Прекрасная «Брилинта» составила приятную компанию аспирину

Брилинта представляет лекарственное средство, действие которого направлено на предотвращение образования тромбов в крови.

В результате клетки теряют способность к склеиванию и формированию сгустков. Препарат относится к фармакологической группе антикоагулянтов и антиагрегантов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Брилинта: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Брилинта. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг.

В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят такие вспомогательные вещества:

• Диоксид титана Е 171 – 1,7 мг.
• Гипромеллоза 2910 – 5,6 мг.
• Тальк – 1,0 мг.
• Краситель оксид железа желтый Е172 – 0,1 мг.
• Макрогол 400 – 0,6 мг.

Также в состав входят вспомогательные вещества:

• Гидрофосфат кальция – 63 мг.
• Маннитол – 126 мг.
• Карбоксиметилкрахмал натрия – 9 мг.
• Стеарат магния – 3 мг.
• Гипролоза – 9 мг.

Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.

Фармакологический эффект

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов. Ингибируя функции тромбоцитов препарат способствует снижению риска возникновения таких сердечно-сосудистых явлений, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.

Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1). У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка. Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.

Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.

Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.

Курс лечения, как правило, составляет один год.

У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

Показания к применению

Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

• Нестабильной стенокардией.
• Инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧKB) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

Прекрасная «Брилинта» составила приятную компанию аспирину

Как уведомила «АстраЗенека» (AstraZeneca), назначение «Брилинта»/«Брилик» (Brilinta/Brilique, тикагрелор) вкупе с аспирином обеспечило статистически значимое уменьшение вероятности серьезных сердечно-сосудистых событий у особой группы пациентов, если сравнивать с применением только аспирина.

Были проведены клинические испытания THEMIS (NCT01991795) фазы III (рандомизированные, плацебоконтролируемые, с двойным ослеплением, многоцентровые, международные), охватившие более чем 19 тыс. пациентов с поражением коронарных артерий (CAD) и сахарным диабетом 2-го типа, без сердечных приступов (инфаркта миокарда) или инсульта в анамнезе. Установлено, что добавление тикагрелора к аспирину привело к явному снижению частоты серьезных сердечно-сосудистых осложнений (MACE), таких как смертельный исход, инфаркт миокарда или инсульт. Диагноз CAD был справедлив в случае предшествовавшего чрескожного коронарного вмешательства, аортокоронарного шунтирования или минимум 50-процентного сужения коронарных артерий.

Тикагрелор (ticagrelor) блокирует аденозиндифосфатные (АДФ) рецепторы подтипа P2Y12, тем самым предотвращая АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. В отличие от других антиагрегантов вроде клопидогрела (clopidogrel) и прасугрела (prasugrel) он связывается с иным сайтом АДФ, что результирует аллостерическим антагонизмом и обратимой блокадой. Молекула не требует печеночной активации, то есть срабатывает и на пациентах с генетическими вариантами фермента CYP2C19.

«Брилинта»/«Брилик», одобренный в 2011 году, предназначен для снижения частоты смертельных исходов по причине сердечно-сосудистых осложнений, инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с острым коронарным синдромом (ACS) и инфарктом миокарда в анамнезе. Препарат также уменьшает вероятность тромбоза стента у пациентов с ACS, прошедших процедуру стентирования.

В 2020 году «Брилинта»/«Брилик» не смог показать превосходство над клопидогрелом в задаче профилактики атеротромботических событий (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда или ишемический инсульт) у пациентов с симптоматическим заболеванием периферических артерий (PAD). У тикагрелора также не получилось обойти аспирин в предотвращении атеротромботических событий у пациентов с острым ишемическим инсультом или транзиторной ишемической атакой.

В 2020 году «Брилинта»/«Брилик» продемонстрировал сравнимый с клопидогрелом профиль безопасности в отношении рисков серьезных кровотечений при применении у пациентов младше 75 лет, столкнувшихся с инфарктом миокарда. Суть в том, что в странах с недостаточным уровнем доходов населения вместо чрескожного коронарного вмешательства обычно прибегают к назначению антиагрегантов.

Тем временем антикоагулянт «Ксарелто» (Xarelto, ривароксабан), продвигаемый «Джонсон энд Джонсон» (Johnson & Johnson) и «Байер» (Bayer), пополнил и без того обширный список показаний, добавив пациентов с CAD или PAD: сочетание ривароксабана с аспирином снижает риск MACE. Это принесет дополнительные миллиарды долларов продаж.

Как бы то ни было, если «АстраЗенека» желает нарастить продажи «Брилинта»/«Брилик», ей необходимо пересмотреть ценовую политику, ведь сейчас тикагрелор во много раз дороже (в США вообще в 23 раза) клопидогрела, в изобилии представленного генерическими копиями. Тем не менее в 2020 году «Брилинта»/«Брилик» удалось получить статус бестселлера: продажи перевалили отметку в 1 млрд долларов.

Как менялись прогнозы продаж «Брилинта»/«Брилик» (Brilinta/Brilique, тикагрелор) — совсем не в пользу «АстраЗенека» (AstraZeneca). Изображение: Vantage/EvaluatePharma.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
• печеночная недостаточность средней или тяжелой степени;
• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу;
• наличие патологического кровотечения;
• беременность и период лактации;
• совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), так как совместное применение может привести к значительному увеличению воздействия тикагрелора.

Относительные (Брилинту следует принимать с осторожностью):

• сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений [нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), пероральными антикоагулянтами и/или фибринолитиками], на протяжении 24 ч до приема тикагрелора;
• предрасположенность к развитию кровотечений (недавно полученные травмы, недавно проведенные операции, нарушения свертываемости крови, активные или недавние желудочно-кишечные кровотечения);
• совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и бронхиальная астма (при длительной одышке, возникновении нового эпизода или ухудшении одышки требуется провести обследование, в случае непереносимости терапию тикагрелором необходимо прекратить);
• повышенный риск развития брадикардии [синдром слабости синусового узла (больные без кардиостимулятора), атриовентрикулярная блокада II или III степени, обмороки, связанные с брадикардией], т. к. опыт клинического применения Брилинты недостаточен;
• почечная недостаточность средней или тяжелой степени;
• сопутствующая терапия антагонистами рецепторов ангиотензина;
• гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (применения тикагрелора при гиперурикемической нефропатии следует избегать);
• совместное применение с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин и верапамил), т. к. отсутствуют данные клинических наблюдений;
• совместное применение с дигоксином [при наличии показаний рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и плазменной концентрации дигоксина];
• возраст от 75 лет и старше.

Не рекомендуется сочетанное применение Брилинты с АСК в высокой поддерживающей дозе, превышающей 300 мг.

Брилинта

Торговое название препарата: Брилинта (Brilinta)
Международное непатентованное наименование: Тикагрелор (Ticagrelor)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: тикагрелор

Фармакотерапевтическая группа: антиагреганты

Фармакологические свойства:

Препарат Брилинта содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y 12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать ДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y 12 АДФ- рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y 12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов. У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения цетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. При планировании АКШ, риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее чем за 96 часов до процедуры.

Показания к применению:

Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом: нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых через кожному коронарному вмешательству (ЧKB) или аортокоронарному шунтированию (АКШ).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата, активное патологическое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние в анамнезе, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром), детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов), применение при беременности и кормлении грудью. Данные о применении препарата брилинта у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Сmах и AUC симвастатина на 81% и 56% соответственно; Сmах и AUC симвастатиновой кислоты увеличиваются на 64% и 52% соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/ с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина. Поэтому при необходимости данной комбинации следует оценить соотношение потенциального риска и пользы терапии. Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг.

Аторвастатин: сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Сmах и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36% соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми. Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4, не могут быть исключены. В исследовании PLATO у 93% пациентов в группе, получавшей тикагрелор и различные статины, не наблюдалось каких-либо нежелательных признаков, касающихся безопасности статинов. Тикагрелор — умеренный ингибитор CYP3A4. Совместное применение препарата брилинта и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, т.к. тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов. Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C9. При одновременном применении тикагрелора и толбутамида не изменялись плазменные концентрации ни одного из этих препаратов. Это свидетельствует о том, что тикагрелор не является ингибитором изофермента CYP2C9, и, маловероятно, что он влияет на CYP2C9-опосредованный метаболизм препаратов, подобных варфарину и толбутамиду. Пероральные контрацептивы: Совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и препарата брилинта. Субстрат гликопротеина Р (P-gp) (включая дигоксин и циклоспорин).

Сопутствующее применение дигоксина с тикагрелором повышает Сmах и AUC дигоксина на 75% и 28% cоответственно. При совместном приеме с тикагрелором в среднем Сmin дигоксина увеличивалась на 30%, в отдельных случаях — в 2 раза. Сmах и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении препарата брилинта и P-gp-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, наподобие дигоксина и циклоспорина. Другая сопутствующая терапия: при совместном применении препарата брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию, следует соблюдать осторожность. Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых нежелательных явлений при сочетании с одним или более препаратами, способными вызвать брадикардию (например, 96% — бета-адреноблокаторы, 33% — антагонисты кальция, включая дилтиазем и верапамил, и 4% — дигоксин). В исследовании PLATO препарат брилинта преимущественно назначался совместно с цетилсалициловой кислотой, ингибиторами протонной помпы, статинами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина в рамках длительного приема, а также с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIа рецепторов для в/в введения в рамках краткосрочной терапии. По результатам этих исследований не выявлено клинически значимого нежелательного взаимодействия. Совместное применение препарата брилинта с гепарином, ноксапарином или десмопрессином не оказывало влияния на АЧТВ, активированное время свертывания (ABC) и исследование фактора Ха, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия, требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом брилинта.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Применение препарата брилинта следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно. Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время. При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата брилинта.

Рекомендуется проводить терапию препаратом брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата. Отсутствует информация о применении препарата брилинта у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано. Пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводились исследования препарата брилинта у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому применение у данной категории пациентов противопоказано. Безопасность и эффективность препарата брилинта у детей и подростков в младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.

Побочное действие:

По данным исследования PLATO самыми частыми нежелательными реакциями, которые отмечались у пациентов, получавших тикагрелор, были одышка, синяки и носовые кровотечения.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: по рецепту.

Производитель:

AstraZeneca Pharmaceuticals LP, (США)

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Брилинта принимают внутрь, независимо от приема пищи.

1. Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таб. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут.
2. Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.
3. Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки — в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
4. Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Брилинта инструкция по применению (таблетки)

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1,5 часа.

Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2,5 часа.

Сmax и AUC тикагрелора и активного метаболита увеличивается пропорционально дозе в диапазоне изучаемых доз (30 — 1260 мг).

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%.

Прием жирной пищи не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению AUC тикагрелора на 21% и снижению на 22% Cmax активного метаболита.

Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость, поэтому, тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Тикагрелор, а также активный метаболит, являются субстратами P-gp.

Распределение

Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5л.

Тикагрелор и активный метаболит широко связываются с белками плазмы крови (> 99,0%).

Метаболизм

CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм тикагрелора, и формирование активного метаболита и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 находятся в диапазоне от активации до ингибирования.

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 АДФ- рецептором тромбоцитов in vitro.

Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30 — 40% от экспозиции тикагрелора.

Экскреция

Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм.

При введении меченного изотопом тикагрелора среднее выделение радиоактивных веществ составляет приблизительно 84% (57,8% выделяется с фекалиями, 26,5% с мочой).

Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы.

В основном активный метаболит выводится с желчью.

Средний период полувыведения t1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 часов и 8,5 часов соответственно.

Особые популяции больных

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов с ОКС (в возрасте от 75 лет и старше) отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита (Cmax и AUC примерно на 25%) по сравнению с молодыми пациентами.

Эти различия не считаются клинически значимыми.

Дети

Нет данных по применению тикагрелора у детей.

Пол

У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Этнические группы

Средняя биодоступность препарата у пациентов азиатского происхождения на 39% выше, чем у европеоидов.

Биодоступность тикагрелора на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами европеодиной расы.

В фармакологических исследованиях экспозиция (Cmax и AUC) тикагрелора у японцев была примерно на 40% (20% после корректировки на вес тела) выше, чем у европеоидов.

Экспозиция у испанцев или латиноамериканцев была подобна экспозиции у европеоидов.

Почечная недостаточность

Экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже и экспозиция активного метаболита была примерно на 17% больше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30мл\мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

Отсутствует информация о применении препарата у пациентов на гемодиализе.

Печеночная недостаточность

Cmax и AUC тикагрелора были на 12% и 23% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами, соответственно, однако ингибирование тикагрелором агрегации тромбоцитов было схожим в двух группах.

Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени.

Не проводились исследования тикагрелора у пациентов тяжелой печеночной недостаточностью, и нет фармакокинетической информации относительно больных с умеренной печеночной недостаточностью.

Регулировка дозы не требуется для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика

Механизм действия

Препарат Брилинта содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов (ЦПТП), который является пероральным, прямо действующим, селективным и обратимо связывающим антагонистом P2Y12 рецептора, который предотвращает активацию и агрегацию АДФ-опосредовнных зависимых от P2Y12 тромбоцитов.

Тикагрелор не предотвращает АДФ связывание, но при его взаимодействии с P2Y12 рецептором, предотвращает трансдукцию сигналов, вызванных АДФ.

Так как тромбоциты участвуют в инициации и/или развитии тромботических осложнений атеросклеротического заболевания, ингибирование функции тромбоцитов показало снижение риска таких сердечнососудистых событий, как смерть, инфаркт миокарда и инсульт.

Тикагрелор также увеличивает местные эндогенные уровни аденозина посредством ингибирования равновесного нуклеозидного транспортера 1 подтипа (ENT-1).

Было задокументировано, что тикагрелор увеличивает следующие аденозин-индуцированные воздействия у здоровых участников и пациентов с АКШ: расширение кровеносных сосудов (измеряется посредством увеличения коронарного кровотока у здоровых добровольцев и пациентов с АКШ; головная боль), ингибирование функции тромбоцитов (в цельной крови человека вне живого организма) и одышка.

Однако, связь между наблюдаемыми увеличениями аденозина и клиническими исходами (например, заболеваемость-смертность) не была четко установлена.

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты, Брилинта демонстрирует быстрое начало фармакологического действия, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) для тикагрелора: через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы в 180 мг Брилинты среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и сохраняется на протяжении 2-8 часов.

У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата.

Конец действия

Если планируется процедура АКШ, риск кровотечения из-за приема тикагрелора увеличивается, по сравнению с клопидогрелом, если его прием прекращается менее чем за 96 часов до процедуры.

Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела 75 мл на тикагрелор 90 мг дважды в день приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

Побочные эффекты

1. Костно-мышечный аппарат: гемартроз;
2. Обменные процессы: гиперурикемия;
3. Органы чувств: интраокулярные, ретинальные и конъюнктивальные кровоизлияния, вертиго, кровоизлияния в ухо;
4. Нервная система: головные боли, парестезии, внутричерепное кровоизлияние, головокружение, спутанность сознания;
5. Дыхательная система: кровохарканье, одышка, кровотечение из носа;
6. Поражения кожи: сыпь, геморрагии, зуд, синяки;
7. Мочевыделительная система: кровотечения из мочевыводящих путей;
8. Пищеварительная система: гастрит, запор или диарея, тошнота или рвота, боли в животе, диспепсия, кровотечения;
9. Результаты лабораторных исследований: повышение уровня креатинина в крови;
10. Репродуктивная система: метроррагии, вагинальные кровотечения.

БРИЛИНТА ТАБ. П/П/О 90МГ №168

Краткий обзор профиля безопасности Профиль безопасности препарата Брилинта оценивали в двух исследованиях фазы 3 (PLATO и PEGASUS), включавших более 39000 пациентов (см. раздел «Фармакологические свойства»). Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в этих клинических исследованиях. В исследовании PLATO пациенты, получавшие препарат Брилинта, чаще прекращали терапию из-за развития нежелательных явлений, чем пациенты, получавшие клопидогрел (7,4% по сравнению с 5,4%). В исследовании PEGASUS частота прекращения лечения из-за развития нежелательных явлений была выше при приеме препарата Брилинта, чем при монотерапии АСК (16,1% в группе тикагрелора 60 мг +АСК по сравнению с 8,5% в группе монотерапии АСК). Наиболее часто отмечавшимися нежелательными реакциями у пациентов, принимавших тикагрелор, были кровотечения и одышка (см. раздел «Особые указания»).

Список нежелательных реакций в виде таблицы. Нежелательные реакции из клинических исследований препарата Брилинта изложены по классу системы органов и частоте развития и перечислены в порядке убывания серьезности. Частота развития нежелательных реакций определяется с использованием следующих условных обозначений: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), неуточненной частоты (невозможно оценить по полученным данным).

Таблица 1. Нежелательные реакции по частоте развития и классу системы органов, отмечавшиеся в клинических исследованиях фазы 3 PLATO и PEGASUS.

а Например, кровотечение из опухоли мочевого пузыря, из опухоли желудка, из опухоли толстой кишки.

b например, повышенная тенденция к образованию синяков, спонтанная гематома, геморрагический диатез.

с отмечено при постмаркетинговом применении.

d приведена частота отклонений лабораторных показателей (повышение концентрации мочевой кислоты выше верхней границы нормы от исходного значения, которое было в пределах нормы или менее нижней границы нормы. Повышение концентрации креатинина > 50% от исходного значения), а не частота сообщений о нежелательных явлениях. е например, конъюнктивальное, ретинальное, интраокулярное кровоизлияние.

f например, эпистаксис (носовое кровотечение), кровохарканье.

g например, гингивальное кровотечение, ректальное кровотечение, кровотечение из язвы желудка.

h например, экхимоз, кожная геморрагия, петехия.

i например, гемартроз, кровоизлияние в мышцу,

jнапример, гематурия, геморрагический цистит.

k например, вагинальное кровотечение, гематоспермия, постменопаузальное кровотечение.

l например, ушиб, травматическая гематома, травматическое кровотечение.

Описание некоторых нежелательных реакций. Кровотечение. В исследованиях PLATO и PEGASUS использовались следующие определения кровотечения: — Большое летальное/угрожающее жизни кровотечение по определению PLATO: летальное, или любое внутричерепное кровоизлияние, или кровотечение в полость перикарда с тампонадой сердца; или с гиповолемическим шоком или тяжелой артериальной гипотензией, требующие применения вазоконстрикторов/инотропных препаратов или проведения оперативного вмешательства, или клинически явное кровотечение, сопровождающееся снижением концентрации гемоглобина более, чем на 50 г/л, или трансфузией 4 или более единиц эритроцитов.

— Большое иное кровотечение по определению PLATO: вызывающее существенную недееспособность пациента, или клинически явное кровотечение, сопровождающееся снижением концентрации гемоглобина на 30-50 г/л, или трансфузией 2-3 единиц эритроцитов.

— Малое кровотечение по определению PLATO: требует медицинского вмешательства для остановки или лечения кровотечения.

— Большое кровотечение по определению TIMI: летальное, или любое внутричерепное кровоизлияние, или клинически явные признаки кровотечения, связанного со снижением концентрации гемоглобина на 50 г/л или более, или, если данные о гемоглобине отсутствуют, то снижение гематокрита на 15%.

— Большое иное кровотечение по определению TIMI: не летальное, не внутричерепное большое кровотечение по определению TIMI.

— Малое кровотечение по определению TIMI: клинически явное кровотечение, сопровождающееся снижением концентрации гемоглобина на 30-50 г/л.

— Кровотечение, требующее медицинского вмешательства, по определению TIMI: требует медицинского вмешательства или приводит к госпитализации, или неотложному обследованию.

— Летальное кровотечение: приводит к смерти пациента в течение 7 дней. Данные о случаях кровотечений в исследовании PLATO (оценка по Каплан-Мейер (%) к 12 месяцу) Брилинта и клопидогрел не различались по частоте больших кровотечений в целом по критериям PLATO (11,6% и 11,2%, соответственно), летальных/угрожающих жизни кровотечений по критериям PLATO (5,8% в обеих группах). Однако частота совокупности больших и малых кровотечений по критериям PLATO была выше в группе тикагрелора (16,1%) по сравнению с клопидогрелом (14,6%, р=0,0084). Отмечено несколько случаев летального кровотечения: 20 (0,2% пациентов) в группе тикагрелора и 23 (0,3% пациентов) в группе клопидогрела. Возраст, пол, масса тела, этническая принадлежность, географический регион, сопутствующие заболевания, сопутствующая терапия, анамнез, включая предшествующий инсульт и транзиторную ишемическую атаку, не влияли на частоту больших кровотечений в целом и несвязанных с процедурами по критериям PLATO. Не было выявлено групп с повышенным риском кровотечений. Кровотечение, связанное с АКШ: В исследовании PLATO у 42% пациентов из 1584 (12% из когорты), подвергнутых АКШ, развивались большие летальные/ угрожающие жизни кровотечения без различий в обеих группах лечения. Летальное кровотечение, связанное с АКШ, отмечалось у 6 пациентов в каждой группе лечения (см. раздел «Особые указания»). Кровотечение, не связанное с АКШ, и кровотечение, не связанное с процедурами: Брилинта и клопидогрел не отличались по частоте случаев большого летального/ угрожающего жизни кровотечения, не связанного с АКШ по критериям PLATO, но при применении тикагрелора чаще развивались большие кровотечения в целом по критериям PLATO (4,5% по сравнению с 3,8%; р=0,0264). Если удалить случаи развития кровотечений, связанных с процедурами, в группе тикагрелора отмечалось больше кровотечений (3,1%), чем в группе клопидогрела (2,3%; р=0,0058). Прекращение лечения вследствие кровотечений, не связанных с процедурами, было более частым на фоне тикагрелора (2,9%) по сравнению с клопидогрелом (1,2%, р<0,001). Внутричерепное кровоизлияние: В группе тикагрелора развивалось больше внутричерепных кровоизлияний, не связанных с процедурами (n=27 кровоизлияний у 26 пациентов, 0,3%), чем в группе клопидогрела (n=14 кровоизлияний, 0,2%), из которых 11 кровоизлияний на тикагрелоре и 1 на клопидогреле были летальными. Однако не было значимых различий по общему числу летальных кровотечений. Процент внутричерепных кровоизлияний был низким в обеих группах лечения, учитывая значительные сопутствующие заболевания и факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений в исследуемой популяции. Данные о случаях кровотечений в исследовании PEGASUS (оценка по Каплан-Мейер (%) на 36 месяц) В исследовании PEGASUS большие кровотечения по определению TIMI при применении препарата Брилинта 60 мг два раза в сутки возникали чаще (2,3%), чем при монотерапии АСК (1,1%). Не наблюдалось повышения риска летальных кровотечений, а только незначительное увеличение частоты внутричерепного кровоизлияния (0,6%) по сравнению с монотерапией АСК (0,5%). Отмечено несколько случаев летальных кровотечений: 11 (0,3%) в группе препарата Брилинта 60 мг и 12 (0,3%) в группе монотерапии АСК. Повышенный риск развития больших кровотечений по определению TIMI при применении препарата Брилинта 60 мг был обусловлен, главным образом, более высокой частотой других больших кровотечений по определению TIMI за счет явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. На фоне применения препарата Брилинта 60 мг отмечено повышение частоты больших или малых кровотечений по определению TIMI (3,4% при применении препарата Брилинта 60 мг по сравнению с 1,4% при монотерапии АСК), больших кровотечений по определению PLATO (3,5% по сравнению с 1,4%) и больших или малых кровотечений по определению PLATO (15,2% по сравнению с 6,2%).

Прекращение лечения вследствие кровотечений было более частым при приеме препарата Брилинта 60 мг, чем при монотерапии АСК (6,2% и 1,5%, соответственно). Большинство этих кровотечений были менее тяжелыми (классифицировали как кровотечения, требующие медицинского вмешательства, по определению TIMI), например, носовое кровотечение, кровоподтек, гематомы. Профиль большого кровотечения по определению TIMI, большого или малого кровотечения по определению TIMI и большого кровотечения по определению PLATO у препарата Брилинта 60 мг был сопоставим в нескольких заранее определенных подгруппах (например, в зависимости от возраста, пола, массы тела, расы, географического региона, сопутствующих заболеваний, сопутствующей терапии и истории болезни). Внутричерепное кровоизлияние: спонтанное внутричерепное кровоизлияние отмечали со схожей частотой при применении препарата Брилинта 60 мг и монотерапии АСК (n=13 кровоизлияний, 0,2% в обеих группах лечения). Частота внутричерепного кровоизлияния вследствие травмы и процедуры была немного выше при применении препарата Брилинта 60 мг (n=15 кровоизлияний, 0,2%) по сравнению с монотерапией АСК (n=10 кровоизлияний, 0,1%). Отмечено 6 летальных внутричерепных кровоизлияний при приеме препарата Брилинта 60 мг и 5 — при монотерапии АСК. Частота внутричерепного кровоизлияния была низкой в обеих группах лечения, учитывая значительные сопутствующие заболевания и факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений в исследуемой популяции. Одышка В исследовании PLATO нежелательные явления в виде одышки развивались у 13,8% пациентов, получавших тикагрелор 90 мг два раза в сутки, и у 7,8% пациентов, принимавших клопидогрел 75 мг один раз в сутки. Большинство явлений одышки были от слабых до умеренных по своей интенсивности и часто разрешались без отмены проводимой терапии. Обычно одышка развивалась в начале терапии и у 87% пациентов представляла собой однократный эпизод. Одышка в виде серьезного нежелательного явления отмечалась у 0,7% пациентов, получавших тикагрелор, и у 0,4% пациентов, принимавших клопидогрел. Пациенты, у которых отмечали развитие одышки, были более пожилыми и зачастую исходно с одышкой, застойной сердечной недостаточностью, ХОБЛ или бронхиальной астмой. Данные исследования PLATO не свидетельствуют о том, что более высокая частота развития одышки на фоне препарата Брилинта связана с развитием нового или ухудшением имеющегося заболевания сердца или легких. Препарат Брилинта не влияет на показатели функции внешнего дыхания (см. раздел «Особые указания»). В исследовании PEGASUS одышка отмечалась у 14,2% пациентов, принимавших препарат Брилинта 60 мг два раза в сутки, и у 5,5% пациентов на монотерапии АСК. Как и в исследовании PLATO, большинство случаев одышки были от слабых до умеренных по своей интенсивности (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Симптомы: в единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы. В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

• Лечение: Брилинта не выводится при гемодиализе, антидот не известен.

При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Особые указания

1. Перед началом терапии Брилинтой требуется провести тщательную оценку соотношения пользы от профилактики атеротромботических событий и возможной угрозы развития кровотечений.
2. Возникающая при проведении лечения одышка обычно носит слабый или умеренный характер и проходит в процессе терапии.
3. Привести к усилению гемостаза может использование рекомбинантного активированного фактора VIIa и/или антифибринолитическое лечение (аминокапроновой или транексамовой кислотой). После определения причины кровотечения и его купирования возможно возобновление приема Брилинты.
4. Данных, подтверждающих кровоостанавливающую эффективность трансфузий тромбоцитов на фоне использования тикагрелора, не имеется. Брилинта способна угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.
5. При проведении АКШ, частота развития больших кровотечений на фоне использования тикагрелора была такой же, как и при приеме клопидогрела во все дни после прекращения терапии, за исключением первого дня, когда вероятность возникновения больших кровотечений была выше при применении Брилинты.
6. До начала проведения плановой хирургической операции или применения новых препаратов лечащего врача необходимо проинформировать о терапии тикагрелором. Если назначено хирургическое вмешательство при котором не желателен антитромботический эффект, прием Брилинты следует отменить за 7 дней до операции.
7. В период терапии Брилинтой возможно повышение уровня креатинина, в связи с чем рекомендуется с особой осторожностью (оценивая почечную функцию) использовать препарат при сопутствующем лечении антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Брилинта табл п о пленочн 90 мг уп конт яч/пач карт x56

БРИЛИНТА® (BRILINTA®)* Регистрационный номер: ЛП 001059 Торговое название:Брилинта® Международное непатентованное название: тикагрелор Лекарственная форма: таблетки, покрытые плёночной оболочкой ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата • Активное патологическое кровотечение • Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе • Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность • Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром) • Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов)

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ* Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата Брилинта®. Пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с синдромом слабости синусового узла без кардиостимулятора, с атриовентрикулярной блокадой 2-ой или 3-ей степени, обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта®. При совместном применении с препаратами, вызывающими брадикардию. Тикагрелор должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором должно быть прекращено. На фоне приема препарата Брилинта® уровень креатинина может повыситься, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией. Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг). При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови). Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ* По данным исследования PLATO самыми частыми отмечавшимися нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения. Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и классу системы органов. Частота развития нежелательных реакций определяется с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 1/10), нечасто (≥1/1000, 1/100), редко (≥1/10,000, 1/1000) Нежелательные лекарственные реакции по частоте развития и классу системы органов (SOC) Метаболизм и питание. Редко – гиперурикемия (гиперурикемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови). Нервная система. Нечасто — внутричерепное кровоизлияние (кровоизлияние в мозг, внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт), головная боль, головокружение, редко – парестезия, спутанность сознания. Органы зрения. Нечасто — кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные). Органы слуха. Редко – кровоизлияние в ухо, вертиго. Дыхательная система. Часто – одышка (одышка, одышка при нагрузке, одышка в покое, ночная одышка), носовое кровотечение, нечасто – кровохарканье. Пищеварительная система. Часто — желудочно-кишечные кровотечения (желудочно-кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, кишечное кровотечение, мелена, положительный анализ на скрытую кровь), нечасто – рвота с кровью, кровотечения из язвы ЖКТ (кровотечение из язвы ЖКТ, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из язвы двенадцатиперстной кишки, кровотечение из пептической язвы), геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения), рвота, диарея, абдоминальная боль, тошнота, диспепсия, редко – ретроперитониальное кровотечение, запор. Кожа и подкожные ткани. Часто – подкожные или кожные геморрагии (подкожная гематома, кожные и подкожные геморрагии, петехии), синяки (ушиб, гематома, экхимоз, повышенная тенденция к синякам, травматическая гематома), нечасто – сыпь, зуд. Опорно-двигательная система. Редко – гемартроз. Мочевыводящая система. Нечасто – кровотечение из мочевыводящих путей (гематурия, кровотечение из мочевыводящих путей). Репродуктивная система. Нечасто – вагинальные кровотечения (включая метроррагии). Отклонения лабораторных показателей. Редко – увеличение концентрации креатинина в крови. Прочие. Часто – кровотечение на месте проведения процедуры (кровотечение из места пункции сосуда, гематома в месте пункции сосуда, кровотечение из места инъекции, кровотечение из места пункции, кровотечение из места катетеризации), нечасто – кровотечение после процедуры, редко – кровотечение из раны, травматическое кровотечение. *Перед применением препарата необходимо ознакомиться с полным текстом инструкции

Лекарственное взаимодействие

При приеме препарата следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия:

• мощные индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, дексаметазон, рифампицин) — снижение эффективности и экспозиции препарата;
• мощные ингибиторы CYP3A4 (атазанавир, ритонавир, нефазодон, кларитромицин, кетоконазол)- значительное повышение экспозиции тикагрелора;
• умеренные ингибиторы CYP3A4 -повышение Сmахтикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при снижении на 38% Сmах активного метаболита;
• ловастатин совместно с симвастатином более 40 мг — повышение AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты и Сmах соответсвенно на 36%;
• симвастатин в дозе более 40 мг/сут с — возникновение побочных эффектов симвастатина, перед применением рекомендуется оценить целесообразность;
• этинилэстрадиол и левоноргестрел — повышение на 20% экспозиции этинилэстрадиола;
• цизаприд, алкалоиды спорыньи — повышение их экспозиции.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Брилинта:

1. Сергей. Деду делали шутнтирование и прописали пить Брилинту. Мы, конечно, несмотря на цену, сразу согласились, раз надо значит деньги найдем. Хотя непонятно, сколько ее пить и во сколько нам это влетит, но сам факт! Когда Ельцину шунтирование делали, вся страна чуть ли не месяц на ушах стояла. А тут деда с инфарктом сразу на стол, шунтирование. И теперь вот таблетки эти вместе с аскорбинкой(!), чтоб тромбов не было. Дед, конечно, настоящий полковник, закалка, тренировка и прочая там физподготовка, но все равно. До чего медицина дошла! Врач, когда рецепт выписывал, предупреждал, конечно, что долечивание будет долгим. Но-говорю же-сам факт! То, что инфаркт вот так вот лихо раз — и купировали и теперь лечат — за это никаких денег не жалко.
2. Миша. Конечно,цены смертельные для пенсионеров, но кого это волнует? Сейчас каждый на своём уровне живёт и видит только свои проблемы.

Условия хранения и срок годности

Срок годности препарата составляет 2 года, его рекомендуется хранить в сухом теплом месте при 30 градусах в защищенном от детей месте.

Брилинта — советы и рекомендации на News4Health.ru

Жизнь в современном мире изобилует множеством факторов, которые отрицательно отражаются на здоровье человека. Основные из них – плохая экология, сомнительное качество продуктов питания, загрязненная питьевая вода, некачественное медицинское обслуживание, а также стрессовые ситуации и вредные привычки. Поэтому так важно уделять внимание регулярному оздоровлению организма с помощью различных методов и средств. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!