Возможности применения популярного препарата клофелин

Клониди́н
(торговые наименования:
Клофели́н
,
Катапресан
,
Гемитон
,
Хлофазолин
,
Атензина
,
Капрессин
,
Клонилон
,
Гипозин
) — лекарственное средство, гипотензивный препарат группы производных имидазолина, стимулятор α2-адренорецепторов и центральных имидазолиновых рецепторов. Широко используется при лечении артериальной гипертензии.

История

Препарат был синтезирован в 60-х годах века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства. Как гипотензивное средство Клофелин использовался в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами. Крупнейшим его производителем в СССР был завод Органика.

Противопоказания

У лекарства есть ряд противопоказаний:

• низкое АД;
• атеросклероз мозговых сосудов;
• состояние после инфаркта;
• плохая проводимость сердечных импульсов;
• депрессивное состояние;
• беременность на любом сроке;
• период лактации;
• работа, которая требует внимания;
• употребление напитков, содержащих алкоголь;
• одновременное использование антидепрессантов в терапии или нейролептиков.

Фармакодинамика

Клонидин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.[1] Наряду с гуанфацином нафазолином и оксиметазолином, является α2-адреномиметиком. Подобно нафазолину и оксиметазолину клонидин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует α2-адренорецепторы и I1-имадазолиновые рецепторы ядра солитарного тракта (ядра одиночного пути), которое возбуждает тормозные интернейроны сосудодвигательных центров, расположенных на дне ромбовидной ямки четвертого желудочка, и возбуждает заднее (дорсальное) ядро блуждающего нерва, что усиливает влияние парасимпатической системы на сердце. Это уменьшает эфферентный поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая симпатолитическое действие. По этому же механизму тормозится секреция адреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

В связи со снижением секреции катехоламинов наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α1-адренорецепторов. В связи с этим внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.

Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Благодаря влиянию на ЦНС препарат оказывает болеутоляющий эффект.

Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающим при возбуждении клонидином α2-адренорецепторов тормозных нейронов. Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.

Передозировка клофелином

Симптомы передозировки клофелином включают:

• гипотензию,
• брадикардию,
• сонливость,
• раздражительность,
• слабость,
• миоз,
• рвоту,
• угнетение дыхания,
• сердечную аритмию,
• кому,
• одышку,
• судороги,
• кратковременное повышение артериального давления.

Отравление клофелином может возникать при:

• случайном приеме маленькими детьми,
• приеме с суицидальной целью,
• криминальной причине.

Фармакокинетика

Биодоступность клонидина для обычных лекарственных форм составляет 75-85 %, для препаратов продлённого действия — 89 %. Препарат начинает действовать менее чем через час с продолжительностью действия 6-10 часов, наибольший гипотензивный эффект развивается на промежутке 2-4 часа. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-3 часа (для пролонгированных форм — 7-8 часов). Связь с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Объём распределения — 2,9 л/кг. Метаболизируется в печени, период полувыведения равен 12-16 часам, 40-60 % препарата выводится в виде метаболитов с мочой.[2]

Состав и форма выпуска

Клофелин фармакология производит в таких формах:

• таблетки, содержащие 0,15 мг действующего вещества или 0,075;
• раствор, в составе которого 0,01 процента, 0,25 или 0,5% клонидина для внутримышечного употребления или внутривенного;
• ампулы с 1 мг вещества (внутривенно его вводят с физраствором);
• порошок в больших пачках по 0,5—10 кг в каждой упаковке;
• тюбики с раствором по 0,125 мг, снабженные капельницей.

В таблетках, кроме основного действующего вещества, содержится моногидрат лактозы, а также магния стеарат с крахмалом картофельным или кукурузным. Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, белый или слегка желтоватый цвет.

Ампулы в составе не содержат вспомогательных компонентов, в жидких же растворах, кроме клонидина, содержится вода для инъекций, хлористоводородная кислота.

Применение

Клонидин относится к агонистам α2-адренорецепторов центрального действия. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и действует на рецепторы в гипоталамусе, вызывая снижение артериального давления.

Клонидин также может использоваться в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении эпидуральной анестезии для снятия сильных болей у раковых больных в случаях, когда боли плохо купируются одними опиатными анальгетиками.

Кроме этого, клонидин применяется для дифференциальной диагностики феохромоцитомы у больных артериальной гипертонией.

Другие применения клонидина: профилактика сосудистых головных болей при мигрени, лечение тяжелой дисменореи, снятие вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой, быстрая детоксикация при лечении синдрома отмены опиатов, в сочетании с бензодиазепинами — лечение алкогольной абстиненции, никотиновой зависимости. Местные формы препарата применяются для снижения внутриглазного давления при лечении открытоугольной глаукомы, вторичной глаукомы и геморрагической глаукомы, ассоциированной с гипертонией. Клонидин также может применяться в качестве терапии при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), в том числе в сочетании с психостимуляторами для уменьшения их побочных эффектов[3]. Однако в качестве монотерапии клонидин уступает дезипрамину при лечении симптомов СДВГ[3][4].

Передозировка клонидина, особенно в сочетании с алкоголем, приводит к быстрому и продолжительному урежению частоты сердечных сокращений с одновременным развитием снотворного эффекта, сопровождаемым длительной потерей сознания (вплоть до летального исхода), в связи с чем «Клофелин» получил печальную известность в качестве средства совершения тяжких преступлений.

Использование в криминальных целях

Клофелин стал печально известным из-за того, что его часто применяют преступники в своих целях: при его добавлении в алкоголь можно быстро усыпить жертву, а затем обыскать и украсть деньги и ценные вещи. Это часто заканчивалось смертью жертвы. Известно множество случаев такого использования клофелина проститутками в отношении своих клиентов (возник специальный термин «клофелинщицы»), а также, наоборот, когда его применяют клиенты проституток в отношении самих проституток.

В преступных целях клофелин применяют также таксисты[5], предлагающие подвыпившим пассажирам «догнаться» (выпить ещё), похитители людей и другие преступники.

Причины смертельного отравления

Практически постоянно люди принимают лекарства. Часто они не задумываются о том, что небольшая доза препарата или его взаимодействие с другими химическими веществами наносит серьезный вред здоровью. Бытовое отравление Клофелином (клонидина гидрохлоридом) часто классифицируется как несчастный случай. Люди с суицидальными намерениями выпивают смертельную дозу препарата с целью самоубийства.

Если лекарство неправильно хранится, человек может по ошибке выпить Клофелин. Дети, не осознавая последствий, употребляют большое количество таблеток, принимая их за вкусные конфеты в яркой упаковке. Летальный исход наблюдается при передозировке гипотензивного препарата в том случае, если пациент занимается самолечением.

Диета с низким содержанием полезных веществ

Голодание, диета с низким содержанием полезных веществ, употребление алкоголя и наркотиков повышает угрозу клонидина гидрохлорида для жизни и здоровья человека.

Примечания

1. Клонидин (Клонидин, Гемитон и др.)
2. Clonidine (англ.). Medscape (WebMD LLC). Дата обращения 26 октября 2020.
3. ↑ 12Алан Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБаттиста.
   Руководство по клинической психофармакологии = Manual of Clinical Psychopharmacology. — М.: МЕДпресс-информ, 2014. — С. 495. — 608 с. — ISBN 978-5-00030-101-2.
4. Singer H. S., Brown J., Quaskey S., Rosenberg L. A., Mellits E. D., Denckla M.B.
   The treatment of attention-deficit hyperactivity disorder in Tourette’s syndrome: a double-blind placebo-controlled study with clonidine and desipramine. (англ.) // Pediatrics (англ.)русск. : journal. — American Academy of Pediatrics (англ.)русск., 1995. — Vol. 95, no. 1. — P. 74—81. — PMID 7770313.
5. В 1,2 миллиона обошлась петербуржцу поездка на такси с водителем-кавказцем // «Аргументы и факты», 12.06.2016

Побочные действия

Клофелин может оказывать на организм человека следующие побочные эффекты:

• Нервная система: астеничность, вялость, заторможенность рефлексов, раздражительность, беспокойство, депрессивное состояние, плохой сон, дурнота.
• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, постуральная гипотония.
• Пищеварительная система: приступы тошноты, рвоты, потеря аппетита, диарея, запор.
• Аллергические проявления: высыпания кожных покровов, зуд, затрудненное дыхание, иногда отечность слизистых оболочек.
• Другие: понижение либидо, потенции; ухудшение мочеиспускательного процесса, в редких случаях – болезнь Рейно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Клофелин в совокупном использовании с другими лекарственными препаратами может как увеличить их эффективность, так и угнетать их воздействие на организм, либо оказывать побочный эффект.

• Люди, принимающие β-адреноблокаторы при отмене приема Клофелина, наблюдают резкие скачки артериального давления.
• Единовременное использование Клофелина и противозачаточных средств гормонального типа может повысить седативный эффект клонидина.
• Трициклики: одновременный прием понижает гипотензивный эффект Клофелина.
• Клонидин: одновременный прием повышает продолжительность воздействия векурония.
• Верапамил: единовременное использование может послужить причиной блокады сердца у людей, страдающих артериальной гипертензией.
• Празозин: одновременный прием может изменить антигипертензивное действие Клофелина.
• Пропранолол, Атенолол: параллельное применение может оказывать седативное воздействие, появление сухости во рту.
• Циклоспорин: параллельное применение может увеличить содержание циклоспорина в крови.
• Инсулин: при параллельном использовании может повысить уровень глюкозы в крови.

Отзывы

Виктория, 68 лет Уже 17 лет меня спасает Клофелин, очень хорошо понижает давление. Правда постоянно выписывать на него рецепт не очень удобно и проблематично.

Екатерина, 47 лет По вечерам подскакивает давление до 180 на 110. Принимаю Клофелин регулярно по 1 таблетке на ночь. Очень эффективное средство.

Игорь, 56 лет Это лекарство — скорая помощь. Быстро и качественно. Главное внимательно читать инструкцию и противопоказания, чтоб не было проблем. Единственный недостаток – слишком резкое понижение давления. Но заменить не удалось ничем.