Рибавирин | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 1-[(2R ,3 R ,4 S ,5 R )-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-1 H -1,2,4-триазол-3-карбоксамид |
Брутто-формула | C8H12N4O5 |
Молярная масса | 244.206 |
CAS | 36791-04-5 |
PubChem | 5064 |
DrugBank | DB00811 |
Классификация | |
АТХ | J05AB04 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 45% при оральном применении на голодный желудок, до 76% при приёме с жирной пищей |
Метаболизм | метаболизируется в 5′-фосфаты, де-рибозиды и карбоксильные дерибозидные кислоты |
Период полувывед. | 12 days — Multiple Dose; 120-170 hours — Single Dose |
Экскреция | 10% с калом, следы в моче (30% в неизменённом виде, следы метаболитов) |
Способы введения | |
жидкий для ингаляций, капсулы и таблетки для орального применения | |
Другие названия | |
Девирс (крем), Триворин, Ребетол, Виразол, Рибамидил, Рибапег, Арвирон, Рибавирин | |
Медиафайлы на Викискладе |
Рибавирин
(англ. Ribavirin торговые марки:
Copegus, Rebetol, Ribasphere, Vilona, Virazole
) — противовирусный препарат для лечения тяжёлой инфекции, вызванной респираторно-синцитиальным вирусом, вирусным гепатитом C, а также других вирусных инфекций. Рибавирин активен в форме метаболита, который имеет структуру, сходную с пуриновым нуклеотидом гуанином.
Одним из побочных эффектов является дозозависимая гемолитическая анемия[1], в запущенной форме вызывающая смерть пациента (в связи с чем требуется тотальный контроль показателей крови[2] в процессе лечения)[источник не указан 3412 дней
]. Рибавирин также является тератогеном для некоторых животных[3].
Фармакологическое действие
Рибавирин оказывает выраженное противовирусное действие. Он активен в отношении вирусов ДНК и РНК. Действующее вещество быстро проникает в пораженные вирусом клетки и метаболизируется там. Препарат подавляет деление вирусной РНК, ингибируя появление новых клеток. Рибавирин не оказывает негативного влияния на РНК здоровых клеток.
Наиболее чувствительны к Рибавирину вирусы гриппа А и В, вирусы герпеса, паротита, парагриппа, реовирусы, цитомегаловирус и вирусы гепатита С.
Безинтерфероновая терапия: новая эра в лечении гепатита С
О надежности новых препаратов сказано немало, это подтверждают и лабораторные исследования и заключения врачей-инфекционистов с мировым именем, и клиническая практика. В 95-99% случаях лечение софосбувиром и средствами на его основе приводит к полному выздоровлению, вирус не обнаруживается в крови и на контрольном анализе в том числе, который проводится спустя несколько месяцев после прекращения терапии.
Стандартная схема подразумевает – ежедневный пероральный прием таблеток в течение 12-24 недель. Софосбувир был открыт мировым фармацевтическим гигантом Gilead Sciences и выпущен на рынок под торговым названием «Совальди», позже в Индии, Китае, Бангладеш стали производить доступные аналоги – дженерики. Препарат демонстрирует высокие результаты в лечении любого генотипа гепатита С в комбинации с другими действующими веществами.
Результаты исследования в отношении пациентов с фиброзом 4 степени и циррозом:
- Длительность лечения 24 недели. Софосбувир 400 мг/велпатасвир 100мг без рибиварина- 9% случаев рецидива.
- Длительность лечения 12 недель. Софосбувир 400 мг/велпатасвир 100мг с рибиварином 12% случаев рецидива.
- Длительность лечения 24 недели. Софосбувир 400 мг/велпатасвир 100мг без рибиварина- 5% случаев рецидива.
Согласно приведенным данным, 24-недельный курс является самым эффективным и безопасным в отличие от лечение гепатита С без интерферона. Безопасным потому что исключает применение рибавирина, известного своими серьезными побочными эффектами. На нашем сайте мы предлагаем самые эффективные продукты, проверенные временем, среди ассортимента всегда есть Velasof, Sofovir и Daclahep, Ledifos.
По результатам исследований гепатита С, было доказано – неудачная терапия приводит к мутации вируса и формированию его устойчивости к лекарствам. Это приводит к тому, что излечимое заболевание превращается в неизлечимое.
Безинтерфероновая терапия уникальна тем, что не отравляет весь организм, поэтому не вызывает серьезных побочных реакций. Качество жизни пациента не меняется за исключением, что он должен каждый день в одно и то же время пить таблетку. Препараты прямого противовирусного действия хорошо переносятся, так как не задевают здоровые ткани, работают только с вирусными частицами.
В «Единой Дженерик Аптеке» вы закажите препарат необходимый для лечения любого генотипа гепатита С. Стоимость продукции практически не отличается от цен в зарубежных аптеках. Каждый может приобрести лекарство самостоятельно, но стоит просчитать доставку и помнить, что в Индии и Египте могут возникнуть серьезные проблемы с выпиской рецепта. От российских врачей рецепты не принимают, а чтобы получить его за рубежом, необходимо пройти обследование, наблюдаться у местных специалистов.
Показания к применению
Рибавирин назначается при лечении хронического гепатита C (в сочетании с интерфероном альфа-2b/пэгинтерфероном альфа-2b) в следующих ситуациях:
- невосприимчивость к монотерапии препаратами интерферон альфа-2b и пэгинтерферон альфа-2b;
- обострение болезни после окончания курса монотерапии препаратами интерферон альфа-2b и пэгинтерферон альфа-2b;
- не проводившаяся ранее терапия с применением интерферона альфа-2b и пэгинтерферона альфа-2b.
Рибавирин
Действующее вещество:
Рибавирин* (Ribavirin*)
Фармгруппа:
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Средняя цена в аптеках
Название | Производитель | Средняя цена |
Рибавирин 0,2 n20 табл /пранафарм/ | Пранафарм, ООО | 159.00 |
Рибавирин 0,2 n30 капс /фармпроект/ | ФАРМПРОЕКТ | 112.00 |
Рибавирин 0,2 n60 капс | ОЗОН,ООО | 614.00 |
Рибавирин-липинт 0,5 n6 флак лиофилизат д/сусп д/приема внутрь | Вектор-Медика АО | 893.00 |
Рибавирин-сз 0,2 n120 капс | СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА | 555.00 |
Аналоги по действующему веществу:Арвирон Веро-Рибавирин Виразол Девирс Ребетол Рибавин Рибавирин Медуна Рибавирин-ЛИПИНТ Рибавирин-ФПО Рибамидил Рибапег Триворин |
Противопоказания
Рибавирин противопоказан при:
- Почечной недостаточности (при КК менее 50 мл/мин);
- Заболеваниях щитовидной железы, не поддающихся лечению обычными методами;
- Гемоглобинопатиях (включая талассемию и серповидно-клеточную анемию);
- Выраженной депрессии, суицидальных мыслях и попытках, в т.ч. в анамнезе;
- Тяжелых заболеваниях сердца (включая неконтролируемые и нестабильные формы), а также в течение 6 месяцев после их лечения;
- Декомпенсированном циррозе печени;
- Тяжелой печеночной недостаточности;
- Аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. при аутоиммунном гепатите;
- Гиперчувствительности к препарату.
Кроме того, Рибавирин не назначают детям и подросткам до 18 лет, женщинам при беременности и во время кормления грудью.
Особое наблюдение в период лечения Рибавирином необходимо при:
- Заболеваниях сердца;
- Нарушении свертываемости крови, в т.ч. при эмболии легочной артерии и тромбофлебите;
- Сахарном диабете, сопровождающемся приступами кетоацидоза;
- Значительном угнетении кроветворной функции костного мозга;
- Тяжелых заболеваниях легких, включая хроническую обструктивную болезнь;
- Одновременном применении высокоактивной антиретровирусной терапии у пациентов с сопутствующей ВИЧ-инфекцией.
Дозировка и способ применения
Как указано в инструкции по применению таблетки и капсулы Рибавирин принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая, одновременно с приемом пищи.
Рекомендуемый режим дозирования: 800-1200 мг в сутки, разделенные на 2 приема (утро и вечер), в комплексе с интерфероном альфа-2b – по 3 млн МЕ подкожно 3 раза в неделю или пэгинтерфероном альфа 2b – по 1,5 мкг/кг подкожно 1 раз в неделю.
Суточная доза рибавирина в комбинации с интерфероном альфа-2b, в зависимости от массы тела пациента:
- <75 кг – 1000 мг (400 мг утром и 600 мг вечером);
- ≥75 кг – 1200 мг (600 мг утром и 600 мг вечером).
Суточная доза рибавирина в комбинации с пэгинтерфероном альфа-2b, в зависимости от массы тела пациента:
- <65 кг – 800 мг (400 мг утром и 400 мг вечером);
- 65-85 кг – 1000 мг (400 мг утром и 600 мг вечером);
- ≥85 кг – 1200 мг (600 мг утром и 600 мг вечером).
Продолжительность курса терапии у различных категорий пациентов:
- Ранее не лечившиеся – 24 недели и более;
- С вирусом гепатита С генотипа 1 – 48 недель;
- Невосприимчивые к монотерапии пэгинтерфероном альфа-2b или интерфероном альфа-2b, а также в случае рецидива – от полугода до года, в зависимости от клинического течения заболевания и реакции на проводимое лечение.
Видео о рибавирине
Побочные эффекты
Этот препарат повышает риск появления врожденных дефектов, если беременная принимает его. Он также связан с нарушениями уровня эритроцитов.
Рибавирин не следует назначать вместе с зидовудином из-за повышенного риска анемии. Также следует избегать одновременного использования с диданозином из-за повышенного риска токсичности митохондрий.
Механизмы действия
Это аналог гуанозина (рибонуклеиновый), используемый для прекращения синтеза вирусной РНК и ограничения вирусной мРНК, таким образом, он является ингибитором нуклеозидов. Рибавирин является пролекарством, которое при метаболизировании напоминает пуриновые РНК-нуклеотиды. В этой форме он мешает метаболизму РНК, требуемому для репликации вируса. Для его механизма действия было предложено более пяти прямых и косвенных механизмов.
РНК-вирусы
Карбоксамидная группа рибавирина может сделать нативный нуклеозидный препарат похожим на аденозин или гуанозин в зависимости от его вращения. По этой причине, когда рибавирин включается в РНК в качестве базового аналога либо аденина, либо гуанина, он одинаково хорошо сочетается с урацилом или цитозином, вызывая мутации в РНК-зависимой репликации в РНК-вирусах. Такая гипермутация может быть смертельной для РНК-вирусов.
ДНК-вирусы
Ни один из этих механизмов не объясняет влияние рибавирина на многие ДНК-вирусы, что является более загадочным, особенно учитывая полную бездеятельность 2′-дезоксирибозного аналога рибавирина, предполагая, что лекарственное средство функционирует только как имитация нуклеозида РНК и никогда не имитирует нуклеозид ДНК. Рибавирин 5′-монофосфат ингибирует клеточную инозин-монофосфатдегидрогеназу, тем самым истощая внутриклеточные пулы ГТФ.
История
Рибавирин был впервые создан в 1972 году. Это сделали исследователи из Международной химической и ядерной корпорации, среди которых были Джозеф Т. Витковский и Роланд Робинс. Сообщалось, что препарат проявил активность против различных РНК и ДНК-вирусов в культуре и у животных без чрезмерной токсичности.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты Рибавирина:
- Аллергические реакции: эритема, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, учащенное сердцебиение, тахикардия, брадикардия, остановка сердца;
- Со стороны респираторной системы: средний отит, кашель, одышка, бронхит, ринит, фарингит, синусит;
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия;
- Со стороны обмена веществ: нарушение функции щитовидной железы, изменение уровня ТТГ;
- Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, меноррагия, аменорея, снижение либидо, приливы, простатит;
- Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, метеоризм, кровотечение из десен, глоссит, гипербилирубинемия, стоматит, панкреатит;
- Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, нейтропения; очень редко — апластическая анемия;
- Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головокружение, недомогание, головная боль, бессонница, беспокойство, раздражительность, эмоциональная лабильность, депрессия, нервозность, астения, возбуждение, спутанность сознания, агрессивное поведение; редко – повышение тонуса гладких мышц, конъюнктивит, поражение слезной железы, нарушение зрения, гипестезия, гиперестезия, обморок, парестезия, тремор, извращение вкуса, шум в ушах, нарушение/потеря слуха, суицидальные наклонности;
- Прочие: алопеция, фотосенсибилизация, нарушение структуры волос, гипотиреоз, жажда, сухость кожи, гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, лимфаденопатия, гипертермия, потливость, грибковые и вирусные (включая герпес) инфекции, при в/в введении – боль в месте инъекции, озноб.
При передозировке рибавирина возможно усиление выраженности побочных эффектов. Гемодиализ практически неэффективен, лечение – симптоматическое.
У медперсонала, работающего с препаратом, также могут развиваться нежелательные реакции: головная боль, бронхит, средний отит, ринит, фарингит, зуд, отечность век, поражение слезных желез, покраснение глазных яблок.
Инструкция:
Клинико-фармакологические группы
10.001 (Противовирусный препарат) 10.011 (Противовирусный препарат для наружного применения)
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат — сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов — респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов — вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы.
При лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом снижает тяжесть течения болезни, уменьшает продолжительность симптомов (лихорадки, олигурии, боли в поясничной области, животе, головной боли), улучшает лабораторные показатели функции почек, снижает риск развития геморрагических осложнений и неблагоприятного исхода заболевания.
К рибавирину нечувствительны ДНК-вирусы — Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы — энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, схемы применения, лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до двух месяцев (5 периодов T1/2 рибавирина) после прекращения его применения в связи с замедленным выведением.
При одновременном применении с интерферонами повышается терапевтическая эффективность.
При одновременном применении с рибавирином возможно уменьшение эффективности ставудина и зидовудина.
Применение при беременности и лактации
Рибавирин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко — суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко — апластическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.
Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; при в/в введении — озноб.
Местные реакции: боль в месте инъекции.
Прочие: выпадение волос, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция (в т.ч. герпес), гриппоподобный синдром, потливость, лимфаденопатия. У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение, возможны головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.
Показания
Для ингаляционного применения: стационарное лечение грудных детей и детей раннего детского возраста, страдающих тяжелыми инфекциями нижних дыхательных путей, вызванными респираторно-синцитиальным вирусом.
Для приема внутрь: лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b).
Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.
Противопоказания
Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными наклонностями, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к рибавирину.
Особые указания
Применять только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением. Применение рибавирина у пациентов, которым требуется ИВЛ, возможно только специалистами, имеющими опыт проведения реанимационных мероприятий.
С осторожностью применять у женщин репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), у пациентов с декомпенсированным сахарным диабетом (с приступами кетоацидоза), при ХОБЛ, тромбоэмболии легочной артерии, хронической сердечной недостаточности, при заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. при тиреотоксикозе), при нарушениях свертывания крови, при тромбофлебите, миелодепрессии, гемоглобинопатии (в т.ч. при талассемии, серповидно-клеточной анемии), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), сопутствующей ВИЧ-инфекции (на фоне комбинированной высокоактивной антиретровирусной терапии — риск развития лактацидоза), у пациентов пожилого возраста.
Медицинскому персоналу, применяющему рибавирин, следует учитывать его тератогенность.
Препараты, содержащие РИБАВИРИН (RIBAVIRIN)
• РЕБЕТОЛ (REBETOL) капс. 200 мг: 140 шт. • ВЕРО-РИБАВИРИН (VERO-RIBAVIRIN) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 600 мг/6 мл: амп. 5 шт. • РИБАВИН (RIBAVIN) капс. 100 мг: 4, 40, 200, 400, 1000, 2000 или 4000 шт. • ДЕВИРС® (DEVIRS) крем д/наружн. прим. 7.5%: тубы 5 г, 15 г или 30 г • РИБАВИРИН (RIBAVIRIN) таб. 200 мг: блистеры 10 или 20 шт., банки полимерные по 50, 100, 200, 500 или 1000 шт, пакеты по 25000 или 50000 шт. • РИБАВИРИН МЕДУНА (RIBAVIRIN MEDUNA) капс. 200 мг: 100 шт. • ТРИВОРИН (TRIVORIN) капс. 400 мг: 12, 18, 21, 42, 60, 120, 150 или 180 шт. • РИБАПЕГ® (RIBAPEG) капс. 200 мг: 30, 42 или 60 шт. • РИБАМИДИЛ (RIBAMIDIL) таб. 200 мг: 20, 50, 100, 25000 или 50000 шт. • РИБАВИРИН-ФПО (RIBAVIRIN-FPO) таб. 200 мг: 20, 30, 60, 100 или 140 шт. • РИБАВИРИН (RIBAVIRIN) таб. 200 мг: 20, 30 или 60 шт. • ВИРАЗОЛ® (VIRAZOLE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 1.2 г/12 мл: фл. 5 шт. • РИБАВИРИН (RIBAVIRIN) капс. 200 мг: 30 шт. • РИБАВИН (RIBAVIN) капс. 200 мг: 4, 40, 200, 400, 1000, 2000 или 4000 шт. • РИБАВИРИН (RIBAVIRIN) таб. 200 мг: 20, 30, 60 или 90 шт. • РИБАВИРИН (RIBAVIRIN) капс. 200 мг: блистеры по 5, 6 или 10 шт., контейнеры по 10, 12, 14, 18, 20, 30, 40, 50, 60, 100, 120, 140, 180 или 200 шт. • РИБАВИРИН (RIBAVIRIN) капс. 200 мг: 30 или 120 шт. • РИБАВИН-БИО (RIBAVIN-BIO) таб. 200 мг: 20 шт. • РИБАВИРИН (RIBAVIRIN) таб. 200 мг: банки полимерные по 30 или 60 шт, фл. по 30 или 60 шт. • РИБАВИН-ЛЭНС (RIBAVIN-LANS) капс. 200 мг: 30 или 60 шт. • РИБАВИН-БИО (RIBAVIN-BIO) капс. 200 мг: 20 шт. • ВЕРО-РИБАВИРИН (VERO-RIBAVIRIN) капс. 200 мг: 12, 18, 30, 36 или 60 шт. • РИБАВИРИН-ЛИПИНТ® (RIBAVIRIN-LIPINT) лиофилизат д/пригот. суспензии д/приема внутрь 500 мг: фл. 1 или 6 шт. • РИБАВИРИН-ФПО (RIBAVIRIN-FPO) капс. 200 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80 или 90 шт. • ТРИВОРИН (TRIVORIN) капс. 200 мг: 12, 18, 21, 42, 60, 120, 150 или 180 шт. • РИБАПЕГ® (RIBAPEG) таб. 200 мг: 30, 42, 60 или 90 шт.
Особые указания
Медицинскому персоналу, применяющему рибавирин, следует учитывать его тератогенность.
Применять только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением. Применение рибавирина у пациентов, которым требуется ИВЛ, возможно только специалистами, имеющими опыт проведения реанимационных мероприятий.
С осторожностью применять у женщин репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), у пациентов с декомпенсированным сахарным диабетом (с приступами кетоацидоза), при ХОБЛ, тромбоэмболии легочной артерии, хронической сердечной недостаточности, при заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. при тиреотоксикозе), при нарушениях свертывания крови, при тромбофлебите, миелодепрессии, гемоглобинопатии (в т.ч. при талассемии, серповидно-клеточной анемии), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), сопутствующей ВИЧ-инфекции (на фоне комбинированной высокоактивной антиретровирусной терапии — риск развития лактацидоза), у пациентов пожилого возраста.
Фармакологические свойства
Активное соединение, которое входит в Рибавирин, относят к искусственно синтезированным аналогом нуклеозидов с противовирусными характеристиками. Для компонента характерен широкий список тех вирусов, с которыми он способен бороться. Главное, чтобы их строение предполагало наличие в структуре ДНК или РНК.
Указанное вещество оперативно преодолевает защитные барьеры, которые создает вирус, и попадает в конкретные зараженные клеточные структуры. Уже в зараженной части ткани оно реагирует способом фосфорилирования с присутствующими внутри клетки аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатных аналогов. Именно эти соединения и обеспечивают противовирусную активность.
Механизм данных процессов еще не изучен полностью. При этом, можно с точностью сказать, что препарат способен угнетать инозинмонофосфат-дегидрогеназу, стимулируя реакции понижение уровня гтф внутри зараженной клетки.
Такие характеристики оптимальны для приостановления процесса синтеза именно вирусных РНК и индивидуальных белковых компонентов организма. Вирионы, которые только сформировались, в этом случае не являются продуктами реакций, а влияние вируса на человека со временем уменьшается.
Рибавирин может участвовать в реакциях, описанных выше, только если вирус содержит собственную ДНК или РНК. Но все же наиболее к средству чувствительны герпеса человека, гриппа, парамиксовирусы, реовирусы, онкогенные вирусы, поксвирусы и вирус заболевания Марека. Средство не влияет на вирусы оспы, псевдобешенства, энтеровирусы, энцефалит.
У активного соединения также установлена эффективность для терапии против гепатита, хотя точная схема реакций еще не установлена. В любом случае, медики и биохимики уверенны, что зараженные клетки являются накопителями продуктов разложения данного вещества, а в последующем они и подавляют синтез РНК самого вируса гепатита.
После употребления таблетки вещество очень быстро преодолевает стенки желудка. Его биологическая доступность в этом момент составляет практически 50%. На протяжении полутора часа концентрация в плазме будет повышаться пока не станет максимальной.
Это время является индивидуальной характеристикой и колеблется у каждого пациента из-за разницы в показателях минутного объема крови. Средние значения уровня концентрации этого компонента в плазме равен 5 мкмоль на литр субстанции, если измерять показатель у пациентов, которые прошли недельный курс по 400 мг каждые восемь часов.
Рибавирин аккумулируется не только в плазме, но и в секретах слизистых оболочек дыхательных путей. Большие его количества накапливаются в эритроцитах. Максимальная концентрация будет достигнута уже на четвертый день после начала терапии.
Время полураспределения равно практически четырем часам. В значительных количествах аккумулируется в плазме, а также в цереброспинальной жидкости, особенно если курс был длительным. Значительное связывание со всеми форменными элементами крови не характерно для данного вещества.
Активный компонент подвергается фосфорилированию в клетках печени. В результате этих превращений образуются моно-, ди- и трифосфатные производные, которые в последствии превращаются в 1,2,4-триазолкарбоксамид.
Метаболиты и неразложенные вещества выводятся довольно долго. Период выведения половины введенной порции составляет два часа из плазмы и более месяца их эритроцитов. После прекращение курса половина оставшегося вещества будет выводиться еще 300 часов. Происходит это через почки и кишечник.
Взаимодействие с другими препаратами
При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:
- При одновременном применении с интерферонами повышается терапевтическая эффективность.
- При одновременном применении с рибавирином возможно уменьшение эффективности ставудина и зидовудина.
- Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до двух месяцев (5 периодов T1/2 рибавирина) после прекращения его применения в связи с замедленным выведением.
Аналоги
Прямым аналогом препарата является Ребетол – он содержит то же активное вещество и выполняет то же терапевтическое действие. Синонимами медикамента служат:
- Арвирон – противовирусные капсулы с тем же действующим компонентом;
- Триворин – капсулы 200 и 400 мг того же вещества, эффективны против гепатита С;
- Вирориб – противовирусный препарат прямого действия;
- Виразол – медикамент в виде ампульного раствора;
- Рибамидил – таблетки против вирусов;
- Рибапег – таблетки и капсулы.
Отзывы
Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат Рибавирин:
- Иван. Я уже принимаю данный препарат вот уже два месяца чувствую себя нормально болезнь потихонечку отступает гепотит с гепотит 1
- Вова. Принимаю около месяца,(так как порок метрального клапана,перебои экстросистола) боли в печени намного уменьшились,принимаю с амистином, работа сердца намного улучшилось,перестал принимать конкор,настроение улучшилось,появилась приятная лень,сознание просветлело,наверно не нормальное состояние печени-желчи очень сильно влияют на работу сердца.
- Алексей. Хороший препарат, помогает контролировать гепатит и в целом улучшает качество жизни. Жаль много ограничений по жизни у рибавирина и не каждому идет, тогда вообще труба, потому что адекватных заменителей его сейчас нет