пентоксифиллином
в дозе 200 мг, его Vd находится на уровне 168 литров, а клиренс равен 4500-5100 мл/мин.

Наблюдаемый T1/2 после капельного вливания 100 мг пентоксифиллина

составляет 1.1 часа, после внутреннего приема таблеток – 0.4-0.8 часа. T1/2 двух значимых продуктов метаболизма колеблется от 1 до 1.6 часа.

Выведение на 94% осуществляется почками и на 4% кишечником, в форме метаболитов. На протяжении первых 4-х часов экскретируется около 90% пентоксифиллина

При тяжелых патологиях почек

отмечается замедленное выведение метаболитов.

При патологиях печени

наблюдается повышение биодоступности и увеличение T1/2.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает спазмолитическое воздействие, улучшая артериальную или венозную микроциркуляцию, не увеличивая при этом частоту сердечных сокращений.

Дополнительно средство устраняет интенсивный болевой синдром в нижних конечностях при атеросклерозе.

Фармакокинетика

При пероральном применении препарат абсорбируется из пищеварительного тракта в системный кровоток.

Продукты распада действующего вещества выводятся преимущественно почками вместе с мочой, а также в небольшом объеме с каловыми массами.

При хронической почечной недостаточности наблюдается замедленный процесс выведения метаболитов.

https://youtube.com/watch?v=H8hjgG-aRTk

Показания к применению

Применение Агапурина показано для лечения:

нарушений периферического кровоснабжения, происходящих на фоне воспалительных
, диабетических, атеросклеротических процессов (включая
перемежающуюся хромоту
, ассоциированную с
облитерирующим эндартериитом
,
диабетической ангиопатией
, атеросклерозом);
ангионейропатий
(в том числе
акроцианоза
,
парестезий
,
болезни Рейно
);
трофических тканевых нарушений
, возникших по причине патологий
венозной
или артериальной микроциркуляции (включая
отморожение
, гангрену и
варикозные язвы
);
патологий кровообращения мозга
ишемической этиологии острого и хронического течения (включительно с
церебральным атеросклерозом
);
нарушений глазного кровообращения
(включая недостаточность кровоснабжения сосудистой и сетчатой оболочек глаза);
состояний, наблюдаемых после перенесенного инсульта
, как
ишемического
, так и геморрагического;
сосудистых нарушений
функциональности
среднего уха
с наблюдаемой тугоухостью.

Фармакологическое действие

Агапурин относится к группе пуринов и оказывает умеренный спазмолитический (т.е. расслабляет гладкую мускулатуру) эффект. За счет этого он улучшает кровоток даже в сосудах наиболее мелкого калибра и способствует улучшению реологических характеристик крови. Вызванная Пентоксифиллином вазодилятация приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, повышению ударного и минутного объема сердца. При этом не отмечается увеличения частоты сердечных сокращений.

Механизм предупреждения тромбообразования связан с необратимой ингибицией фосфодиэстеразы, повышением концентрации в тромбоцитах цАМФ и накоплением АТФ в эритроцитах. Не менее важным является механизм влияния Агапурина на коронарные артерии. Пентоксифиллин проявляет умеренный антиангинальный эффект за счет расширения не только сосудов сердца, но и легких. Препарат обладает способностью увеличивать тонус диафрагмы и межреберных мышц (дыхательная мускулатура).

При окклюзионных заболеваниях нижних конечностей (облитерирующий эндартериит или атеросклероз) препарат за счет спазмолитического и антиаггрегантного действия эффективно устраняет ночные судороги, повышает дистанцию ходьбы, купирует боли в икроножных мышцах в покое.

Противопоказания

Назначение Агапурина абсолютно противопоказано при:

выраженном атеросклерозе
(церебральном или коронарном);
беременности;
инфаркте миокарда
(в его остром периоде);
порфирии
;
кормлении грудью;
значимых нарушениях сердечного ритма
;
геморрагическом инсульте
(в его остром периоде);
персональной гиперчувствительности
к
пентоксифиллину
и/или прочим составляющим ЛС;
неконтролируемой артериальной гипотонии
;
кровоизлияниях в глазную сетчатку
;
массивных кровотечениях;
в возрасте до 18-ти лет.

К относительным противопоказаниям относятся:

лабильное АД;
ХСН
;
язвенная болезнь;
предрасположенность к артериальной гипотензии
;
склонностью к геморрагиям;
патологии печени/почек
;
постоперационные состояния.

Агапурин — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Агапурин

Агапурин (Agapurin)

международное и химическое название: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;

Основные физико-химические характеристики: белые драже с гладкой обоевыпуклой поверхностью;

Состав. 1 драже включает пентоксифиллина 100 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кармелоза, сахароза патокоподобная, сахароза порошкоподобная, акация, титана диоксид, метилпарабен.

Форма выпуска лекарства. Драже.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04АD03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Пентоксифиллин расслабляет гладкие мышцы артериол непосредственно и вследствие торможение фермента фосфодиэстеразы, после чего проистекает накопления циклического АМФ. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, в основном в капиллярах. Как следствие – улучшаются прилив крови и снабжение тканинам кислорода. Он подавляет агрегацию и прилипание тромбоцитов. Пентоксифиллин увеличивает гибкость и эластичность эритроцитов, повышая концентрацию АТФ во внешней среде. Пентоксифиллин, вероятно, имеет антивоспалительну и цитопротекторное действие, что базируется на уменьшении синтеза цитокинов макрофагов и снижении активации нейтрофилов. Эти свойства могут быть применении в лечении бронхиальной астмы, сепсису и эндотоксического шока.

Фармакокинетика. При пероральном приёме пентоксифиллин быстро и почти полностью (более чем на 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пентоксифиллин связывается с белками мембраны эритроцитов, его биотрансформация проистекает в печени и в эритроцитах. Приблизительно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов, соответственно, с мочой и с калом. Приблизительно 2% примененной дозы выводится в виде неизмененного пентоксифиллина. До 90% общей дозы выводится в течение 4 часов после использования.

Показания для использования Агапурина.

Эстрацит — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

— Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушение кровообращения вследствие атеросклероза (атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаление (облитерирующий эндартерии), дистрофических нарушений (посттромботический синдром, язва бедра, гангрена, обморожения) и ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

— нарушения цереброваскулярной циркуляции (состояние, вызванный атеросклерозом, например, снижение способности до концентрации, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирущими симптомами цереброваскулярной ишемии);

— острая и хроническая ретинальная и хориоидальная сосудистая недостаточность;

— острые функциональные нарушения внутреннего уха.

Способ использования и дозы. Начальная доза для взрослых составляет 200 мг пентоксифиллина (2 драже) три раза в день в течение первой недели лечения. У случае гипотензии, негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы, начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина (1 драже) три раза в день. Пациенты, которые имеют хроническое заболевания, обыкновенно принимают 100 мг пентоксифиллина (1 драже) три раза в день.

Для субъектов с почечными нарушениями рекомендуются снижены дозы (50 – 70% обыкновенной дозы), креатининовый уровень 400 ммоль/л.

Не следует превышать максимальную ежедневную дозу 1200 мг.

Драже следует принимать целыми с небольшим количеством жидкости в период или после еды, лучше всего в одно и то же время.

Побочное действие. Этот препарат как правило хорошо переносится, однако могут наблюдаться такие побочные реакции:

желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота и ощущение наполненности в желудке;

Кислота аминокапроновая — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

центральна нервная система: головная боль, нервозность, возбуждения, нарушение сна, повышенное потовыделение;

кожные реакции: гиперчувствительность (высыпание, крапивница, зуд) менее распространена, она обыкновенно стихает после приостановки или окончания лечения;

сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, гипотензия, появление симптомов стенокардии, кровотечения в разных органах (особенно у субъектов, склонных к кровотечению);

метаболизм: гипогликемия.

Противопоказания. — Известна гиперчувствительность к пентоксифиллину, остальных метилксантинов, или к любым остальных компонентов препарата;

— кровотечения (через повышенный риск сильного кровоизлияния);

— ретинальное кровотечение (через повышенный риск сильного кровоизлияния);

— период беременности и лактация;

— отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков возрастом до 18 лет, поэтому не рекомендуется назначать им пентоксифилд.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллина могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение артериального давления. Возможны следующие симптомы включают лихорадку, возбуждения, горячи приливы, потерю сознания, арефлексию, тонически-клонические судороги и рвота кофейной гущею, как признак желудочно-кишечной кровотечения.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина с помощью первичного удаления (например, промывание желудка) или задержки его всасывание (например, активированное угля).

При острой передозировке и с целью предупреждения осложнений необходим общий и специализованный медицинский контроль.

Особенности использования. Следует с особенной осторожностью назначать препарат пациентам с такими состояниями:

— сердечные аритмии (риск обострение аритмии);

— острый инфаркт миокарда (повышенный существующий риск сердечных аритмий и гипотензии);

— гипотензия (риск дальнейшего снижение кровяного давления;

Котарнина хлорид — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

— почечная дисфункция (креатининовый клиренс < 30 мл/минут. ), пациенты с риском передозировка и побочных реакций;

— серьёзная печеночная дисфункция, пациенты с риском передозировка и побочных реакций;

— геморрагический диатез, например, пациенты, которых лечат антикоагулянтами или пациенты с нарушениями свертываемости крови.

Использование препарата не влияет на выполнение работы, что требует повышенной скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т. д. ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и остальных сосудорасширяющих веществ, что может вызывать тяжелую гипотензию. При одновременном применении с адренергическими и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение кровяного давления. Одновременное использование адренергических веществ или ксантинов приводит до стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Через риск гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержимое глюкозы в крови и, с часом, провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарними и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая, таким образом, риск побочных реакций на него.

Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Срок годности – 5 лет.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

Побочные действия

Органы чувств:

скотома
;
расстройства зрения.

Нервная система:

возникновение судорог;
головные боли;
чувство тревожности;
головокружение;
расстройства сна
.

Кожные покровы:

гиперемия лица
;
ломкость ногтей;
приливы
(как правило, по отношению к верхней части груди и лицу);
отечность.

Сердечно-сосудистая система:

прогрессирование стенокардии;
тахикардия;
кардиалгии;
понижение АД;
аритмии.

Пищеварительная система:

атония кишечника
;
ощущение тяжести в желудке;
обострение холецистита;
тошнота/рвота;
кровотечения ЖКТ
;
снижение аппетита;
холестатический гепатит
.

Органы кроветворения:

панцитопения;
гипофибриногенемия;
тромбоцитопения;
развитие кровотечений из кожных сосудов;
лейкопения.

Аллергические проявления:

крапивница
;
ощущение зуда
;
отек Квинке;
кожная гиперемия;
анафилактический шок.

Показатели лабораторных исследований:

увеличение уровней трансаминаз печени
.

АГАПУРИН

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой

белого цвета, круглые, блестящие, двояковыпуклые.

1 таб.
пентоксифиллин	100 мг

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Состав оболочки:

натрия кармелоза, сахароза кристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, метилпарабен, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, камедь акации.

60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови.

Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), расширяя сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.

Препарат принимают, начиная с 200 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение первой недели; при резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны ЖКТ или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут.

При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 1200 мг/сут.

При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.

Со стороны ЦНС:

головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:

гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы:

сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств:

нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:

тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции:

зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели:

повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.

Передозировка

Симптомы:

слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»).

Лечение:

симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Особые указания

Больным с лабильным АД и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.

При нарушениях функции печени

С осторожностью:

печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности -5 лет.

Описание препарата АГАПУРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/agapurin/

Агапурин, инструкция по применению

Инструкция по применению Агапурина предусматривает пероральный регулярный (в одно время суток) прием, как простых таблеток, так и таблеток ретард. Предпочтительно принимать таблетки сразу после еды в целом виде.

При назначении лечения с использованием обычных таблеток первую неделю терапии проводят в дозе 200 мг (2 таблетки) с ее трехкратным приемом в сутки. В случае проявления негативной симптоматики со стороны ЦНС, ЖКТ или резкого снижения АД

дозировку следует снизить вдвое с сохранением частоты приема таблеток.

При курсовой терапии, как правило, назначают трехразовый прием 100 мг (1 таблетка) Агапурина в 24 часа, с максимально допустимой суточной дозой, составляющей 1200 мг.

В случае наблюдаемой недостаточности почечной функции

с уровнем
креатинина
превышающим 400 ммоль/л практикуют снижение дозировок на 30-50%.

При использовании пролонгированных форм препарата, таблеток Агапурин ретард, терапевтический курс и дозировка устанавливаются в индивидуальном режиме в соответствии с клинической картиной диагностированного заболевания и производимого терапевтического эффекта.

Таблетки Агапурин 400 СР следует принимать 2-3 раза в день, 600 СР – дважды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка равняется 1200 мг.

При патологиях почек с КК меньше 30 мл/мин максимально в 24 часа можно принять 2 таблетки по 400 мг.

При тяжелых патологиях печени

требуется снижение дозировок пролонгированных таблеток с учетом персональной переносимости
пентоксифиллина
.

В случае назначения Агапурина ретард пациентам с гипотонией

или лицам склонным к
снижению АД
(ИБС, сосудистые
стенозы
головного мозга и пр.) лечение нужно начинать с минимальных дозировок
пентоксифиллина
, с постепенным их повышением до оптимально эффективных значений.

Инъекционный раствор Агапурина может быть введен в/в, в/а или в/м, при горизонтальном положении тела пациента.

Внутривенные инфузии проводят в суточной дозе 100 мг (1 ампула), растворенной в 250-500 мл растворов хлорида натрия

(0,9%) или
декстрозы
(5%) на протяжении 1,5-3 часов. При положительном ответе на проводимую инфузию возможно увеличение дозировки вдвое. Максимально за сутки можно в/в ввести 300 мг.

Внутриартериальное введение изначально проводят в дозе 100 мг растворенной в 20-50 мл раствора хлорида натрия

(0,9%). В дальнейшем назначают по 200-300 мг в 30-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). Скорость введения 100 мг Агапурина должна быть не менее 10 минут. В случае наблюдаемого выраженного
сосудистого атеросклерозамозга
не допускается введение раствора в сонную артерию.

При патологиях почек

с КК меньше 10 мл/мин дозировку инъекционного Агапурина снижают на 30-50%.

Внутримышечное введение раствора осуществляют 1-2 раза в 24 часа в дозе 100 мг (1 ампула).

Противопоказания к применению Агапурина в лечении

Лекарство Агапурин при всей своей безопасности может использоваться для лечения не во всех случаях. Решение о его применении должен принимать лечащий врач с учетом состояния пациента. Абсолютными противопоказаниями являются:

Наличие кровоизлияния в сетчатку;
Порфирия;
Аритмия при тяжелом, осложненном течении;
Перенесенные инфаркты миокарда;
Инсульт, характеризующийся как острый геморрагический;
Атеросклерозы церебральных, коронарных сосудов;
Беременность или грудное вскармливание;
Больной младше 18 лет.

При назначении Агапурина в таблетках инструкция разрешает принимать лекарство с повышенной осторожностью при таких состояниях:

Аритмия;
Наличие гипотензии;
Атеросклероз сердечных сосудов, то же и для сосудов головного мозга;
При проблемах с сердечной деятельностью;
Печеночная недостаточность острая или хроническая;
Нарушения работы почек, острые или хронические состояния;
При язве желудка, двенадцатиперстной кишки.

Если больной, для которого производится подбор лечения, недавно перенес операцию, таблетки Агапурин ему назначать стоит только при серьезной необходимости. При этом лечащему врачу следует осуществлять внимательный контроль за приемом лекарственного средства, проверять у человека уровень гематокрита, гемоглобина.

Стоит помнить, что у пациентов, перенесших операцию, открывается увеличенный риск кровотечений, пентоксифиллин в Агапурине может спровоцировать их развитие.

Прием Агапурина 100, 400 при беременности

Агапурин Ретард 400 и другие виды инструкция по применению не рекомендует использовать в лечении беременных. Не стоит использовать препарат и во время кормления грудью. Действие лекарства может плохо отразиться на неокрепшем организме малыша.

По поводу употребления лекарства в лечении детей можно сказать, что данные о явном вреде для детского здоровья отсутствуют. Но и о полной безопасности для детского организма нет однозначных сведений. Поэтому большинство докторов не станут выписывать лекарство больным моложе 15 лет.

Не рекомендовано принимать его пациентам до 18 лет.

Передозировка

При передозировке Агапурином наблюдали: проявления слабости, понижение АД

, чувство головокружения, гипертермию,
тахикардию
, обморочные состояния, повышенную сонливость,
арефлексию
,
потерю сознания
, нервную
возбудимость
, тонико-клонические
судороги
, явления
кровотечений ЖКТ
(например, рвоту «кофейной гущей»).

Проводимое лечение таких состояний должно соответствовать наблюдаемым симптомам, с параллельным поддержанием (при необходимости) нормального АД и дыхательной функции.

Взаимодействие

Параллельное применение Агапурина с прочими ксантинами

может стать причиной повышенного
нервного возбуждения
.

Эффекты пентоксифиллина

могут усиливать действие
вальпроевой кислоты
, препаратов, воздействующих на свертываемость крови (
тромболитики
, антикоагулянты), а также
антибиотиков
(включая цефалоспорины).

Агапурин усиливает эффективность инсулина

,
гипотензивных средств
и пероральных гипогликемических препаратов.

Сочетаемый прием с Циметидином

может повышать плазменное содержание
пентоксифиллина
, что повышает возможность возникновения побочных эффектов.

Особые указания

Терапию Агапурином нужно проводить под постоянным контролем АД

. У пациентов с
ХСН
нужно добиться
компенсации кровообращения
.

При параллельном приеме антикоагулянтов

необходимо внимательно следить за
свертываемостью крови
.

Применение больших доз Агапурина для лечения больных с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические ЛС

, может привести к формированию выраженной
гипогликемии
, что требует корректировки дозировочного режима.

У пациентов, недавно перенесших оперативные вмешательства

, следует систематически контролировать концентрации
гематокрита
и гемоглобина.

При диагностировании у пациента заниженного

или
нестабильного АД
необходимо использовать минимальные эффективные дозировки Агапурина.

Для лечения пожилых больных может понадобиться корректировка дозировочного режима, в связи со снижением скорости экскреции

У никотинозависимых пациентов может наблюдаться уменьшение терапевтической эффективности Агапурина.

Совместимость инъекционного Агапурина с растворами для проведения инфузий необходимо проверять отдельно.