Лекарственная форма и основные компоненты
Атропин можно встретить в аптеках в различных формах.
- Порошок – 0,5 мг.
- Таблетки – 0,5 мг.
- Раствор, предназначенный для приёма внутрь, – 10 мл.
- Раствор, выпущенный для инъекций в ампулах и сиреттах, – по 1 мл.
- Капли Атропина сульфата, предназначенные для лечения болезней органов зрения (1%), в виде раствора, выпущенные во флаконах объёмом 5 мл.
- Глазная мазь 1%.
- Плёнки для глаз. В каждом флаконе их по 30 шт.
Главным действенным веществом лекарственного средства является атропина сульфат. В качестве второстепенных компонентов выступают: хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
В 1 мл капель для глаз содержится 10 мг главного вещества, в 1 мл инъекционного раствора – 1 мг.
Воздействие препарата на организм
Атропина сульфат обладает антихолинергическим действием, то есть, способствует нарушению подачи нервного импульса при помощи блокировки м-холинорецепторов. Действенный механизм направлен на связку атропина сульфата не с ацетилхолином, а со специфическими образованиями нейрона. В этой связи проведение нервного импульса подвергается блокировке. Атропин оказывает такие действия в зависимости от того, на какую болезнь направлена борьба:
- Способствует расслаблению мышц, то есть, раствор Атропина является спазмолитическим средством. Подобное действие отмечается в ЖКТ, бронхах, мочевыводящих и желчевыводящих органах.
- Расширяет зрачки.
- Снижает активность секреции внешних желез. Сюда входят: бронхиальные, потовые, слюнные, пищеварительные железы.
- Увеличивает сердечный ритм.
- Парализует аккомодацию (способность органа зрения чётко воспринимать предметы, расположенные на разных расстояниях).
- Улучшает проводимость предсердий и желудочков.
- Оказывает влияние на сосуды, то есть, способствует их расширению, но только в случае применения значительной дозы.
Средство также активно используется в анестезиологии до или во время проведения хирургического вмешательства с целью сокращения секреции бронхиальных и слюнных желёз, ослабления рефлексов, предотвращения ларингоспазма.
Дополнительные свойства препарата
Кроме того, применение Атропина целесообразно перед осуществлением рентгенологического исследования кишечника и желудка. Используется лекарство при отравлении фосфорорганическими соединениями (зарином, хлорофосом, карбофосом). Атропин в данном случае выступает как антидот.
Фармакологические свойства Атропина
Атропин содержится в некоторых растениях. Больше всего этого вещества присутствует в красавке, белене и дурмане. Представляет собой мелкокристаллический порошок, который не имеет ни запаха, ни цвета. Вещество быстро растворяется в воде, спирте, устойчиво к эфиру и хлороформу.
Если раствор вводят подкожно, то эффект достигается спустя 2–4 минуты, после использования капель действие средства наблюдается через полчаса. В больших дозах лекарство приводит к возбуждению нервной системы.
ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ АТРОПИНА
1. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя М-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатических нервов на гладкомышечные органы. Снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочеточников, мочевого пузыря.
2. Атропин влияет и на тонус мышц глаза. Разберем эффекты влияния атропина на глаз:
а) при введении атропина, особенно при его местном применении, вследствии блока М-холинорецепторов круговой мышцы радужки, отмечается расширение зрачка — мидриаз. Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m. dilatator pupillae. Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго — до 7 дней;
б) под влиянием атропина утрачивает тонус цилиарная мышца, она уплощается, что сопровождается натяжением цинновой связки, поддерживающей хрусталик. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется. Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия (светобоязнь). Это состояние получило название ПАРАЛИЧА АККОМОДАЦИИ или ЦИКЛОПЛЕГИИ. Таким образом, атропин является и МИДРИАТИКОМ и ЦИКЛОПЛЕГИКОМ. Местное применение 1% раствора атропина вызывает максимальный мидриатический эффект в течение 30-40 минут, а полное восстановление функции происходит в среднем через 3-4 дня (иногда до 7-10 дней). Паралич аккомодации наступает через 1-3 часа и длится до 8-12 дней (примерно 7 дней);
в) расслабление цилиарной мышцы и смещение хрусталика в переднюю камеру глаза сопровождается нарушением оттока внутриглазной жидкости из передней камеры. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА В ОФТАЛЬМОЛОГИИ
1) В офтальмологии атропин используют как мидриатик для того, чтобы вызвать циклоплегию (паралич аккомодации). Мидриаз необходим при исследовании глазного дна и при лечении больных с иритами, иридоциклитами и кератитами. В последнем случае атропин используют как средство иммобилизации, способствующее функциональному покою глаза.
2) Для определения истинной преломляющей способности хрусталика при подборе очков.
3) Атропин является средством выбора, если необходимо получить максимальную циклоплегию (паралич аккомодации), например, при коррекции аккомодационного косоглазия.
3. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ. Атропин снижает тонус и двигательную активность (перистальтику) всех отделов ЖКТ. Атропин уменьшает также перистальтику мочеточников и дна мочевого пузыря. Кроме того, атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол. В отношении желчевыводящих путей спазмолитическое действие атропина слабое. Следует подчеркнуть, что спазмолитическое действие атропина особенно выражено на фоне предшествующего спазма. Таким образом, атропин обладает спазмолитическим эффектом, то есть атропин выступает в этом случае как СПАЗМОЛИТИК. И только в этом смысле атропин может выступать как «обезболивающее» средство.
4. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЖЕЛЕЗЫ ВНУТРЕННЕЙ СЕКРЕЦИИ. Атропин резко ослабляет секрецию всех желез внешней секреции, за исключением молочных. При этом атропин блокирует секрецию жидкой водянистой слюны, вызываемую стимуляцией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, возникает сухость во рту. Снижается слезоотделение. Атропин снижает объем и общую кислотность желудочного сока. При этом угнетение, ослабление секреции указанных желез может быть вплоть до полного их выключения. Атропин снижает секретарную функцию желез в полостях носа, рта, глотки и бронхах. Секрет бронхиальных желез становится вязким. Атропин даже в малых дозах ингибирует секрецию ПОТОВЫХ ЖЕЛЕЗ.
5. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ. Атропин, выводя сердце из под контроля n. vagus, вызывает ТАХИКАРДИЮ, то есть повышает частоту сердечных сокращений. Кроме того, атропин способствует облегчению проведения импульса в проводящей системе сердца, в частности в AV-узле и по предсердно-желудочковому пучку в целом. Эти эффекты мало выражены у лиц пожилого возраста, так как в терапевтических дозах атропин не оказывает существенного действия на периферические кровеносные сосуды, у них снижен тонус n. vagus. На кровеносные сосуды в терапевтических дозах атропин существенного действия не оказывает.
6. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЦНС. В терапевтических дозах атропин не оказывает влияния на ЦНС. В токсических же дозах атропин резко возбуждает нейроны коры головного мозга, вызывая двигательное и речевое возбуждение, доходящее до мании, делирия и галлюцинации. Возникает, так называемый, «атропиновый психоз», ведущий далее к снижению функций и развитию комы. Ему свойственны также стимулирующее влияние на центр дыхания, но при повышении дозы может возникнуть угнетение дыхания.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА (кроме офтальмологических)
1) Как средство скорой помощи при:
а) кишечных
б) почечных
в) печеночных коликах.
2) При спазмах бронхов (см. адреномиметики).
3) В комплексной терапии больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (уменьшает тонус и секрецию желез). Используется только в комплексе терапевтических мероприятий, так как секрецию снижает лишь в больших дозах.
4) Как средство пренедикации в анестезиологической практике атропин используется широко перед операцией. Как средство медикаментозной подготовки больного к операции атропин используют потому, что он обладает способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез.
Как известно, многие средства для наркоза (эфир в частности) являются сильными раздражителями слизистых. Кроме того, блокируя М-холинорецепторы сердца (так называемое ваголитическое действие), атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки.
Применяя атропин и снижая секрецию указанных желез, профилактируют развитие воспалительных послеоперационных осложнений в легких. Отсюда понятно значение факта, которому придают врачи-реаниматологи, когда говорят о полноценной возможности «раздышать» больного.
5) Атропин используется в кардиологии. М-холиноблокирующее действие его на сердце благоприятно при некоторых формах аритмий сердца (например, атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, то есть при брадикардиях и сердечных блокадах).
6) Широкое применение нашел атропин как средство скорой помощи при отравлениях:
а) АХЭ средствами (ФОС)
б) М-холиномиметиками (мускарином).
Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся СКОПОЛАМИН (гиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Выпускается в ампулах по 1 мл — 0, 05%, а также в виде глазных капель (0, 25%). Содержится в растении мандрагоре (Scopolia carniolica) и в тех же растениях, в которых имеется атропин (красавке, белене, дурмане). Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз.
Поэтому анестезиологами используется скополомин (0, 3-0, 6 мг п/к) в качестве средства премедикации, но обычно в сочетании с морфином (только не у стариков, так как может дать спутанность сознания). Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии — для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях (таблетки «Аэрон» представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина).
К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья (крестовник ромболистный), относится также и ПЛАТИФИЛЛИН. (Platyphyllini hydrotartras: таблетки по 0, 005, а также ампулы по 1 мл — 0, 2%; глазные капли — 1-2% раствор). Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект (папавериноподобный), а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы. В глазной практике препарат используют для расширения зрачка (действует короче атропина, не влияет на аккомодацию). Вводят под кожу, но следует помнить, что растворы 0, 2% концентрации (pH = 3, 6) при этом болезненны.
Для глазной практики предложен ГОМАТРОПИН (Homatropinum: флаконы 5 мл — 0, 25%). Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, то есть выступает как мидриатик и циклоплегик. Офтальмологические эффекты, вызываемые гоматропином, длятся всего 15-24 часа, что гораздо удобнее для больного по сравнению с ситуацией, когда используется атропин. Риск подъема ВГД меньше, т. к. слабее атропина, но вместе с тем, препарат отивопоказан при глаукоме. В остальном же принципиальлно не отличается от атропина, используется только в глазной практике.
Синтетический препарат МЕТАЦИН— весьма активный М-холиноблокатор (Methacinum: в таблетках- 0, 002; в ампулах 0, 1% — 1 мл. Четвертичное, аммониевое соединение, которое плохо проникает через ГЭБ. Это означает, что все его эффекты обусловлены периферическим М-холиноблокриующим действием.
От атропина отличается более выраженным бронхолитическим действием, отсутствием влияния на ЦНС. Сильнее, чем атропин, подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Используют при бронхиальной астме, язвенной болезни, для купирования почечной и печеночной колик, для премедикации в анестезиологии (в/в — за 5-10 мин., в/м — за 30 мин.) — удобнее атропина. По болеутоляющему эффекту превосходит атропин, меньше вызывает тахикардию.
Из лекарственных средств, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), например, экстракты красавки (густой и сухой), настойки белладонны, комбинированные таблетки. Это слабые препараты и на скорой помощи не используются. Применяются в домашних условиях на догоспитальном этапе.
Наконец, несколько слов о первом представителе избирательных антагонистов мускариновых рецепторов. Оказалось, что в различных органах организма имеются различные подклассы мускариновых рецепторов (М-один и М-два). Недавно был синтезирован препарат гастроцепин (пирензепин), являющийся специфическим ингибитором М-один-холинорецепторов желудка. Клинически это проявляется интенсивным угнетением секреции желудочного сока. Благодаря выраженному угнетению секреции желудочного сока гастроцепин вызывает стойкое и быстрое обезболивание. Используют при язве желудка и 12 -перстной кишки, гастритах, доуденитах. Оказывает значительно меньше количество побочных эффектов и практически не действует на сердце в ЦНС не проникает.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АТРОПИНА И ЕГО ПРЕПАРАТОВ.
В большинстве случаев побочные эффекты являются следствием широты фармакологического действия изучаемых препаратов и проявляются сухостью во рту, затруднением глотания, атонией кишечника (запоры), нечеткостью зрительных восприятий, тахикардией. Местное применение атропина может вызвать аллергические реакции (дерматит, коньюнктивит, отек век). Атропин противопоказан при глаукоме.
ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ, АТРОПИНОПОДОБНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И РАСТЕНИЯМИ, СОДЕРЖАЩИМИ АТРОПИН.
Атропин далеко не безобидное средство. Достаточно сказать, что даже 5-10 капель могут быть токсичными. Летальная доза для взрослых при приеме внутрь начинается с 100 мг, для детей — с 2 мг; при парентеральном введении препарат еще более токсичен. Клиническая картина при отравлении атропином и атропиноподобными препаратами очень характерна. Отмечаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием яда на ЦНС. При этом, в зависимости от дозы попавшего лекарства, выделяют ЛЕГКОЕ и ТЯЖЕЛОЕ течение.
При легком отравлении развиваются следующие клинические признаки:
1) расширение зрачков (мидриаз), фотофобия;
2) сухость кожных и слизистых покровов. Однако вследствие снижения потоотделения кожные покровы горячие, красные, отмечается повышение температуры тела, резкая гиперемия лица (лицо «пышет жаром»);
3) сухость слизистых;
4) сильнейшая тахикардия;
5) атония кишечника.
При тяжелом отравлении на фоне всех указанных симптомов на первый план выступает ПСИХОМОТОРНОЕ ВОЗБУЖДЕНИЕ, то есть возбуждение и психическое, и двигательное. Отсюда известное выражение: «белены объелся». Нарушается моторная координация, речь смазана, сознание спутано, отмечаются галлюцинации. Развиваются явления атропинового психоза, требующие вмешательства психиатра. В последующем может наступить угнетение сосудодвигательного центра с резким расширением капилляров. Развивается коллапс, кома и паралич дыхания.
МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ АТРОПИНОМ
Если яд принят внутрь, то следует предпринять попытку лить его по возможности быстрее (промывание желудка, слабительные и т. д. ); вяжущие — танин, адсорбирующие — активированный уголь, форсированный диурез, гемосорбцию. Здесь важно применить специфическое лечение.
1) До промывания следует ввести небольшую дозу (0, 3-0, 4 мл) сибазона (реланиума) для борьбы с психозом, психомоторным возбуждением. Доза сибазона не должна быть большой, так как у больного может развиться паралич жизненноважных центров.
В данной ситуации нельзя вводить аминазин, так как он обладает собственным мускариноподобным влиянием.
2) Надо вытеснить атропин из связи с холинорецепторами, для этих целей используют различные холиномиметики. Лучше всего использовать физостигмин (в/в, медленно, 1-4 мг), что и делают за рубежом. У нас используют АХЭ средства, чаще всего прозерин (2-5 мг, п/к). Лекарственные средства вводят с интервалом 1-2 часа до тех пор, пока не появятся признаки устранения блокады мускариновых рецепторов. Применение физостигмина предпочтительнее потому, что он хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС, снижая центральные механизмы атропинового психоза. Для облегчения состояния фотофобии больного помещают в затемненную комнату, делают протирания прохладной водой. Необходим тщательный уход. Часто требуется искусственное дыхание.
Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Напомню, что локализованы Н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях и концевых пластинках скелетных мышц. Кроме того, Н-холинорецепторы находятся в каротидных клубочках (они необходимы для реагирования изменений химизма крови), а также мозговом слое надпочечников и головном мозге.
Чувствительность Н-холинорецепторов разной локализации к химическим соединениям неодинакова, что дает возможность получения веществ с преимущественным влиянием на вегетативные ганглии, холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, ЦНС.
Средства, стимулирующие Н-холинорецепторы, называют Н-холиномиметиками (никотиномиметики), а блокирующие — Н-холиноблокаторами (никотиноблокаторы).
Важно подчеркнуть следующую особенность: все Н-холиномиметики возбуждают Н-холинорецепторы только в первой фазе своего действия, а во второй фазе возбуждение сменяется угнетающим эффектом. Другими словами, Н-холиномиметики, в частности эталонное вещество никотин, обладают двухфазным действием на Н-холинорецепторы: в первой фазе никотин выступает как Н-холиномиметик, во второй — как Н-холиноблокатор.
Показания к применению
Раствор Атропина используется широко в клинической практике. Вот основные показания к применению препарата.
- Язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки. Основная цель препарата – подавить секреторную функцию органов.
- Сокращение привратника желудка с целью его расслабления.
- Желчекаменная болезнь (холелитиаз), воспалительный процесс в органе. Основная цель препарата – расширить протоки для прохода застоявшейся желчи.
- Панкреатит в обострённой стадии.
- Кишечные, печёночные, желчные колики.
- Бронхиальная астма – с целью устранения бронхоспазма.
- Угнетение бронхиальной секреции, а также слюнной, потовой, слёзной.
- Бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм.
- Чрезмерная потливость.
- Гиперсаливация – чрезмерное слюноотделение.
- Брадикардия симптоматическая.
- Отравление организма фосфорорганическими соединениями.
- Необходимость расширить зрачок для исследования глазного дна.
- Обеспечение функционального покоя органа зрения при воспалительном процессе или травме.
Правила применения и оптимальные дозировки при различных болезнях
Средство с атропином можно принимать внутрь, вводить подкожно, в вену, мышцы. В каждом отдельном случае установлена определённая дозировка и курс лечения.
Так, при язвенном поражении желудка и двенадцатиперстной кишки следует принимать 0,25–1 мг. Это суточная дозировка для взрослых, которая разделяется на 3 приёма. Что касается детей, то дозу лекарства следует уменьшить до 0,05–0,5 мг в сутки и разделить её на 1–2 приёма.
Особенности применения Атропина
Максимальная суточная дозировка Атропина не должна быть больше трех мг.Если требуется введение внутривенно, подкожно, внутримышечно, то наибольшая дозировка в данном случае составляет 0,25–1 мг и делится на 1–2 введения.
Капли Атропина сульфата для лечения болезней глаз вводятся в органы зрения по 1–2 капли. Частота применения лекарства – 3 раза в день. Глазная мазь закладывается за веки 1 (по необходимости 2 раза) в сутки.
Атропин как антидот
Атропин — классический блокатор центральных М-холинорецепторов, периферических М-холинорецепторов. Используется как антидот для лечения отравлений М-холиностимуляторами и ингибиторами АХЭ, например фосфорорганическими инсектицидами и боевыми отравляющими веществами нервно-паралитического действия.
Химические свойства
Атропин наряду со скополамином относят к тропановым алкалоидам, которые являются третичными аминами и поэтому легко проникают в ЦНС. М-холиноблокаторы, относящиеся к четвертичным аминам, например гликопиррония бромид, ипратропия бромид, тиотропия бромид, не способны преодолевать гематоэнцефалический барьер.
Фармакодинамика
Холинорецепторы подразделяются на М- и Н-холинорецепторы. Атропин — блокатор М-холинорецепторов. Эти рецепторы широко представлены в центральной и в периферической нервной системе. Продолжительность действия атропина зависит от дозы, пути введения и составляет в среднем 24 ч или больше, если учитывать действие на отдельные органы.
Ингибиторы АХЭ (в частности, фосфорорганические и карбаматные инсектициды, боевые отравляющие вещества нервно-паралитического действия) препятствуют распаду ацетилхолина и, как следствие, приводят к его накоплению и постоянной стимуляции холинорецепторов. Эффект атропина в таких случаях обусловлен прекращением стимуляции М-холинорецепторов.
Фармакокинетика
Атропин быстро всасывается при различных способах введения — при ингаляции, приеме внутрь и в/м инъекциях. При приеме внутрь 1 мг атропина максимальное действие на ЧСС и слюноотделение наблюдаются через 1 и 3 ч соответственно. Через 1 ч после введения взрослому 1 мг атропина его сывороточная концентрация одинакова как при в/м, так и при в/в инъекции. При в/м введении с помощью автоинъектора время достижения максимального эффекта значительно меньше по сравнению с введением обычным шприцем. После в/м введения взрослым атропина в дозе 0,02 мг/кг Т1/2 всасывания и элиминации составили 8 мин и 2.5 ч соответственно. От 34 до 57% препарата выводится почками.
При закапывании атропина в глаза наблюдается мидриаз, вызываемый блокадой М3-холинорецепторов сфинктера зрачка. Эффект достигает максимума в течение 30—40 мин и сохраняется 7—10 сут. Атропин вызывает также паралич аккомодации (эффект достигает максимума через 1—3 ч, сохраняется 6—12 сут), блокируя М3-холинорецепторы ресничной мышцы.
Изучение биодоступности атропина из глазных капель при их приеме внутрь показало, что у здоровых людей он всасывается в среднем на 65%. хотя этот показатель существенно варьировал. Максимальная сывороточная концентрация достигалась через 30 мин, Т,/2 составил 2,5 ч. Таким образом, в случае массового отравления атропин в форме глазных капель можно успешно использовать как антидот для замены препарата для парентерального введения при недостатке последнего.
При ингаляции атропина максимальная сывороточная концентрация достигается через 1,3 ч.
Противопоказания
Запрещено применять препарат в любой форме при таких патологиях:
- глаукома закрытоугольная и открытоугольная;
- синехии радужной оболочки;
- если между роговицей и радужной оболочкой узкий угол;
- кератоконус (истончение роговицы);
- непереносимость атропина сульфата;
- гипертрофия предстательной железы;
- болезнь почек;
- кахексия.
Есть ещё ряд ограничений, которые ставят под запрет применение препарата. Это:
- болезни сосудов и сердца;
- высокая температура тела;
- болезни и грыжи внутренних органов;
- рефлюксный эзофагит;
- увеличение внутриглазного давления;
- язвенный колит неспецифический.
К противопоказанию препарата также относят детский возраст до 7 лет.
Побочные эффекты препарата
Применение Атропина при различных болезнях может вызывать нежелательные эффекты. К ним относят:
- головная боль;
- нарушение сна, бессонница;
- головокружение;
- эйфория, галлюцинация;
- спутанность сознания;
- сильное расширение зрачка;
- паралич аккомодации;
- нарушение тактильного восприятия;
- фотофобия;
- если использовать капли атропина сульфата, то в редких случаях может наблюдаться гиперемия глазного яблока, отёк конъюнктивы, раздражение и опухание век;
- тахикардия;
- сухость во рту;
- запор;
- затруднение мочеиспускания;
- увеличение внутриглазного давления;
- лихорадка;
- усугубление ишемии миокарда.
Фармакологическое действие
Атропин является антихолинергическим и спазмолитическим средством. Активным веществом данного препарата является Атропин, представляющий собой ядовитый алкалоид, который содержится в листьях и семенах растений семейства пасленовых, таких как белена, красавка, дурман. Основная химическая особенность Атропина заключается в его способности блокировать М-холинореактивные системы организма, которые расположены в сердечной мышце, органах с гладкой мускулатурой, центральной нервной системе и секреторных железах. В результате такого блокирования М-холинорецепторы становятся нечувствительными к медиатору нервных импульсов (ацетилхолину).
Применение Атропина способствует уменьшению секреторной функции желез, расслаблению тонуса гладкомышечных органов, расширению зрачка, повышению внутриглазного давления и параличу аккомодации (способности глаза менять фокусное расстояние). Ускорение и возбуждение сердечной деятельности после применения Атропина объясняется его способность снимать тормозящие влияния блуждающего нерва. Влияние Атропина на центральную нервную систему происходит в виде стимуляции дыхательного центра, а при использовании токсических доз возможно двигательное и психическое возбуждение (судороги, зрительные галлюцинации).
Атропин быстро проникает в кровоток с места применения, а затем за короткий срок распределяется в организме. Максимальный эффект препарата после внутривенного введения наступает через 2-4 минуты, после перорального применения – через полчаса. Связывание с белками плазмы происходит на 18%. Препарат способен проходить через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Выводится почками, выходит с мочой как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. Следы препарата можно обнаружить в грудном молоке.
Передозировка при применении Атропина
Если превысить дозу лекарства, то человек будет ощущать такие симптомы:
- тошноту, позывы к рвоте;
- сухость и жжение во рту;
- затруднение глотания;
- светобоязнь;
- сухость и покраснение кожных покровов;
- повышение температуры тела, вплоть до максимальных показателей;
- тахикардию;
- повышение кровяного давления.
Передозировка Атропином, прежде всего, сказывается на состоянии нервной системы. В этом случае человек ощутит: спутанность сознания, тремор конечностей, беспокойство, необоснованный страх, галлюцинации и бред, сонливость и ступор. Если вовремя не принять меры, то это может закончиться летальным исходом, вызванным сосудистой, сердечной или дыхательной недостаточностью.
Отравление атропином
Атропин могут применять следующим образом:
- Внутримышечные инъекции.
- Внутривенные инъекции.
- Подкожные капли.
- Глазные капли.
- Употребление внутрь.
Так как атропин содержит в составе яд, чрезмерная доза атропина может вызвать необратимые последствия. Самое распространённое – пищевое отравление, однако в случае неоказания первой помощи человек может погибнуть. Особенную угрозу препарат несёт для детей.
Отравление делят на две категории: умышленное, а также случайное при превышении стабильной дозировки. В зависимости от вида отравления у человека проявляются различные симптомы.
При случайной незначительной передозировке человек может быть подвержен:
- сухости в ротовой полости;
- пониженным выделением пота;
- покраснениям на слизистой оболочке глаз;
- аритмии;
- запорам;
- учащению дыхания;
- судорогам;
- тремору;
- затруднениям при глотании пищи.
Если передозировка не была умышленной, то могут проявиться такие симптомы, как:
- потеря сознания;
- галлюцинации;
- впадение в кому;
- понижение сердечного ритма;
- паралич дыхательной мускулатуры.
Хотя передозировка атропином может привести к довольно опасным последствиям, существует антидот, позволяющий устранить отравление.