Ципрофлоксацин является препаратом широкого спектра действия против микробов, представляет собой производную от фторхинолов. Его действие основывается на подавлении ДНК-гиразы бактерий и нарушении ее воспроизводства, деления и роста. Антибиотик вызывает морфологические изменения выраженного характера, которые касаются мембран и клеточных стенок, что способствует быстрой гибели возбудителя.
Грамотрицательные организмы подвергаются губительному воздействию во время деления и покоя, грамположительные уничтожаются в период деления. При использовании в лечении ципрофлоксацина не появляется устойчивости к антибиотикам других групп, которые не работают по принципу подавления гиразы. Поэтому особенно эффективно применение этого препарата в отношении возбудителей, устойчивых против пенициллинов, тетрациклинов, аминогликозидов, цефалоспоринов и других. Ципрофлоксацин губительно действует на такие группы бактерий:
- энтеробактерии;
- некоторые внутриклеточные возбудители;
- грамположительные аэробные бактерии.
Антибиотик ципрофлоксацин
Формы производства
В аптечных киосках это лекарство можно приобрести в трех формах:
- таблетки;
- раствор для инфузий;
- глазные капли.
Раствор содержит в качестве главного компонента гидрохлорида ципрофлоксацин, на аптечных прилавках представлен флаконами, содержащими внутри активного вещества 100 мл.
В таблетках наименование активного вещества не изменилось, им по-прежнему выступает гидрохлорид ципрофлоксацина. Таблетки выпускают с содержанием 250 и 500 мг действующего компонента. Для расфасовки в продажу применяют картонные коробки, которые входит 100, 60, 50,40, 30, 20,10 штук таблеток.
Капли для лечения ушных и глазных заболеваний применяют в виде местного препарата, продается в аптеке в виде флаконов с капельницей, содержащих 3 или 5 мл гидрохлорида ципрофлоксацина.
Поведение лекарственного препарата в организме человека
При приеме внутрь вещество активно и почти полностью всасывается из желудка и кишечника, больше всего из двенадцатиперстной и тонкой кишок. Если препарат пьют во время еды, то это несколько замедляет процесс всасывания, но не изменяет активного действия. Биологическая доступность для организма составляет около 55–84%, связывается с белковым веществом плазмы на 20–40%, всасывание полностью заканчивается через час-полтора.
Всасывание напрямую зависит от количества принятого препарата:
- 250 мг – 1,2 мкг/мл;
- 500 мг – 2,4 мкг/мл;
- 750 мл – 4,3 мкг/мл;
- 1000 мл – 5,4 мкг/мл.
Вещество быстро распределяется в тканях, но не затрагивает жировые прослойки и нервные окончания, концентрация составляет величину более, чем в два — десять раз от содержания в плазме. Лечебная доза накапливается в миндалинах, желчном пузыре и протоках, кишечнике, слюне, желчи, внутренних органах брюшины и малого таза, костях, простате, семенной жидкости, матке, эндометрии, яичниках, фаллопиевых трубах, суставных хрящах, синовиальной жидкости, коже, перитонеальной жидкости, мочетоках и почках.
Небольшая концентрация образовывается в спинномозговой жидкости, ее величина достигает 6–10% от количества в кровяной сыворотке. Если присутствует воспаление мозговых оболочек, то концентрация увеличивается до 36%. Наблюдается отличная эмиссия ципрофлоксацина бронхиальный секрет, брюшину, лимфу, глазную жидкость посредством плаценты в тело плода.
В печени ципрофлоксацин образовывает метаболиты с общим числом до 16–30%:
- сульфоципрофлоксацин;
- формилципрофлоксацин;
- диэтилципрофлоксацин;
- оксоципрофлоксацин.
Метаболизм в печени завершается через 4 часа при пероральном употреблении и требует 5–6,5 часов при внутривенном поступлении, если присутствует почечная недостаточность, то время метаболизма увеличивается до 12 часов.
Вывод из человеческого организма осуществляется через почки в неизменном виде при канальцевой секреции или путем канальцевой фильтрации (при пероральном употреблении выводится до 50%, внутривенное применение повышает выделение до 70%). В качестве метаболитов удаляется 10–15% вещества, остатки уходят через кишечник.
После применения внутривенного пути поступления лекарства в организм, его концентрация в моче в ближайшие два часа составляет количество, в 100 раз большее, чем в кровяной сыворотке. Такая способность накапливаться в мочевыводящей системе делает препарат незаменимым для лечения различных мочеполовых инфекций. Но в случае почечной недостаточности концентрация снижается, наступает увеличение метаболизма и вещество выходит из организма с калом.
Лечение заболеваний
Большое количество заболеваний излечивается с применением антибиотика ципрофлоксацина. Инструкция по применению указывает список бактериальных болезней:
- заболевания органов дыхания (обострения хронического бронхита, острые стадии пневмонии, муковисцидоз, бронхоэктатическая болезнь)
- инфекционные болезни уха, горла, носа (гайморит, мастоидит, синусит, отит, фарингит, тонзиллит);
- инфекции мочевых и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, аднексит, пиелонефрит, цистит, простатит, тубулярный абсцесс, гонорея, хламидиоз, мягкий шанкр, пельвиоперитонит);
- заболевания брюшины (инфекции кишечника и желудка, перитонит, воспаление желчного пузыря и протоков, сальмонеллез, холера, иерсиниоз, шигеллез, абсцессы);
- инфицированные воспаления мягких тканей (ожоги, язвы, абсцессы, раны, флегмоны);
- костные инфекции (септический артроз и артрит, остеомиелит);
- усиленный прием иммунодепрессивных препаратов;
- профилактические меры при операционных вмешательствах;
- лечение и профилактический прием при заболеваниях сибирской язвы.
Антибиотик ципрофлоксацин помогает при болезнях в качестве местного обеззараживающего и антисептического средства:
- глазные конъюнктивиты с острым и хроническим течением, блефароконъюнктивиты и блефариты;
- язвы бактериального происхождения в области роговицы глаза;
- кератоконъюнктивиты и кератиты;
- болезни глаз, вызванные попаданием инфекционных возбудителей;
- в качестве профилактики перед операцией в офтальмологии.
Форма выпуска и состав
- Капли глазные 0,3% (в тюбик-капельницах с клапаном по 0,1 мл, в пачке картонной 1 тюбик; в тюбик-капельницах с клапаном по 1 мл, 1,5 мл или 2 мл, в пачке картонной 1, 5 или 10 тюбиков; в тюбик-капельницах с винтовой горловиной по 5 или 10 мл, в пачке картонной 1 тюбик);
- Капли глазные и ушные 0,3% (в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 5 мл, в пачке картонной 1 флакон);
- Раствор для внутривенного введения (по 100 мл в полиэтиленовых флаконах, в пачке картонной 1 или 24 флакона);
- Раствор для инфузий (по 100 мл в темных стеклянных или полиэтиленовых флаконах, в пачке картонной 1 флакон);
- Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках/блистерах/стрипах, в пачке картонной 1 или 2 упаковки; по 10 или 20 шт. в полимерных банках, в пачке картонной 1 банка).
Действующее вещество препарата – ципрофлоксацина гидрохлорид, его содержание:
- 1 мл капель – 3 мг;
- 1 мл раствора – 2 мг;
- 1 таблетка – 250 или 500 мг.
Инструкция приема и дозировки
Форма антибиотика в таблетках
Ципрофлоксацин помогает в количестве, расчет которого зависит от тяжести и течения болезни, вида возбудителя, возраста пациента, состояния организма на момент поражения, веса тела и работы почечного аппарата:
- если почки и мочевые пути имеют небольшой очаг воспаления, то дают таблетку по 250 мг 2 раза в сутки, а при обширных воспалительных процессах дозу увеличивают при той же частоте приема;
- гонорея по инструкции излечивается одноразовым приемом ципрофлоксацина в количестве 250–500 мг в зависимости от запущенности;
- заболевания женской половой сферы, а также колиты и энтериты с осложнением и высокой температурой, остеомиелиты, простатиты требуют употребления лекарственного средства по 2 таблетки (500 мг) два раза в сутки, диарея лечится дозой, в два раза меньшей;
- если в анамнезе у пациента имеется понижение функциональности почечного аппарата, то дозу лекарства следует уменьшать в два раза;
- время лечения зависит от осложнений и тяжести болезни, но, по инструкции, препарат принимают еще двое суток после того, как симптомы заболевания не проявляются.
Ципрофлоксацин в ампулах
Для лечения капельницами препарат вводят в вену, процедура длится полчаса при величине дозы 200 мг. Если доза увеличена вдвое, до 400 мг, то и время введения растягивается до часа. Ципрофлоксацин при внутривенном введении допускается объединять для одновременного введения с такими веществами:
- натрия хлорида раствором 0,9%;
- раствором глюкозы (декстрозы) 10 и 5%;
- раствором Рингера;
- раствором фруктозы;
- объединенным раствором хлорида натрия 0,45 и 5% концентрацией декстрозы.
Разовая доза при не осложнённом течении помогает при 200 мг, при обширных воспалительных очагах эта норма увеличивается до 400 мг. Стандартно врач назначает внутривенное введение два раза в день, время лечения длится до 2 недель. Если состояние пациента очень тяжелое, то продолжительность процедур увеличивают до 3 недель.
Острая стадия гонореи требует для лечения одноразового применения препарата в дозе 100 мг. Профилактика перед операцией заключается во внутривенном вливании 200–400 мг за полчаса и час, соответственно.
Показания к применению
Для капель в офтальмологии:
- Предоперационная и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии;
- Кератит;
- Блефарит;
- Острый и подострый конъюнктивит;
- Кератоконъюнктивит;
- Блефароконъюнктивит;
- Хронический дакриоцистит;
- Бактериальная язва роговицы;
- Мейбомит (ячмень);
- Инфекционные поражения глаз после попадания инородных тел или травм.
Для капель в оториноларингологии:
- Наружный отит;
- Послеоперационные инфекционные осложнения.
Для раствора и таблеток:
- Инфекции дыхательных путей;
- Инфекции почек и мочевыводящих путей;
- Инфекции уха, носа и горла;
- Инфекции пищеварительной системы, в том числе зубов, полости рта и челюстей;
- Инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- Гинекологические (включая аднексит) и послеродовые инфекции;
- Инфекции половых органов (включая гонорею и простатит);
- Инфекции опорно-двигательного аппарата;
- Перитонит;
- Инфекции слизистых оболочек, кожных покровов и мягких тканей;
- Сепсис;
- Инфекции у больных со сниженным иммунитетом (лечение и профилактика).
Инструкция об ограниченном приеме лекарства
Иногда состояние пациента таково, что по некоторым причинам исключить антибиотик полностью нельзя, в таком случае его дозу и время приема уменьшают до минимума:
- когда присутствует обширный атеросклероз головных сосудов, при этом нарушено снабжение мозга кровью;
- на кардиограмме показывается повышенный риск увеличения интервала QT, существующая или развивающаяся аритмия;
- инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия, дисбаланс электролитов, гипомагниемия, гипокалиемия;
- одновременное употребление антидепрессантов, ингибиторов изофермента, нейролептиков, макролидов, хинолинов;
- психические болезни, и нарушения функций центральной нервной системы (психоз, депрессия, снижение противосудорожного порога, эпилепсия);
- тканевые поражения участков головного мозга, инсульт;
- печеночная и почечная недостаточность;
- возраст пожилых людей.
Когда показан приём и что является противопоказанием
Показанием к применению Ципрофлоксацина являются многочисленные сложные воспалительные инфекционные заболевания, справиться с возбудителем которых без антибиотика просто невозможно. В число таких недугов входят поражения:
- Дыхательных путей и их нижних отделов.
- ЛОР органов.
- Почек и желудочно-кишечного тракта.
- Костей и суставов.
- Слизистых оболочек.
- Мягких тканей.
- Дермы.
- Жёлчного пузыря и желчевыводящих протоков.
Самыми опасными заболеваниями можно считать и те, что поражают мочеполовую систему и приводят к нарушению функциональности женских половых органов. Нельзя забывать о результативности терапии с помощью Ципрофлоксацина при наличии у пациента диагностированного заболевания, передающегося половым путём.
Однако, несмотря на высокую эффективность препарата, самостоятельно принимать решение о возможности его использования для проведения терапевтических мероприятий не стоит. Существует ряд противопоказаний к применению антибиотика широкого спектра действия и среди них:
- Нарушения работоспособности и тяжёлые поражения почек (почечная недостаточность).
- Патологический процесс, ставший причиной гибели гепатоцитов (клеток печени) и развития печёночной недостаточности.
- Индивидуальная непереносимость или повышенный уровень чувствительности к компонентам, входящим в состав препарата.
- Беременность.
- Период грудного вскармливания.
- Младший детский возраст.
Если существует необходимость назначения Ципрофлоксацина женщине, которая кормит грудью, значит, от грудного вскармливания придётся отказаться.
Несмотря на то что ряд заболеваний и нарушений состояния здоровья не считаются противопоказанием к использованию в терапевтических целях Ципрофлоксацина, назначают его с особой осторожностью тем пациентам, которые страдают:
- Психическими расстройствами.
- Атеросклерозом сосудов головного мозга.
- Нарушением кровообращения.
- Эпилепсией.
- Повышенной судорожной готовностью.
Можно сказать, то возраст старше 60 лет также считается противопоказанием к применению Ципрофлоксацина.
Тонкости применения ципрофлоксацина
Если возникают осложнения в виде длительной диареи с непрекращающимся течением, то обследуют пациента на наличие псевдомембранозного колита. Если диагноз подтверждается, то следует немедленно отменить препарат, при этом не оставляя возникшего колита без соответствующего лечения. Отмена лекарства ципрофлоксацина следует и при возникновении неприятных ощущений в сухожилиях или при первых показателях тендовагинита.
Время лечения антибиотиком не должно совпадать с принятием солнечных ванн, прямые лучи солнца противопоказаны. Для обеспечения нормального отхождения мочи и нормального диуреза рекомендуется пить достаточное количество жидкости. Если одновременно с ципрофлоксацином употреблять алкогольные напитки, то может наступить усиленное гепатотоксическое действие лекарства.
Возникновение побочных эффектов при приеме антибиотика
Неприятные ощущения и побочные проявления могут возникать со стороны различных систем организма:
- пищеварительная система отвечает снижением аппетита, возникновением метеоризма, болями в области брюшины, появлением холестатической желтухи (особенно при больной печени), гепатонекроза, гепатита;
- нервная система реагирует на принятие антибиотика головокружением и головной болью, появлением страшных снов, увеличенной утомляемостью, чувством тревоги, нарушением сна, увеличением отделения пота, гипертонией, нарушением целостности сознания, галлюциногенными видениями, депрессивным состоянием, обмороком, мигренями;
- органы чувств нарушают функционирование, в результате чего ухудшается зрение, обоняние и вкусовые реакции, появляется неправильное восприятие цвета, ухудшение слуха и побочные шумы в ушах;
- со стороны сердечной системы и сосудов наблюдается нарушение ритма сердца, гипотония, тахикардия;
- кроветворная система отвечает на прием антибиотика анемией, гранулоцитопенией, образованием тромбов, повышением уровня лейкоцитов, гемолитической анемией;
- мочевыделительная система нарушает свои функции в виде кристаллурии, дизурии, задержки мочеиспускания, снижения выделения азота в почках, интерстициального нефрита, гломерулонефрита, полиурии;
- при этом в лабораторных условиях при обследовании пациента выявляется гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз в почках, гипопротромбинемия, гипергликемия.
Отдельно нужно отметить появление аллергических ответов организма на лечение ципрофлоксацином. У пациентов возникает кожный зуд, появляются волдыри, высыпание в виде крапивницы, узелков, лекарственная лихорадка, отеки на лице и в области гортани, эозинофилия, затрудненное дыхание, повышенная реакция зрачка на свет. Лечащиеся ципрофлоксацином отмечают на теле узловую или экссудативную мультиформную эритему, некролиз эпидермального токсического течения (Лайела синдром).
Помимо аллергических проявлений у больных, принимающих антибиотик, может обостряться тендовагинит, артрит, артралгия, появляться разрывы сухожилий, возникать миалгии, астении, развиваться сильные инфекции псевдомембранозного колита, кандидоз, появляться чувство прилива крови к области лица.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Из-за уменьшения активности микросомального окислительного процесса в печени, антибиотик увеличивает концентрацию и растягивает время выведения непрямых антикоагулянтов, кофеина, теофиллина, гипергликемических средств, снижает показатели протромбинового индекса.
Лечение одновременно с метоклопрамидом способствует всасыванию ципрофлоксацина и, тем самым, уменьшает время образования максимальной концентрации в человеческом организме. Нестероидные средства против воспаления могут вызвать при совместном применении возникновение судорог, это не касается аскорбиновой кислоты. Урикозурические средства замедляют распад и выведение антибиотика, из-за чего значительно повышается содержание ципрофлоксацина в плазме крови.
При одновременном применении с другими противомикробными лекарствами возникает синергизм, что позволяет более успешно излечивать болезни:
- для лечения возбудителей Pseudomonas spp. антибиотик используют в сочетании с цефтазимидом и азлоциллином;
- стрептококковые бактерии активно поражаются при сочетании с мезлоциллином и другими антибиотиками бета — лактамного действия;
- стафилококковые возбудители уничтожаются сочетанием с ванкомицином и изоксалпенициллином;
- анаэробные бактерии прекращают существование при одновременном лечении ципрофлоксацина и метронидазола или клиндамицина.
При сочетании в лечении с циклоспорином требуется постоянный контроль у пациентов показателя сывороточного креатинина, так как ципрофлоксацин увеличивает нефротоксический эффект препарата. Непрямые коагулянты, применяемые совместно с антибиотиком, усиливают свое действие.
Инфузионный раствор ципрофлоксацина не совмещается фармацевтически с другими подобными растворами, которые являются неустойчивыми в кислой среде, поэтому раствор искомого антибиотика нельзя соединять с веществами, имеющими рН больше 7 для внутривенного введения.
Какие могут быть побочные эффекты
Ципрофлоксацин является достаточно безопасным препаратом: отсутствует негативное влияние на здоровые клетки. Побочные эффекты возникают менее чем у 10% больных. К наиболее неблагоприятным явлениям после применения препарата относятся:
- различные расстройства пищеварения;
- проблемы со сном;
- головные боли;
- кожные аллергические реакции.
Применение ципрофлоксацина в педиатрии
До 18 лет ципрофлоксацин применять в лечении детей и подростков не рекомендуется, так как до этого времени происходит рост костей и формирование скелета. Антибиотик не используется для лечения бактериального заражения у женщин, вынашивающих плод, а также в период кормления грудью.
Аналогичные лекарственные средства для применения в качестве антибиотиков:
- берокс-плюс выпускается в виде простых и шипучих таблеток;
- вагинальные свечи бетадин, вес каждой 200 мг, выпускается мазь 10%, для местного наружного применения предусмотрен раствор 10%;
- цераксон выпускается в виде раствора, используется для маленьких пациентов в виде сиропа, уколы делают внутримышечно 500 и 100, производится также и в виде простых таблеток;
- гептрал производится в форме таблеток по 400 мг, для уколов используют раствор или применяют его для внутривенного вливания.