Допегит (таблетки 0,25 N50) Эгис Фармацевтический завод ОАО — Венгрия в аптеках города Екатеринбурга

Применение Допегита при лактации и беременности

По результатам проведенных клинических исследований было установлено, что Допегит при беременности во 2-3 триместрах не приводит к развитию осложнений. Однако строго контролируемых исследований влияния медикамента в третьем триместре не проводилось, поэтому возможность его приема необходимо решать с врачом, который сможет соотнести пользу для матери и ребенка и предполагаемые риски.

В ходе исследования состояния здоровья детей, матери которых принимали Допегит при беременности после 26-й недели, нежелательные эффекты выявлены не были.

Активное вещество медикамента выделяется с грудным молоком, поэтому Допегит при лактации назначают только после тщательной оценки возможной пользы для матери и существующего риска для состояния здоровья ребенка.

Аналоги

Если Допегин плохо помогает или есть противопоказания к его приему, для снижения давления у будущей мамы могут быть назначены аналоги средства. Самостоятельно заменять назначенный препарат и начинать пить аналоги нельзя, требуется консультация врача. Чаще всего, назначаются следующие аналоги:

• Альдомет 250. Препарат может быть назначен для лечения гипертензии разной степени, в том числе и у беременных.
• Экибар. Действующим веществом этого препарата является метилдопа, он используется для снижения давления.
• Нифедипин. Активный компонент этого средства – нифедипин. Средство помогает в лечении эссенциальной гипертензии и стенокардии.
• Для экстренной помощи при гипертоническом кризе у будущей мамы разово может быть использован Клонидин.

Допегит при беременности разрешен к применению в том случае, если у будущей мамы отмечаются скачки артериального давления. Лекарство может быть использовано и на ранних сроках, но только в случае острой необходимости и коротким курсом. На поздних сроках препарат назначается курсом до достижения стабильных показателей давления.

Противопоказания

Допегит не назначают на фоне:

• Острого гепатита, цирроза печени;
• Болезней печени в анамнезе;
• Сопутствующей терапии ингибиторами МАО;
• Депрессии;
• Гемолитической анемии;
• Острого инфаркта миокарда;
• Феохромоцитомы;
• Гиперчувствительности к активному веществу (метилдопе) и вспомогательным компонентам.

При приеме Допегита осторожность следует соблюдать на фоне почечной недостаточности (при этом необходимо скорректировать суточную дозировку), диэнцефального синдрома, а также детям и пожилым людям.

Фармакологическое действие препарата

Относятся к вегетотропным антигипертензивным средствам центрального действия таблетки «Допегит» (отзывы медицинских работников отмечают, что это лекарство многие женщины пьют на протяжении всей беременности). Попадая в организм, медикамент преобразуется с созданием альфа-метилнорадреналина, оказывающего гипотензивный эффект путем воздействия на некоторые механизмы. Препарат понижает симпатический тонус. Это происходит из-за активации главных тормозных пресинаптических α2-рецепторов.

Лекарство выступает в роли ложного нейромедиатора и замещает на нервных допаминергических окончаниях эндогенный допамин. Снижает деятельность ренина в крови и аналогично действует на общее периферическое сопротивление. Останавливает синтез норадреналина. Уменьшает образование адреналина, допамина, норадреналина и серотонина из-за подавления активности фермента допа-декарбоксилазы.

Действующее вещество – метилдопа — не воздействует на работу сердечного органа и не уменьшает сердечный выброс. Не провоцирует появление рефлекторной тахикардии. Не влияет на быстроту клубочковой фильтрации. Не воздействует на почечный кровоток и не оказывает никакого давления на фильтруемую фракцию.

Иногда при приеме лекарства может снижаться частота сердечных сокращений. Медикамент быстро снижает уровень артериального давления. В редких случаях может вызывать постуральную гипотензию.

После первого приема таблеток наибольший эффект наблюдается спустя 4-6 часов и длится от 12 до 24 часов. Лекарство позволяет снизить давление на второй-третий день приема таблеток.

Способ применения Допегита

Допегит следует принимать после еды или одновременно с ней. Суточная дозировка и кратность применения устанавливаются врачом индивидуально.

В первые два дня терапии принимают по одной таблетке Допегита трижды в день. Впоследствии в зависимости от эффекта от терапии постепенно увеличивают или снижают суточную дозировку. Для снижения выраженности седативного эффекта сначала следует увеличивать вечернюю дозу.

Максимально принимают 2 г Допегита в день. Если при этой дозировке не достигается адекватное снижение артериального давления, следует применять лекарство в сочетании с другими антигипертензивными медикаментами.

Следует учитывать, что через 1-3 месяца терапии может развиться толерантность. В этом случае в лечебный курс добавляют диуретик или повышают дозировку Допегита.

Пожилым людям лечение лучше начинать с минимальных доз, что связано с развитием седативного эффекта. Доза для детей рассчитывается исходя из веса – 10 мг/кг в день. При недостаточном лечебном эффекте ее можно постепенно повысить до 65 мг/кг.

Форма выпуска и состав

Основной активный компонент лекарства – метилдопа или производное вещества (сесквигидрат метидопы) в объеме 250 мг в одной таблетке. В число дополнительных ингредиентов входят стеариновая кислота, тальк, кукурузный крахмал, этилцеллюлоза, магния стеарат. Средство относится к фармакологической категории стимуляторов центральных α2-адренорецеторов.

Допегит способствует снижению давления благодаря нормализации тонуса симпатических нервов и общего сопротивления сосудистых стенок, сокращению активности особого фермента плазмы крови, который принимает участие в увеличении показателей АД. Он подавляет синтез гормонов стресса и снижает их концентрацию в крови, не оказывая негативного воздействия на сердечную и почечную функцию, но способен замедлять пульс и уменьшать объем циркулирующей крови.

Ингредиенты лекарства выравнивают давление спустя 4-6 часов после приема, устраняют симптомы гипертонии (головные боли, головокружение, тошноту, слабость) и сохраняет действие на протяжении суток. Лекарство выпускается в форме таблеток белого или серо-белого оттенка, плоских и круглых, с разделительной риской посередине и гравировкой в виде латинского названия препарата (DOPEGYT). Пилюли расфасованы в емкости из темного стекла по 50 штук, один флакон в картонной упаковке.

Внимание: после прекращения приема препарата показатели АД возвращаются к исходным в течение 1-2 суток, но в некоторых случаях возможен синдром отмены – давление резко повышается, что может привести к гипертоническому кризу.

Побочные действия

В начале терапии, а также после повышения дозировки Допегит, по отзывам, может вызывать нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы в виде:

• Преходящей сонливости;
• Головной боли и слабости;
• Парестезии;
• Головокружения;
• Тревожности;
• Депрессии;
• Преходящего и слабого психоза;
• Кошмарных сновидений.

В отдельных случаях наблюдается развитие паркинсонизма, хореоатетоза, симптомов недостаточности мозгового кровообращения, периферического пареза лицевого нерва. Кроме того, Допегит, по отзывам, может вызывать нарушения со стороны других систем организма в виде:

• Усиления стенокардии, усугубления симптомов хронической сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, снижения чувствительности каротидного синуса, ортостатической гипотензии, периферических отеков, увеличения массы тела (сердечно-сосудистая система);
• Панкреатита, колита, рвоты, диареи, воспаления слюнных желез, изъязвления или почернения языка, тошноты, запора, метеоризма, сухости во рту, желтухи, гепатита, холестаза, повышения активности печеночных ферментов (пищеварительная система);
• Угнетения костного мозга, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, гемолитической анемии (органы кроветворения);
• Гиперпролактинемии, гинекомастии, галактореи (эндокринная система);
• Аменореи, снижения потенции (половая система);
• Артралгии, миалгии (костно-мышечная система);
• Заложенности носа (дыхательная система).

Из аллергических реакций на фоне применения Допегита, по отзывам, наиболее вероятно развитие васкулита, лихорадки, эозинофилии, токсического эпидермального некролиза, экзантемы.

При передозировке Допегитом могут наблюдаться: рвота, тремор, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия сонливость, слабость, тошнота, заторможенность, головокружение, запор, диарея, метеоризм, атония кишечника.

Инструкция по применению ДОПЕГИТ® (DOPEGYT®)

В ходе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. Если анемия подтверждается, следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены метилдопы гемолитическая анемия быстро прекращается с помощью или без лечения кортикостероидами. Однако в редких случаях наблюдались смертельные исходы. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.

У некоторых пациентов, принимающих метилдопу в течение длительного периода времени, может наблюдаться положительный тест Кумбса. По данным литературы, у пациентов, получающих этот препарат, частота положительного теста Кумбса может составлять 10-20%. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозозависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса на фоне лечения метилдопой, станет отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяце лечения метилдопой следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.

Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии метилдопой. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения метилдопой, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса.

Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему метилдопу, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Также сообщалось о редких случаях обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии лекарственным средством наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышением активности «печеночных» трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых двух — трех месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. В очень редких случаях у пациентов развивался некротический гепатит со смертельным исходом. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.

Перед началом лечения метилдопой и на протяжении первых 6-12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный общий анализ крови с лейкоформулой.

При возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или появлении желтухи курс лечения метилдопой следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать метилдопу.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Пациентам, получающим метилдопу, может быть необходимо снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность во время приема метилдопы (см. раздел Лекарственное взаимодействие).

У некоторых пациентов во время приема метилдопы могут возникнуть отеки или увеличение массы тела. При этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение метилдопой нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться (см. разделы Режим дозирования и Фармакокинетика).

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения (см. раздел Побочное действие). В таком случае следует отменить лечение.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении метилдопы больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

Метилдопа может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, результаты определения креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменяла результаты спектрофотометрического определения АСТ.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, метилдопа может дать псевдопозитивные результаты, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.

В редких случаях при контакте с воздухом моча может потемнеть, что может быть связано с распадом метилдопы и ее метаболитов.

Во время приема метилдопы запрещается употребление алкогольных напитков

(см. раздел Лекарственное взаимодействие).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Метилдопа может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено вождение транспортных средств и выполнение работ, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент Допегит не рекомендуется принимать одновременно с ингибиторами МАО, что связано с усилением побочных действий.

Осторожности требует совместное применение Допегита с трициклическими антидепрессантами, нестероидными противовоспалительными медикаментами, симпатомиметиками, фенотиазинами, препаратами железа, эстрогенами (из-за снижения терапевтического действия метилдопа).

Развитие усиления депрессии происходит при применении во время терапии этанола и медикаментов, угнетающих центральную нервную систему.

Побочные эффекты

Применение Допегита оказывает побочное действие на организм больного в начале лечения и при увеличении дозы, оно проявляется общей слабостью, головной болью, заторможенностью психомоторных реакций, сонливостью. Затем, как правило, состояние стабилизируется самостоятельно или после изменения дозы.

Кроме этого, Допегит иногда может вызывать такие нежелательные реакции, как:

1. Артралгию, миалгию;
2. Паркинсонизм, парестезию;
3. Токсический эпидермальный некролиз;
4. Гиперпролактинемию, аменорею, гинекомастию;
5. Медикаментозную лихорадку, васкулит;
6. Панкреатит, воспаление слюнных желез, тошноту, рвоту, колит, диарею или запор, холестаз, желтуху;
7. Перикардит, прогрессирование стенокардии, миокардит, застойную сердечную недостаточность.

Очень часто после длительного применения Допегита лабораторные исследования крови на гуморальный иммунитет дают положительный ответ, подтверждая развитие лекарственной иммунной гемолитической анемии. Не часто, действие препарата становится причиной лейкопении, тромбоцитопении, гранулоцитопении.

Особые указания

Лечением метилдопой требует регулярного контроля над функциональными показателями работы печеночной системы, состоянием периферической крови.

Допегит способен маскировать гипертермию при заболеваниях инфекционного характера.

Медикамент оказывает влияние на результате определения сывороточного креатинина, мочевой кислоты и др.

При хранении моча пациентов, принимающих Допегит, приобретает темный оттенок.

Лекарственный препарат отменяют при регистрации положительной реакции Кумбса, при диагностировании гемолитической анемии.

Показатели периферической крови могут самостоятельно нормализоваться во время лечения, в некоторых случаях требуется назначение глюкокортикостероидов.

Недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков.

Допегит способен оказывать отрицательное влияние на управление автотранспортными средствами, концентрацию внимания.