Преднизолон таблетки польза и вред

Преднизолон

(лат. Prednisolonum) — синтетический глюкокортикоидный лекарственный препарат средней силы, белый кристаллический порошок, т. пл. 240—241 (с разл.), [al 5° = -f 102 (в диоксане) его ацетат плавится при 237—239 (с разл.) и имеет [а]25″ = -f-Иб (в диоксане).[1]

Синтез и изучение аналогов и производных кортизона привел к ряду интересных соединений, получивших применение в медицине. К ним относится такие, как гидрокортизон (I), преднизон (II), преднизолон (III) и др.[1]

Состав

Состав Преднизолона в ампулах: активная субстанция в концентрации 30 мг/мл, а также натрий пиросернистокислый (добавка Е223), динатрия эдетат, никотинамид, гидроксид натрия, вода д/и.
Состав Преднизолона в таблетках: 1 или 5 мг активной субстанции, коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, стеариновая кислота, крахмал (картофельный и кукурузный), тальк, лактозы моногидрат.

Преднизолон мазь содержит 0,05 г активной субстанции, мягкий белый парафин, глицерин, стеариновую кислоту, метил- и пропилпарагидроксибензоат, Cremophor A25 и А6, очищенную воду.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: Кортикостероиды (группа препарата — I, это означает, что преднизолон является ГКС слабой активности).

Преднизолон — гормональный или нет?

Преднизолон — это гормональный препарат для местного и системного применения средней продолжительности действия.

Представляет собой дегидрированный аналог вырабатываемого корой надпочечников гормона гидрокортизона. Активность его в четыре раза выше активности гидрокортизона.

Предупреждает развитие аллергической реакции (в случае, если реакция уже началась, купирует ее), подавляет активность иммунной системы, снимает воспаление, повышает чувствительность β2-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам, оказывает противошоковое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика: Преднизолон — что это такое?

Механизм действия Преднизолона связан с его способностью взаимодействовать с определенными внутриклеточными (цитоплазматическими) рецепторами. Эти рецепторы есть во всех тканях организма, но больше всего их — в печени.

В результате этого взаимодействия образуются индуцирующие синтез белков (в том числе ферментов, которые регулируют жизненно важные внутриклеточные процессы) комплексы.

Действует на всех стадиях развития воспалительного процесса: подавляет синтез Pg на уровне арахидоновой кислоты, а также препятствует образованию провоспалительных цитокинов — ИФН-β и ИФН-γ, ИЛ-1, ФНО, неоптерина; повышает устойчивость плазматических мембран к воздействию повреждающих факторов.

Влияет на метаболизм липидов и белков, а также — в несколько меньшей степени — на обмен воды и электролитов.

Иммунодепрессивный эффект реализуется за счет способности препарата вызывать инволюцию лимфоидной ткани, угнетать пролиферацию лимфоцитов, миграцию В-клеток, и взаимодействие В- и Т-лимфоцитов, тормозить высвобождение ИФН-γ, ИЛ-1 и ИЛ-2 из макрофагов и лимфоцитов, снижать образование антител.

Торможение аллергической реакции осуществляется за счет снижения секреции и синтеза медиаторов.

em>, подавления образования
антител, изменения иммунного ответа.
Ингибирует синтез и секрецию кортикотропина и — вторично — эндогенных ГКС.

При наружном применении снимает воспаление, тормозит развитие аллергической реакции, снимает зуд и воспаление, уменьшает экссудацию, подавляет активность иммунной системы в отношении реакций гиперчувствительности III-IV типа.

Фармакокинетика

После приема таблетки быстро и максимально полно абсорбируется из ЖКТ. ТСмах — от 60 до 90 минут. С плазменными белками связывается до 90% принятой дозы преднизолона.

Биотрансформации вещество подвергается в печени. От 80 до 90% продуктов метаболизма выводится с мочой и желчью, около 20% дозы — элиминируется в чистом виде. Т1/2 — от 2 до 4 часов.

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА И МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ГК

Продукция кортизола клетками коры надпочечников непосредственно регулируется адренокортикотропным гормоном (АКТГ) передней доли гипофиза и опосредованно кортикотропным гормоном (кортиколиберин) гипоталамуса, который усиливает секрецию АКТГ. Регуляция синтеза ГК происходит по принципу отрицательной обратной связи: увеличение уровня кортизола или введение синтетических ГК вызывает уменьшение секреции АКТГ. Этот быстрый и продолжительный процесс приводит к ингибиции синтеза как АКТГ, так и кортиколиберина. Однако у здоровых людей стрессорные стимулы преодолевают влияние обратной связи. Важными факторами, стимулирующими высвобождение АКТГ и ГК являются провоспалительные цитокины (ИЛ-1 и ИЛ-6), в свою очередь ГК подавляют синтез этих цитокинов. Таким образом, цитокин-опосредованное увеличение секреции ГК — компонент нормального ответа организма на стрессорные (в том числе антигенные) стимулы и этот процесс контролируется за счет механизма отрицательной обратной связи. Фармакодинамика

Системные эффекты ГК зависят от трех основных факторов: • Количества активного препарата, поступающего в системную циркуляцию. • Взаимодействия ГК с соответствующими рецепторами. • Продолжительности связи ГК с рецепторами. Биодоступность

пероральных ГК зависит от уровня их растворимости в ЖКТ и абсорбции в систему циркуляции. У ГК, для активации которых необходима биотрансформация в печени (например, преднизона в преднизолон), биодоступность определяется уровнем активного компонента, циркулирующего в крови. При пероральном приеме преднизолона его биодоступность колеблется от 50 до 100%, максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1,3 — 3,0 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность ГК, за исключением препаратов со специальным кишечным покрытием, биодоступность которых существенно снижается. Системная абсорбция ГК наблюдается и при их локальном применении и колеблется от 30 до 70%. Абсорбция ГК через кожу увеличена у детей, усиливается при аппликации после мытья, при нанесении на пораженную кожу или на участки тела с тонкой кожей.
Таблица 1. Общая характеристика ГК

ГК — липофильные вещества, которые распределяются по всему организму. Примерный объем распределения преднизолона составляет 0,35 — 0,7 л/кг. Это связано с очень высокой способностью ГК связываться с белками сыворотки. К стероидсвязывающим белкам относятся альбумин и транскортин. При низкой концентрации 80 — 70% ГК связано с белком. Однако при использовании высоких доз ГК их белково-связывающая способность снижается до 60 — 70% за счет насыщения транскортинсвязывающих участков и большее количество свободного препарата диффундирует в периферические ткани. Это приводит к более высокому объему распределения ГК и увеличивает риск развития побочных эффектов. Сходные процессы могут наблюдаться у больных с гипоальбуминемией, при которой рекомендуется использовать меньшие дозы препарата. Метаболизм

ГК происходит в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Менее 15% ГК выводится в неизмененном виде с мочой. При увеличении объема распределения и концентрации препарата происходит увеличение его клиренса. Однако нарушение общего клиренса заметно только при использовании высоких концентраций преднизолона (около 70 мг/сут). Факторы, приводящие к снижению клиренса ГК включают печеночную и почечную недостаточность, пожилой возраст больных (более 65 лет), сочетанное использование некоторых препаратов (кетоконазол, оральные контрацептивы и др.). Увеличение клиренса наблюдается у лиц, длительно получающих ГК, страдающих гипертиреозом, а также при использовании некоторых лекарственных препаратов (фенитоин, рифампин и барбитураты и др.). ГК в основном различаются по продолжительности биологических эффектов и по соотношению между глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностями. Используемые в клинике ГК условно подразделяются на препараты короткого, среднего и длительного действия. Это деление основывается на продолжительности супрессии АКТГ после однократного приема препарата в дозе, эквивалентной 50 мг преднизона. Продолжительность полужизни кортизола в плазме составляет 80 — 115 мин, а для других ГК этот показатель составляет 30 мин для кортизола, 3,4 — 3,8 ч для преднизона, 2,2 — 3,5 ч для преднизолона, 1,3 — 3,1 ч для МП, 1,8 — 4,7 ч для дексаметазона. Различия в длительности полужизни ГК зависят от фармакокинетики препаратов, которая в свою очередь тесно связана с используемыми дозами ГК. Изменение кинетики ГК в зависимости от дозы является следствием нелинейного связывания ГК с белками плазмы: при увеличении дозы увеличивается количество не связанных с белком ГК. Связь между длительностью полужизни и биологической активностью также не является абсолютной. Например, преднизолон и дексаметазон имеют одинаковую продолжительность полужизни, но дексаметазон обладает более выраженной глюкокортикоидной активностью. На основании данных о длительности супрессии АКТГ, ГК подразделяются на 2 основные группы (таблица 1). В первую группу входят короткоживущие ГК (кортизон, гидрокортизон, преднизон, преднизолон, метилпреднизолон), после приема которых активность АКТГ восстанавливается через 24 — 36 ч. Во вторую группу включены ГК со средним по длительности периодом полужизни (триамцинолон), которые подавляют АКТГ на 48 ч, и длительноживущие ГК (дексаметазон и бетаметазон), подавляющие АКТГ более чем на 48 ч. Очевидно, что продолжительность супрессии синтеза АКТГ существенно превосходит время полужизни препаратов в плазме. Следовательно, длительность действия ГК зависит не только от времени или присутствия в циркуляции. Полагают, что ГК могут находится внутри клетки в связи с ГК-рецепторами в течение определенного времени после их исчезновения из циркуляторного русла. Кроме того, воздействие ГК на клетки ведет к серии событий, выраженность и последствия которых прямо не зависят от биологического действия самих ГК. ГК хорошо всасываются в ЖКТ. Как уже отмечалось, в норме кортизол и его синтетические аналоги в плазме быстро связываются с кортикостероидсвязывающим белком (транскортин), который относится к фракции a-глобулинов и обеспечивает доставку ГК к клеткам. При этом связанные с транскортином ГК не обладают биологической активностью. Часть ГК (10 — 15%) связывается с альбумином. Таким образом, только небольшая часть ГК остается в свободной форме и обеспечивает физиологическую и фармакологическую активность ГК. У здоровых людей связывающая способность транскортина подвержена суточным колебаниям. У лиц, длительно леченных ГК, связывание ГК с транскортином снижено, а нормальные суточные колебания кортикостероидсвязывающей активности нивелируются. Следовательно, длительное лечение ГК оказывает влияние не только на эндогенную секрецию стероидов, но и на транспорт ГК в циркуляции. Существует несколько патологических состояний, которые могут негативно влиять на фармакологические свойства ГК. Так, у больных с гипоальбуминемией наблюдается увеличение частоты побочных эффектов на фоне терапии ГК, а у больных с циррозом печени отмечено нарушение конверсии преднизона в преднизолон. Развитие гипертиреоза приводит к снижению биодоступности ГК, обусловленное нарушением абсорбции и усилением печеночного клиренса преднизолона. В то же время беременность не оказывает существенного влияния на эффективность ГК терапии и не приводит к увеличению частоты побочных эффектов. Хотя ГК проходят через плаценту, угнетения гипоталамо-гипофизарной оси и развития синдрома Кушинга у плода не наблюдается. Терапия ГК не приводит к увеличению частоты врожденных дефектов, хотя и может вызывать некоторое снижение массы плода. Предполагается, что вследствие очень низкой концентрации ГК в молоке у кормящих матерей прием этих препаратов матерями не вызывает серьезных нежелательных эффектов у новорожденных. Метаболизм ГК ускоряется на фоне лечения такими препаратами как фенитоин, карбамазепин, барбитураты, рифампицин, которые индуцируют активность печеночных микросомальных ферментов. Лечение этими препаратами может привести к необходимости увеличения дозы ГК и их по возможности следует избегать. С другой стороны кетоконазол увеличивает биодоступность больших доз преднизолона за счет подавления активности печеночных микросомальных ферментов. Кроме того, биодоступность ГК снижается на фоне лечения антацидными препаратами. Прием ГК приводит к снижению уровня салицилатов, увеличению потребности в гипогликемических и гипотензивных средствах.
Таблица 2. Механизмы противовоспалительного и иммуносупрессивного действия КС

Для лечения ревматических заболеваний используют почти исключительно ГК короткого действия — преднизолон и метилпреднизолон (МП). Длительный прием триамцинолона нежелателен из-за более частого развития мышечной атрофии, похудания, слабости, поражения ЖКТ, а дексаметазона — из-за выраженого подавления функции коры надпочечников и значительной задержки жидкости (таблица 1).

Механизмы действия

ГК оказывают мощное действие на развитие и гомеостаз иммунной истемы. Увеличение синтеза ГК имеет фундаментальное значение для предотвращения гиперактивации иммунной системы в процессе развития иммунного ответа и воспаления. В физиологических дозах ГК модулируют селекцию тимоцитов, регулируют иммунный ответ посредством изменения секреции цитокинов. В фармакологических концентрациях ГК предотвращают или подавляют воспаление и иммунологически опосредованные процессы путем подавления поступления лейкоцитов в зону воспаления, изменения функциональной активности лейкоцитов, ЭК и фибробластов, ингибиции синтеза и конечных эффектов гуморальных медиаторов воспаления. Основным механизмом, лежащим в основе биологической активности ГК, является регуляция экспрессии генов на транскрипционном и посттранскрипционном уровнях.

Молекулярные механизмы действия ГК

• Связывание с участками ДНК, расположенными в промоторном участке стероид-отвечающего гена. • Взаимодействие с факторами транскрипции (АР-1, NF-kB) и ингибиторными белками (IkB): регуляторы генов иммуномодуляторных и провоспалительных цитокинов (ФНО-, ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-6, ИЛ-1, ИЛ-3, ИЛ-8 и ГМ-КСФ), их рецепторов (ИЛ-2Р и др.), молекул адгезии, протеиназ (коллагеназа, стромелизин) и др. ГК проявляют свою биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическими ГК-рецепторами

, расположенными внутри клеток-мишеней, регулирующих транскрипцию широкого спектра генов. Полагают, что в каждой чувствительной к ГК клетке содержится от 10 до 100 стероидотвечающих генов. Гены, кодирующие синтез ГК-рецепторов, относятся к суперсемейству, в которое входят гены цитозольных рецепторов других стероидных гормонов (прогестерон, эстрогены, а также гормонов щитовидной железы, ретиноевой кислоты и 1,25(ОН)2D3. ГК-рецепторы экспрессируются почти во всех клетках, однако их плотность в разных клетках не одинакова. С помощью клонированной кДНК установлена первичная структура гена ГК-рецептора, состоящего из 800 аминокислотных остатков. Существует один класс ГК-рецепторов, не различающихся по структуре и степени сродства к ГК в различных тканях. Однако минерало-кортикоидный рецептор также связывается с ГК с высокой аффинностью. С-терминальный участок неактивного ГК-рецептора связан с крупным белковым комплексом (примерно 300 kD), включающим 2 субъединицы стрессорного белка Hsp90. Этот белок обеспечивает правильную сборку ГК-рецептора, способствуя приобретению конформации, оптимальной для связывания с ГК, и предотвращая появление не связанного с ГК рецептора в ядре. После связывания ГК с рецептором происходит диссоциация Hsp90, позволяющая активированному ГК-рецептору очень быстро локализоваться в ядре и связываться с ДНК. Экспрессия ГК-рецепторов регулируется различными факторами на транскрипционном, трансляционном и посттрансляционном уровнях. Длительная ГК-терапия подавляет экспрессию ГК-рецепторов в циркулирующих моноцитах и лейкоцитах. ГК-рецепторы регулируют транскрипцию ГК-зависимых генов за счет двух основных механизмов: прямого и опосредованного. Во-первых, внутри клетки ГК-рецепторы образуют димер, который связывается с участками ДНК, получившими название глюкокортикоидотвечающих элементов (gluco-corticold response elements — GRE), расположенными в промоторном участке стероидотвечающего гена. Во-вторых, ГК-рецепторы взаимодействуют с различными факторами транскрипции или ядерными факторами (nuclear factor — NF). Ядерные факторы, такие, как активаторный белок фактора транскрипции (АР-1 и NF-kB), являются регуляторами нескольких генов, принимающих участие в иммунном ответе и воспалении, включая гены цитокинов, их рецепторов, молекул адгезии, протеиназ и др. АР- 1 — гетеродимер Fos и Jun белков, являющихся продуктами протоонкогенов c-fos и c-jun, образует белковый комплекс с активированными ГК-рецепторами в ядре, вызывая репрессию связывания ДНК. Полагают, что ГК могут подавлять эффекты тех цитокинов, действие которых обусловлено активацией АР-1. Например, ФНО-a и форболовый эфир увеличивают связывание АР-1 с ДНК, которая ингибируется ГК. Этот эффект опосредуется взаимодействием с GRE, что вызывает репрессию соответствующих цитокиновых генов. ГК являются мощными ингибиторами транскрипции гена коллагеназы, индуцированной ФНО-a и форболовым эфиром, которая также регулируется фактором АР-1. Стимуляция Т-лимфоцитов опосредуется активацией АР-1, что приводит к индукции нескольких генов, кодирующих ИЛ-2, ИЛ-2Р, и пролиферации клеток. Эта активация также подавляется ГК. Кроме того, ГК, как уже отмечалось, могут ингибировать экспрессию генов цитокинов опосредованно. Установлено, что гены некоторых цитокинов особенно чувствительны к ингибиторному действию ГК. Например, ген ИЛ-6 имеет не менее 4 отрицательных GRE, расположенных очень близко к промоторному участку, и 1 GRE, локализующийся около участка, с которого начинается транскрипция. Кроме того, ГК усиливают разрушение иРНК таких цитокинов, как ИЛ-1, ИЛ-3 и ГМ-КСФ. ГК не только блокируют синтез цитокинов, но и могут отменять их эффекты. Один из механизмов связан с подавлением синтеза цитокиновых рецепторов, в частности ИЛ-2Р. Недавно открыт еще один важный механизм действия ГК, связанный с влиянием на транскрипционную активацию цитоплазматического ингибитора NF-kB — lkBa. NF-kB естественный фактор транскрипции, участвующий в экспрессии генов различных провоспалительных цитокинов (ИЛ-8, ИЛ-6, ИЛ-2 и др.) В нестимулированных клетках NF-kB гетеродимер находится в цитоплазме в виде неактивного комплекса с ингибиторными белками, относящимися к семейству lkB (lkBa, lkBb, lkB-a), и в виде неактивной молекулы предшественника (NF-kBI и NF-kB2). При стимуляции иммунокомпетентных клеток ИЛ-1, ФНО lkB быстро разрушается, и свободный димер NF-kB транслоцируется в ядро, где и вызывает активацию генов-мишеней, включая ген, кодирующий синтез его ингибитора (lkBa). Имеются данные о том, что связывание активированного ГК-рецепторного комплекса с NF-kB предотвращает взаимодействие последнего с ДНК и увеличение транскрипции генов. Кроме того, недавно было показано, что ГК обладают способностью усиливать транскрипцию и синтез lkBa. Описаны следующие эффекты, обеспечивающие противовоспалительный, антидеструктивный и иммунномодулирующие эффекты терапии ГК (табл. 2). ГК блокируют образование иРНК и посттрансляционную экспрессию
фосфолипазы А2
, играющей ключевую роль в активации простагландинового каскада. Один из механизмов антипростагландиновой активности ГК связан с регуляцией синтеза липокортина. Напомним, что липокортин 1 (также называемый аннексином 1), белок с молекулярной массой 37 kD, является представителем суперсемейства, включающего по крайней мере 10 тесно связанных белков, и обнаруживается во многих клетках особенно лейкоцитарной и эпителиальной природы. Липокортин предотвращает мобилизацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов путем подавления гидролиза этих фосфолипидов фосфолипазой А2. Это в свою очередь ингибирует синтез эйкозаниодов (ПГ, простациклинов, тромбоксана и ЛТ). Интересно, что один из представителей семейства липокортинов имеет сходство с белками цитоскелета, так называемыми кальпактинами, которые, образуя комплекс с фосфолипидами, предотвращают их расщепление фосфолипазой. Недавно было обнаружено, что липокортин-1 подавляет индуцированный ИЛ-1 хемотаксис нейтрофилов, образование супероксидных радикалов, ПГЕ2 и ЛТ, то есть in vitro проявляет противовоспалительные эффекты, аналогичные эффектам ГК. Однако более универсальный механизм противовоспалительной и антидеструктивной активности ГК связан с прямым подавлением транскрипции генов
ферментов, участвующих в образовании липидных медиаторов
. Показано, что ГК ингибируют транскрипцию цитозольной формы фосфолипазы А2, индуцированной цитокинами, подавляют экспрессию генов цитокининдуцированной циклооксигеназы (ЦОГ)-2 в моноцитах и синтез самой ЦОГ-2. Кроме того, ГК оказывают влияние на метаболизм
воспалительных медиаторов
. Например, брадикинин расщепляется несколькими ферментами, включая АПФ и нейтральную эндопептидазу, которые индуцируются ГК. Кроме того, нейтральная эндопептидаза участвует в расщеплении тахикинина, которая высвобождается из чувствительных нервных окончаний. Очевидно, что увеличение экспрессии нейтральной эндопептидазы может иметь значение в подавлении нейрогенного воспаления. ГК оказывают опосредованное (за счет подавления синтеза цитокинов) и прямое ингибирующее влияние (на уровне транскрипции генов) на экспрессию молекул адгезии, таких, как IСАМ-1 и Е-селектин. ГК подавляют цитокининдуцированный синтез окиси азота культивируемым фибробластами. Общими эффектами ГК-терапии
являются подавление активности нейтрофилов и моноцитов
, способность
вызывать лимфопению и депрессию клеточных иммунологических реакций
. В недавних исследованиях были расшифрованы дополнительные механизмы ГК-индуцированной иммуносупрессии, связанные с усилением апоптоза Т- и В-лимфоцитов, подавлением Т-клеточной активации за счет прерывания проведения активационного сигнала, опосредованного ИЛ-2Р. В серии исследований продемонстрированы антивоспалительные эффекты ГК при РА, в частности
снижение синтеза ФНО и ИЛ-1синовиоцитами
и подавление ФНО-индуцированной гиперэкспрессии IСАМ-1 синовиальными фибробластами. Имеются данные о существенной модификации иммунопатологических реакций, принимающих участие в развитии ревматических болезней на фоне пульс-терапии. Так, по данным М. Smith et. al. (1988), при PA пульс-терапия приводит к выраженному и быстрому снижению уровня нейтрофилов, в сочетании с умеренным увеличением уровня лимфоцитов и снижением соотношения CD4/CD8 клеток в синовиальной жидкости. В исследовании Yuossel et. al. (1996), использовавших технику с меченными 99-технецием нейтрофилами, было показано, что пульс-терапия приводит к снижению поступление нейтрофилов в полость суставов. В других исследованиях было показано влияние пульс-терапии на активацию нейтрофилов (подавление экспрессии (a-интегрина CDI 1b) и увеличение экспрессии L-селектина на мембране нейтрофилов. В другом исследовании отмечено снижение прилипания лимфоцитов больных РА к культивируемым фибробластам, что связывают с подавлением экспрессии VCAM-1. Имеются данные о том, что пульс-терапия дексаметазоном (200 мг) приводит к снижению уровня рИЛ-2Р (маркер активации Т-клеточного иммунитета) и провоспалительных цитокинов (ИЛ-6 и ИЛ-8) в сыворотке крови.

Показания к применению Преднизолона

От чего таблетки и раствор для инъекций?

Системное применение целесообразно при:

• аллергических заболеваниях (в том числе при аллергии пищевой или медикаментозной, токсикодермии, сывороточной болезни, атопическом/контактном дерматите, поллинозе, аллергическом рините, крапивнице, синдроме Стивенса-Джонсона, отеке Квинке);
• малой хорее, ревматической лихорадке, ревмокардите;
• острых и хронических заболеваниях, которые сопровождаются воспалением в суставах и околосуставной ткани (синовит, неспецифический тендосиновит, серонегативные спондилоартриты, эпикондилит, остеоартрит (в том числе посттравматический) и т.д.);
• диффузных заболеваниях соединительной ткани;
• рассеянном склерозе;
• астматическом статусе и БА;
• раке легких (лекарство назначается в комбинации с цитостатиками);
• интерстициальных заболеваниях легочной ткани (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз и т.д.);
• эозинофильной и аспирационной пневмония, туберкулезном менингите, туберкулезе легких (в качестве дополнения к специфической терапии);
• первичном и вторичном гипокортицизме (в том числе после адреналэктомии);
• врожденной гиперплазии надпочечников (ВГН) или дисфункции их коры;
• гранулематозном тиреоидите;
• аутоиммунных заболеваниях;
• гепатите;
• воспалительных заболеваниях ЖКТ;
• гипогликемических состояниях;
• нефротическом синдроме;
• болезнях кроветворных органов и крови (лейкозы, анемии и связанные с поражением системы гемостаза заболевания);
• отеке мозга (пострадиационном, развивающемся при опухоли, после хирургичекского вмешательства или травмы; в аннотации и справочнике Видаль указывается, что при отеке мозга лечение начинают с парентеральных форм препарата);
• аутоиммунных и прочих болезнях кожи (включая болезнь Дюринга, псориаз, экзему, пузырчатку, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит);
• болезнях глаз (включая аутоиммунные и аллергические; в том числе увеиты, аллергический язвенный кератит, аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, хориоидит, иридоциклит, негнойный кератит и т.д.);
• развивающейся на фоне онкологических заболеваний гиперкальциемии.

Показания к применению уколов — это неотложные состояния, например, острый приступ пищевой аллергии или анафилактический шок. После нескольких дней парентерального применения больного, как правило, переводят на таблетированную форму Преднизолона.

Показанием к применению таблеток являются носящие хронический характер и протекающие в тяжелой форме патологии (например, бронхиальная астма).

Также раствор и таблетки Преднизолон применяют для предупреждения отторжения трансплантата и купирования тошноты/рвоты у получающих цитостатики пациентов.

Мазь Преднизолон: для чего и когда показано наружное применение препарата?

В качестве наружного средства преднизолон применяют от аллергии и для лечения воспалительных кожных заболеваниях немикробной этиологии. Показания к применению мази:

• ограниченный нейродермит;
• дерматит (контактный, аллергический и атопический);
• дискоидная красная волчанка;
• псориаз;
• экзема;
• эритродермия;
• токсикодермия;
• крапивница.

Преднизолон: для чего назначают глазные капли?

Капли в глаза назначают для купирования поражающих передний сегмент глаза воспалений неинфекционной природы, а также воспалений, которые развиваются после травмы глаза или офтальмологической операции.

Местное применение Преднизолона обоснованно при следующих заболеваниях глаз:

• иридоциклит;
• увеит;
• ирит;
• аллергический конъюнктивит;
• кератит (в частности, дисковидный и паренхиматозный; в случаях, когда не повреждена эпителиальная ткань роговицы);
• склерит;
• эписклерит;
• блефарит;
• блефароконъюнктивит;
• симпатическая офтальмия.

Общая характеристика

Лекарственный препарат Преднизолон является синтетическим аналогом кортизола — эндогенного гормона, который синтезируется корой надпочечников. Основным действующим веществом является преднизолон, дегидрированное производное гидрокортизона. Лекарство относится к фармакологической группе глюкокортикостероидных средств (ГКС), назначаемых в составе моно и комплексной терапии воспалительных, эндокринных, аллергических и других патологий.

Терапевтическое применение этого глюкокортикоида эффективно в следующих случаях:

• отсутствие положительной динамики при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП, НПВС);
• недостаточная эффективность лекарств базисной терапии основных заболеваний;
• необходимость назначения иммуномодулирующих средств.

Лечение Преднизолоном необходимо как в составе терапии экзогенных патологий, так и при эндогенной недостаточности кортизола, самостоятельно продуцируемого в организме. Гормональные стероиды обладают высокой степенью биологической активности, что требует осторожного подхода к их назначению.

Формы выпуска

Наибольший терапевтический эффект Преднизолона зависит от таких параметров, как тип и локализация патологий, для которых назначается терапия, а также способов употребления лекарства. Есть несколько фармацевтических форм, где основным действующим веществом является этот глюкокортикоидный гормон:

1. Таблетки для перорального и интравагинального применения. Пероральную форму назначают для курсового лечения острых и хронических заболеваний, связанных с воспалительными процессами органов и тканей различного патогенеза. Вагинальные таблетки предназначены для терапии гинекологических заболеваний.
2. Ампулы с раствором для парентерального и внутрисуставного введения инъекций. Инфузионное введение с помощью капельницы применяется при тяжелых формах аутоиммунных и системных патологий, а также при шоковом состоянии. Внутрисуставное введение уколов необходимо для лечения ревматоидных поражений суставов, при наличии сильного воспаления, которое не поддается другим видам лечения.
3. Мази для наружного применения. Такая форма применяется для минимизации аллергической симптоматики, которая проявляется различными кожными реакциями, помощи при дерматитах и келоидных рубцах.
4. Глазные капли. Эффективны при офтальмологических патологиях воспалительного и травматического характера.

Эндогенный кортизол, который вырабатывается в организме самостоятельно, имеет суточные колебания (пик активности приходится на раннее утро), поэтому пероральные синтетические аналоги кортизола рекомендуется принимать в утренние часы.

Противопоказания

При необходимости системного применения препарата по жизненным показаниям противопоказанием может быть только непереносимость одного или нескольких входящих в их состав компонентов.

Другие противопоказания к применению раствора и таблеток — это:

• инфекционные и паразитарные заболевания, вызванные бактериями, грибками или вирусами (в том числе недавно перенесенные человеком, включая контакт с больным). К числу таких заболеваний относятся: герпесвирусная инфекция, корь, стронгилоидоз (или подозрение на него), амебиаз, туберкулез (активный или латентный), системный микоз.
• Заболевания органов пищеварительного тракта (язвенная болезнь 12-типерстной кишки/желудка, пептическая язва, НЯК с угрозой абсцедирования или перфорации, недавно наложенный анастомоз кишечной трубки, дивертикулит).
• Кардиоваскулярные патологии, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым/подострым ИМ применение Преднизолона может спровоцировать распространение некротического очага и замедлить формирование рубцовой ткани, что в свою очередь повышает риск разрыва сердечной мышцы), декомпенсированную ХСН, артериальную гипертензию.
• Гиперлипидемия.
• Иммунодефицитные состояния (включая ВИЧ-инфекцию, СПИД).
• Поствакцинальный период (препарат не назначают в период длительностью 8 недель до и 2 недели после введения вакцины) .
• Развившийся после прививки БЦЖ лимфаденит.
• Заболевания эндокринной системы: болезнь Иценко-Кушинга, гипер- или гипотиреоз, сахарный диабет.
• Тяжелая степень функциональной недостаточности почек/печени.
• Мочекаменная болезнь.
• Гипоальбуминемия, а также предрасполагающие к ее развитию состояния.
• Системный остеопороз.
• Острый психоз.
• Миастения gravis.
• III-IV стадии ожирения.
• Закрыто- и открытоугольная глаукома.
• Полиомиелит (исключение — форма бульбарного энцефалита).
• Лактация.
• Беременность.

Пациентам с тяжелыми инфекционными заболеваниями таблетки и уколы Преднизолона назначают только на фоне специфической терапии.

Противопоказаниями к внутрисуставному введению препарата являются:

• патологическая кровоточивость (обусловленная применением антикоагулянтов или эндогенная);
• пиогенный артрит и периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе);
• чрессуставной перелом кости;
• системные инфекции;
• “сухой” сустав (отсутствие признаков воспалительного процесса в суставе: например, при остеоартрозе без признаков воспаления синовиальной оболочки);
• выраженные деформация сустава, костная деструкция или околосуставной остеопороз;
• развившаяся на фоне артрита нестабильность сустава;
• асептический некроз эпифизов костей, которые формируют сустав;
• беременность.

На кожу Преднизолон не следует применять при:

• микозах, вирусных и бактериальных поражениях кожи;
• кожных проявлениях сифилиса;
• опухолях кожи;
• туберкулезе;
• угревой болезни (в частности, при розовых и обыкновенных угрях);
• беременности.

Глазные капли не назначают пациентам с грибковыми и вирусными поражениями глаз, нарушенной целостностью эпителия роговицы, при трахоме, остром гнойном и вирусном конъюнктивите, гнойной инфекции век и слизистой оболочки, гнойной язве роговицы, туберкулезе глаз, а также при состояниях, развившихся после удаления постороннего предмета из роговой оболочки глаза.

Побочные действия Преднизолона

На частоту развития и выраженность побочных эффектов Преднизолона влияют используемая доза, длительность, способ, а также возможность соблюдения циркадного ритма применения препарата.

Системное применение средства может стать причиной:

• задержки жидкости и Na+ в организме, развития азотистого дефицита, гипокалиемического алкалоза, гипокалиемии, глюкозурии, гипергликемии, набора веса;
• вторичного гипокортицизма и гипопитуитаризма (особенно, если прием ГКС совпадает с периодами стресса — травмами, хирургическими операциями, болезнями и т.д.), подавления роста у детей, синдрома Кушинга, нарушений менструального цикла, манифестации сахарного LADA-диабета, снижения толерантности к глюкозе, повышения потребности в пероральных гипогликемических средствах и инсулине у диабетиков;
• повышения АД, ХСН (или усиления ее выраженности), гиперкоагуляции, характерных для гипокалиемии ЭКГ-изменений, тромбоза, распространения некротического очага и замедления формирования рубца с возможным разрывом сердечной мышцы у пациентов с острым/подострым ИМ, облитерирующего эндартериита;
• стероидной миопатии, мышечной слабости, асептического некроза головки плечевой и бедренной кости, потери мышечной массы, компрессионного перелома позвоночника и патологических переломов трубчатых костей, остеопороза;
• язвенного эзофагита, метеоризма, расстройств пищеварения, рвоты, тошноты, усиления аппетита, развития стероидной язвы с возможными осложнениями в виде ее прободения и кровотечений из язвенного дефекта, панкреатита;
• гипо- или гиперпигментации кожи, атрофии кожи и/или подкожной клетчатки, появления угрей, атрофических полос, абсцессов, замедленного заживления ран, экхимозов, петехий, истончения кожи, усиления потоотделения, эритемы;
• психических нарушений (возможны галлюцинации, делирий, эйфория, депрессия), синдрома псевдоопухоли мозга (чаще всего развивается у детей при слишком быстром снижении дозы и проявляется в виде снижения остроты зрения, головных болей, диплопии), нарушений сна, вертиго, головокружений, головной боли, развития катаракты с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глазной гипертензии (при этом есть вероятность повреждения зрительного нерва), стероидного экзофтальма, глаукомы, внезапной слепоты (при введении раствора д/и в область носовых пазух, головы и шеи);
• реакций гиперчувствительности (как местных, так и генерализованных);
• общей слабости;
• обморочных состояний.

Последствия применения на кожу:

• телеангиэктазии;
• пурпура;
• стероидные угри;
• жжение, раздражение, сухость и зуд кожи.

При нанесении на обширные поверхности кожного покрова и/или при длительном применении мази развиваются системные эффекты, гипертрихоз, также возможны атрофические изменения и вторичное инфицирование кожи.

Лечение каплями для глаз может сопровождаться глазной гипертензией, повреждением зрительного нерва, нарушением остроты/сужением полей зрения, повышением вероятности перфорации роговой оболочки глаза, развитием катаракты с локализацией помутнения в задней части хрусталика. В редких случаях возможно распространение грибкового или вирусного заболевания глаз.

Признаки синдрома отмены

Одним из последствий применения ГКС может стать “синдром отмены”. Его тяжесть зависит от функционального состояния коры надпочечников. В легких случаях после прекращения лечения Преднизолоном возможны недомогание, слабость, быстрая утомляемость, мышечные боли, потеря аппетита, гипертермия, обострение основного заболевания.

В тяжелых случаях у больного может развиться гипоадреналовый криз, который сопровождается рвотой, судорогами, коллапсом. Без введения ГКС в короткие сроки наступает смерть от острой кардиоваскулярной недостаточности.

Преднизолон: инструкция обратит внимание на последствия

Преднизолон — синтетическое глюкокортикоидное средство (ГКС), Он обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противоотечным действием. Подавляет иммунитет, выпотевание жидкости из мелких кровеносных сосудов (экссудата) при воспалении, неконтролируемое размножение клеток тканей (пролиферацию), снимает зуд.
Механизм действия преднизолона

Перднизолон – это лекарственный препарат, который является синтетическим и более активным производным гормона коры надпочечников гидрокортизонаГидрокортизон – препарат, который может спасти жизнь больному. Выпускается преднизолон в виде таблеток, раствора для инъекций, мази и глазной суспензии.

Механизм действия преднизолона связан с тем, что он подавляет синтез биологически активных веществ, вызывающих процессы воспаления и аллергии, а также снижает концентрацию ферментов, расщепляющих белки в области воспаления.

Преднизолон также активно подавляет фагоцитоз (клеточный иммунитет – уничтожение возбудителей инфекции клетками макрофагами) и образование антител к чужеродным веществам (гуморальный иммунитет) – это приводит к быстрому и значительному снижению иммунитета. Он также подавляет образование белка коллагена в месте воспаления или травмы (то есть образование грубых рубцов и спаек).

Противоаллергическое действие преднизолона связано с подавлением образования и секреции гистамина и других биологически активных веществ, участвующих в аллергических реакциях. Он также уменьшает проницаемость мелких кровеносных сосудов (капилляров), что предупреждает появление отека тканей.

Противошоковое действие преднизолона связано с тем, что он усиливает действие адреналина (в первую очереди его способность повышать артериальное давление, которое при шоке резко падает) и чувствительность к нему рецепторов, расположенных в различных органах и тканях.

Преднизолон также оказывает выраженное воздействие на обмен веществУлучшаем обмен веществ и худеем без диет. Он уменьшает количество белка в плазме крови, усиливает распад белка в мышечной ткани, повышает его синтез в печени. Это может приводить к подавлению роста у детей.

Не меньшее воздействие он оказывает на жировой и углеводный обмен: подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации распада жировой ткани. Но из-за увеличения под его воздействием секреции инсулина происходит стимуляция образования жира, что способствует его накоплению.

Выраженное воздействие преднизолонПреднизолон – против воспаления, аллергии и боли, но с осложнениями оказывает на водно-солевой обмен: он задерживает в организме натрий и воду (отеки) и выводит калий, уменьшает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и выведение почками (это приводит к обеднению костной ткани кальцием или остеопорозу – кости становятся хрупкими).

В больших дозах преднизолон может повышать возбудимость центральной нервной системы, что приводит к формированию судорожной готовности. Преднизолон подавляет секрецию гормонов гипофиза, угнетая тем самым, синтез эндогенных (вырабатываемых организмом) глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. Угнетает секрецию гормонов гипофиза, стимулирующих функцию щитовидной железы и созревание яйцеклетки в яичнике.

Показания и противопоказания

Преднизолон в таблетках и в виде инъекций применяют при ревматизме, ревматоидном артрите, бронхиальной астме, некоторых видах лейкозов, инфекционном мононуклеозе, нейродермитах, экземе, атопическом дерматите и других показаниях к применению ГКС. Преднизолон также вводят в суставы при наличии в них воспалительных и дегенеративно-дистрофических процессов. При лечении глазных болезней преднизолон применяют в виде суспензии.

Противопоказано применение преднизолона при повышенной чувствительности к нему организма больного, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, остеопорозе, тяжелом сахарном диабете, стабильно высоком артериальном давлении, тромбофлебите, болезни или синдроме Иценко-Кушинга (нарушении регуляторных механизмов контроля функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, в результате чего повышается выработка ГКС), повышении внутриглазного давления (глаукоме), острых бактериальных, вирусных и грибковых инфекциях, активной форме туберкулеза, воспалении лимфатических сосудов на фоне введения вакцины БЦЖ, сифилисе, психозах, опухоли, кормлении ребенкаКормление грудью – личный выбор грудью. Не следует назначать преднизолон за две недели до введения любой вакцины и в течение двух недель после.

При беременности преднизолон может вводиться только по жизненным показаниям.

Побочные эффекты

Преднизолон имеет много побочных эффектов. Со стороны эндокринной системы и обмена веществ может быть подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, стероидный диабет, замедление роста и полового развития у детей, нарушения белкового обмена, остеопороз, пониженное содержание калия и кальция в крови, ожирение, потливость. Снижение содержания калия в крови приводит к нарушениям работы сердечной мышцы, застою крови, тромбозам.

Со стороны органов пищеварения — тошнота, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные процессы в пищеводе, поджелудочной железе, кровотечения из желудка и кишечника и прободение их стенок, нарушение аппетита, вздутие живота, икота. Иногда – нарушения функции печени.

У больных возможно появление упорных головных болей, повышения внутричерепного давления, психозов, неврозов, депрессии, судорог. Возможно также развитие катаракты, нарушения кровообращения в области роговицы.

На коже могут появляться точечные кровоизлияния, угри, стрии (растяжки), грибковые инфекции, замедление процессов регенерации, участки кожи с пониженной или повышенной пигментацией.

Преднизолон – это лекарственный препарат, который ни в коем случае нельзя применять без назначения врача.

Галина Романенко

Метки статьи:

• преднизолон

Статьи по теме Преднизолон — побочные действия очень серьезные

Преднизолоновая мазь – поможет снять воспаление и зуд кожи

Преднизолон детям – применяется в любом возрасте при наличии четких показаний

Преднизолон при аллергии – применять с осторожностью

Инструкция по применению Преднизолона (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Преднизолона в уколах

Раствор вводят внутривенно, внутримышечно и внутрисуставно.

Способ введения и дозировка Преднизолона (Преднизолона Никомед, Преднизолона гемисукцината) подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом вида патологии, тяжести состояния больного, локализации пораженного органа.

При тяжелых и угрожающих жизни состояниях больному назначают пульс-терапию с применением в течение короткого периода времени сверхвысоких доз. В течение 3-5 дней ему методом внутривенной капельной инфузии ежедневно вводят 1-2 г преднизолона. Продолжительность процедуры от 30 минут до 1 часа.

В ходе лечения дозировку корректируют в зависимости от ответа организма больного на терапию.

Оптимальным считается вводить Преднизолон в/в. Для внутрисуставного введения ампулы с Преднизолоном используют только в тех случаях, когда патологическим процессом поражены ткани внутри сустава.

Положительная динамика является поводом для перевода пациента на таблетки или свечи с преднизолоном. Лечение таблетками продолжают до развития стойкой ремиссии.

При невозможности введения Преднизолона в/в, лекарство следует вводить глубоко в мышцу. Однако следует учитывать, что при таком способе оно всасывается медленнее.

В человеческом организме выброс гормонов надпочечников в кровоток происходит в период между 6 и 8:00 утра, поэтому инъекции также следует делать в это время. Всю суточную дозу, как правило, вводят сразу. Если это невозможно, в утренние часы вводится не менее ⅔ назначенной дозы, оставшиеся треть следует ввести в обед (примерно в 12:00).

В зависимости от патологии доза может колебаться в пределах 30-1200 мг/сут. (с последующим ее снижением).

Детям в возрасте от двух месяцев до 1 года вводят от 2 до 3 мг/кг. Дозировка детям от года до 14 лет — 1-2 мг/кг (в виде медленной, продолжительностью 3 минуты, внутримышечной инъекции). При необходимости через 20-30 минут лекарство вводят повторно в той же дозе.

При поражении крупного сустава в него вводят от 25 до 50 мг преднизолона. В суставы средней величины вводят от 10 до 25 мг, в мелкие — от 5 до 10 мг.

Таблетки Преднизолон: инструкция по применению

На прием таблеток больного переводят, следуя принципу постепенной отмены ГКС.

В случае применения ЗГТ больному назначают от 20 до 30 мг преднизолона в сутки. Поддерживающая доза — от 5 до 10 мг/сут. При некоторых патологиях — например, при нефротическом
синдроме — целесообразно назначать более высокие дозы.
Для детей стартовая доза составляет 1-2 мг/кг/сут. (делить ее следует на 4-6 приемов), поддерживающая — от 0,3 до 0,6 мг/кг/сут. При назначении учитывают суточный секреторный ритм эндогенных стероидных гормонов.

Рекомендации относительно применения препаратов разных производителей одинаковые. То есть инструкция на таблетки Никомед не отличается от инструкции на таблетки, производимые компанией “Биосинтез”.

Мазь Преднизолон: инструкция по применению

Мазь является средством наружной терапии. Наносить на пораженные участки кожи ее следует тонким слоем от 1 до 3 р./сут. На ограниченные патологические очаги можно наложить окклюзионную повязку для усиления эффекта.

В случае применения у детей старше годовалого возраста препарат следует применять как можно более коротким курсом. Также следует исключить мероприятия, способствующие усилению всасывания и резорбции преднизолона (окклюзионные, фиксирующие, согревающие повязки).

Глазные капли: инструкция по применению

Инстилляции препаратом проводят 3 р./сут., закапывая в конъюнктивальную полость пораженного глаза 1-2 капли раствора. В острой фазе заболевания процедуру закапывания допускается повторять через каждые 2-4 часа.

Пациентам, перенесшим офтальмологическую операцию, капли назначают на 3-5 сутки после хирургического вмешательства.

Как долго можно принимать Преднизолон?

Терапия глюкокортикостероидами направлена на достижение максимального эффекта минимально возможными дозами.

Продолжительность лечения зависит от диагноза больного и индивидуальной реакции на лечение. В отдельных случаях курс длится до 6 дней, при ЗГТ он растягивается на месяцы. Длительность наружной терапии с применением мази Преднизолон обычно от 6 до 14 дней.

Дозировка для животных

Дозировка для собак и для кошек подбирается индивидуально в зависимости от показаний.

Так, например при инфекционном перитоните кошке следует давать внутрь 1 р./сут. по 2-4 мг/кг преднизолона, при хронической панлейкопении — 2 р./сут. по 2,5 мг.

Стандартная дозировка собаке — 1 мг/кг 2 р./сут. Лечения длится 14 дней. По завершении курса необходимо сдать анализы и пройти осмотр у врача. При отмене препарата снижать дозу для собак следует на 25% через каждые 14 дней.

Инструкция по пременению Преднизолона

В офтальмологии глазные капли назначают для лечебного курса в течение 2 недель. Закапывать следует 3 раза в день, а при дерматологических проблемах — от 1 до 3 раз.

Для устранения гинекологических заболеваний режим дозирования должен назначать врач. В большинстве случаев показано комплексное лечение вместе с противогрибковыми средствами и антибиотиками. Для внутрисуставного введения Преднизалон назначают в следующих дозах:

• мелкие суставы — до 10 мг;
• среднего размера — до 25 мг;
• крупной величины — 50 мг.

Таблетки используют при замещающей терапии в дозе 30 мг в сутки. Поддерживающее лечение заключается в приёме 10 мг. Для детей показано употребление 2 мг на кг веса в сутки. Важно разбить дозу на 4 приёма. При поддерживающей терапии можно давать 300 мкг на 1 кг массы тела ребёнка.

Взаимодействие

Взаимодействие с другими средствами отмечается только при системном применении Преднизолона.

Рифампицин, противоэпилептические средства, барбитураты способствуют ускорению метаболизма преднизолона и ослабляют его действие. Эффективность препарата снижается также в сочетании с антигистаминными препаратами.

Ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, тиазидные диуретики повышают вероятность развития тяжелой гипокалиемии, натрий содержащие средства — повышения АД и отеков.

В комбинации с Парацетамолом повышается риск развития гепатотоксических эффектов, в комбинации с трициклическими антидепрессантами возможно усиление связанных с приемом преднизолона психических нарушений (в том числе выраженность депрессии), в комбинации с иммунодепрессантами — повышение риска развития инфекции и лимфопролиферативных процессов.

В сочетании с АСК, НПВП и алкоголем повышается вероятность развития язвенной болезни и кровотечений из язвенных дефектов.

Пероральные контрацептивные средства изменяют фармакодинамические параметры преднизолона, усиливая тем самым его терапевтическое и токсическое действие.

Преднизолон ослабляет противосвертывающее действие антикоагулянтов, а также действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Применение преднизолона в иммунодепрессивных дозах в сочетании с живыми вакцинами может спровоцировать репликацию вирусов, снижение выработки антител, развитие вирусных заболеваний. В случае применения с инактивированными вакцинами повышается риск снижения выработки антител и неврологических нарушений.

При длительном применении повышает содержание фолиевой кислоты, в комбинации с диуретиками может спровоцировать нарушения электролитного обмена.

Особые указания

Лечение Преднизолоном необходимо прекращать медленно, плавно снижая дозу.

Пациентам, имеющим в анамнезе психозы, высокие дозы разрешается назначать только под строгим контролем врача.

Как “слезть” с Преднизолона?

Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на ⅛ или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на ⅕ (этот способ более быстрый).

При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая — 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза — 16 ЕД).

Инсулин колоть следует перед завтраком, в течение 6 часов после инъекции человек должен оставаться под наблюдением.

Если Преднизолон назначен при бронхиальной астме, рекомендуется перейти на ингаляционные стероиды. Если же показанием к применению является аутоиммунное заболевание — на мягкие цитостатики.

Особенности диеты при приеме Преднизолона

При приеме Преднизолона рекомендуется исключить из рациона жареные и острые продукты, а также фрукты и кислые соки, которые стимулируют секрецию соляной кислоты.

Кроме того, необходимо ограничить количество высококалорийной пищи с высоким содержанием углеводов и жиров (их потребление на фоне ГКС-терапии способствует повышению уровня глюкозы в крови и быстрому набору веса), поваренной соли и жидкости.

При приготовлении пищи нужно использовать продукты, в которых содержатся соли калия, кальций и белок (диетические сорта мяса, молочные продукты, фрукты, твердые сыры, печеный картофель, чернослив, абрикосы, орехи, кабачки и пр.).

Как снижать дозу при кратком применении

Прекращение приема Преднизолона нужно осуществлять постепенно. Обычно рекомендуется снижать дозу каждую неделю на 1/8. Но после короткого курса возможны другие способы отмены. Схему выбирает врач в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Один из вариантов — снижение дозы на 1/5 и одновременно прием препарата через день. Это самое быстро прекращение лечения. Оно должно осуществляться под наблюдением врача. Необходима терапия, поддерживающая работу надпочечников. Назначается инсулин, аскорбиновая кислота, альфа-токоферол, иногда поддерживающая терапия кортизолом.

Более медленная отмена Преднизолона заключается в снижении дозировки на 10% каждые 4 дня. По достижении количества 5 мг, а это 1 таблетка, снижают по ¼ таблетки. Если при таком снижении появляется синдром отмены, рекомендуется вернуться к прежней дозировке и через несколько дней попробовать еще раз снижать дозу более медленными темпами.

Еще один вариант отмены Преднизолона — укол любого гормонального средства пролонгированного действия. Такой способ эффективен только, если лечение продолжалось менее 2 месяцев. Укол делают после достижения дозы 5 мг.

Синдром отмены при приеме Преднизолона — это опасное состояние. Резкое прекращение лечения может привести к серьезной надпочечниковой недостаточности. Поэтому тем, кто принимает этот препарат, необходимо точно соблюдать рекомендации врача.

Чем можно заменить Преднизолон?

Аналоги по составу для лекарственных форм для системного применения: Преднизолон Никомед (в ампулах), Преднизолон Никомед в таблетках, Преднизолон Буфус (раствор), Медопред (раствор), Преднизол (раствор).

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Бетаметазон, Гидрокортизон, Дексазон, Дексамед, Дексаметазон, Кеналог, Лемод, Медрол, Делтасон, Метипред, Ректодельт, Триамцинолон, Флостерон.

Аналоги мази: Преднизолон-Ферейн, Гидрокортизон.

Аналоги глазных капель: Гидрокортизон, Дексаметазон, Дексапос, Максидекс, Офтан Дексаметазон, Дексофтан, Пренацид, Дексаметазонлонг, Озурдекс.

Отзывы о Преднизолоне

Отзывы о Преднизолоне в таблетках и уколах довольно противоречивы: с одной стороны лекарство очень эффективное, с другой — имеет широкий спектр побочных действий и при длительном применении вызывает синдром отмены. Также некоторые люди, препарата, отмечают, что укол болезненный.

Тем не менее, именно уколы детям и взрослым нередко позволяют очень быстро купировать патологический процесс и даже спасти жизнь.

Чтобы уменьшить риск появления побочных эффектов и их выраженность, при необходимости длительного применения Преднизолона очень важно руководствоваться следующими правилами:

• препарат назначают в ситуациях, когда терапевтический эффект не достигается при использовании менее активных средств (исключение составляют угрожающие жизни больного патологии, адреногенитальный синдром, гипокортицизм);
• лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которую при необходимости повышают до получения желаемого результата;
• дозировка подбирается индивидуально в большей степени в зависимости от реакции пациента на терапию и особенностей заболевания, чем от массы тела и возраста;
• после получение необходимого результата дозу постепенно снижают до наименьшей, при которой сохраняется достигнутый эффект;
• принимать препарат следует с учетом циркадного ритма;
• после того, как состояние пациента стабилизируется, его целесобразно перевести на альтернирующую терапию.

Что касается лекарственных форм для местного применения, то они в большинстве своем положительные. При этом пациенты, использующие глазные капли и мазь, практически не отмечают нежелательных реакций.

Цена Преднизолона

Цена Преднизолона в таблетках 5 мг №40 в Украине — от 37 грн, в России их можно купить в средней за 190 руб. Цена Преднизолона в ампулах 30 мг №3 — от 28 грн, в российских аптеках уколы (упаковка №3) обойдутся в среднем в 20-60 руб. Цена мази Преднизолон — от 19,5 грн и от 13 рублей, соответственно.

medside.ru

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов: гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные: при длительном применении — повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы — опасность перфорации; редко — распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

medhall.ru

Побочные эффекты

Высокая биологическая активность и способность ГКС влиять практически на все ткани могут вызвать ряд побочных эффектов, особенно при нарушении режима дозирования препаратов. К ним относятся:

1. Функциональные нарушения работы эндокринной системы
   . Глюкокортикоид может спровоцировать ожирение, изменение менструального цикла у женщин (дисменорея, аменорея), задержку полового развития детей.
2. Нарушения сердечно-сосудистой деятельности
   . У пациентов наблюдалось повышение АД, нарушение ритма сердцебиения, симптомы хронической сердечной недостаточности. Гормон вызывает замедленное образование рубцовой ткани, что делает его опасным для пациентов с инфарктом миокарда.

Превышение рекомендованных доз ГКС может усугубить течение уже существующих патологий и способно спровоцировать развитие новых.

Длительное лечение преднизолоном приводит к привыканию, поэтому резкое прекращение приема приводит к возникновению синдрома «отмены». В этот период у пациентов наблюдались диспепсические расстройства, снижение аппетита, астения. Чтобы предотвратить появление подобных симптомов, прием лекарства сокращают постепенно.