Прадакса противопоказания и побочные действия

Препарат относится к группе средств для разжижения крови. Действующее вещество – дабигатран, он блокирует тромбин, препятствуя формированию кровяного сгустка. Применяется для предотвращения тромбоза после операций на суставах, при мерцательной аритмии, фибрилляции предсердий. Его используют и для терапии тромбоэмболии легочной артерии и при закупорке глубоких вен.

Показания к назначению Прадакса

В капсулах препарата содержится дабигатрана этексилат, который сразу же после всасывания через стенки пищеварительной системы превращается в активное вещество – дабигатран. Он блокирует действие тромбина на нескольких уровнях:

• снижает активность свободного фермента, циркулирующего в крови;
• подавляет тромбин, который связывает нити фибрина;
• тормозит склеивание тромбоцитов.

Красный тромб — эритроциты в фибриновой сетке
Так как под влиянием тромбина фибриноген плазмы крови превращается в нити фибрина, то остановка этого процесса не дает возможности образовываться тромбам. В результате снижается свертываемость крови, это может быть использовано при следующих ситуациях:

• протезирование коленных и тазобедренных суставов (для профилактики тромбоза);
• фибрилляция предсердий – предотвращение ишемического инсульта, тромбоэмболии, инфаркта миокарда;
• уменьшение смертности от болезней сердца и сосудов, вызванных высоким риском тромбообразования;
• тромбоз венозных сосудов, острая или непрерывно рецидивирующая форма;
• тромбоэмболия легочной артерии.

Рекомендуем прочитать статью о препарате Варфарин. Из нее вы узнаете о составе таблеток, показаниях к применению и противопоказаниях, а также о побочных эффектах и о том, как применять препарат при беременности и кормлении грудью.

А здесь подробнее о первой помощи при болях в сердце.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт. Прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным пролекарством, не обладающим фармакологической активностью. После приема внутрь быстро всасывается и путем гидролиза, катализируемого эстеразами, превращается в дабигатран.

Дабигатран является активным, конкурентным, обратимым прямым ингибитором тромбина и оказывает действие в основном в плазме.

Так как тромбин (сериновая протеаза) превращает в процессе каскада коагуляции фибриноген в фибрин, то угнетение его активности препятствует образованию тромба. Дабигатран ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и вызнанную тромбином агрегацию тромбоцитов.

In vivo и ex vivo в исследованиях на животных с использованием различных моделей тромбоза продемонстрирована антитромботическая эффективность и антикоагулянтная активность дабигатрана после в/в применения и дабигатрана этексилата после приема внутрь.

Выявлена тесная корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (AЧТВ).

Противопоказания

Прадакса не должен назначаться при установленной непереносимости действующего вещества или вспомогательных компонентов, а также при наличии следующих заболеваний:

• выраженное снижение функции почек;
• интенсивные кровотечения (желудочные, маточные, легочные, кишечные, геморроидальные);
• язвенный дефект в желудке или кишечнике;
• злокачественные новообразования;
• острый период после травмы (операции) головного или спинного мозга;
• оперативные вмешательства на глазах;
• кровоизлияние в головной мозг;
• варикоз вен пищевода;
• аневризма сосудов;
• мальформация артерий и вен;
• болезни спинного и головного мозга с риском кровотечения;
• наличие искусственного клапана сердца;
• патология печени.

Не рекомендуется сочетать Прадакса с препаратами, снижающими свертывание крови. Кетоконазол и итраконазаол для лечения грибковых инфекций внутренних органов не совместимы с препаратом, а также циклоспорин (цитостатическое средство).

Под влиянием Прадакса снижается свертываемость крови

Осторожность требуется при назначении Прадакса пациентам, у которых есть факторы потенциального риска развития кровотечений:

• в возрасте старше 75 лет;
• при заболеваниях почек;
• низкий вес тела (до 50 кг);
• принимающие любые препараты, снижающие свертывание крови, в том числе Аспирин, Клопидогрел, любые противовоспалительные медикаменты нестероидной группы;
• врожденная склонность к кровоточивости;
• снижение тромбоцитов или их функциональная неполноценность;
• недавняя травма или операция, биопсия;
• эндокардит на фоне бактериальной инфекции;
• рефлюксная болезнь (заброс желудочного сока из желудка в пищевод);
• воспаление пищевода или слизистой желудка.

Состав

«Прадакса» отпускается из аптечных пунктов в форме капсул для приема внутрь. Таблетки имеют продолговатую форму, мягкую оболочку кремового оттека. Главным действующим микроэлементом лекарственного средства является дабигатрана этексилат.

Вам будет интересно:Болезнь Келлера: причины, симптомы и лечение

Препарат производится в нескольких дозировках — 75, 100, 150 миллиграмм. Помимо действующего компонента в состав «Прадаксы» входят еще и дополнительные вещества:

• гуммиарабик;
• гипромеллоза;
• жидкий силикон;
• винная кислота;
• индигокармин;
• амфотерный оксид четырехвалентного титана;
• карраген;
• хлористый калий.

Капсулы распределены в блистеры по десять штук либо в полиэтиленовые флаконы по шестьдесят штук. В одной упаковке может находиться один, три или шесть блистеров.

Применение таблеток

Перед началом лечения пациентам обязательно нужно привести обследование:

• анализ крови общий;
• коагулограмма;
• биохимия крови с почечными и печеночными пробами;
• клиренс креатинина для оценки фильтрационной способности почек;
• общий анализ мочи.

Эти же методы диагностики, а при необходимости и УЗИ органов брюшной полости, проводятся на всем протяжении терапии препаратом, так как при появлении признаков нарушения функции печени и почек, чрезмерного падения свертывающей способности крови может потребоваться коррекция дозы или отмена препарата.

Если отмечается тенденция к падению гемоглобина крови и артериального давления, то нужно выявить источник возможной кровопотери.

Капсулу Прадакса в необходимой дозе нужно принимать в одно и то же время каждый день один или два раза в сутки.

Время приема пищи не оказывает влияние на всасываемость препарата, нужно учитывать, что при раскрытии капсульной оболочки активность препарата возрастает почти в два раза, это может усилить риск развития внутреннего кровотечения.

Если доза пропущена, то на следующий день продолжают пить медикамент, не удваивая количество капсул.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей использовавших препарат Прадакса:

1. Елена. Это средство мне назначили после операции на тазобедренном суставе. Принимаю его уже пятый месяц, по отзывам многих пациентов, препарат начинает действовать через две недели, мне помогло через месяц использования. Прошли боли. Лечиться хоть и затратно, выходит по 2 упаковки за месяц, но зато есть положительный результат.
2. Саша. После перенесенного ТГВ в левой ноге после выписки из больницы назначили разжижалку крови Продакса 110/2 р.д для рассасывания тромбов. После приема первой таблетки-следы крови в моче, после приема второй на утро сильная гематурия. Прекратил пить. Неделю на кардиомагниле. решил вновь попробовать Продаксу, результат прежний-сильнейшая гематурия. ФУФЛО за 3000 р. От ацетона наверное меньше вреда…
3. Мария. Принимаю препарат два раза за сутки из-за постоянной аритмии уже три года. Чувствую себя хорошо, лекарство хорошо поддерживает организм и препятствует свертыванию крови. Хотя средство дорогое для пенсионеров, зато оно эффективное. Единственное хочу посоветовать другим больным, пить его вместе с пищей, чтобы не болел желудок.
4. Данил. Знаком с этим препаратом уже лет 5 и удостоверился в том, что он очень эффективен. Препарат не дешёвый, но хорошо помогает, заметны значительные улучшения. Очень благодарен врачу, который выписал «Прадакса». Купить его можно практически в каждой аптеке, если его нет, то можно заказать. Но ещё очень важно подобрать правильную дозировку. В аннотации написано, что возможны внутренние кровотечения, с этим не разу не сталкивался, но раз написано, то может и случиться. Рекомендую пользоваться этим препаратом, лучше чем аналоги.

Когда какая дозировка выбирается — 110, 150 мг

Прадакса имеет три формы выпуска – капсулы по 75, 110 и 150 мг. Конкретную дозу рекомендовать может только специалист. Существуют несколько правил лечения:

• После замены тазобедренного или коленного сустава протезом – через 2 — 3 часа по завершению операции пациент принимает 1 капсулу (110 мг), а со следующего дня пьет их по 2 штуки (всего 220 мг) от 10 дней до 1 месяца.
• Если больной имеет умеренные нарушения работы почек, то ему рекомендуется 1 капсула по 150 мг или 2 по 75 мг для однократного приема на протяжении всего курса лечения.
• Коррекция дозы (ортопедия) в сторону уменьшения до 150, 110 или 75 мг требуется для пожилых людей и больным, кому назначен Верапамил, Амиодарон.
• Для профилактики инсульта, закупорки вен, легочной артерии используется суточная доза в 300 мг, разделенная на 2 приема. Терапия длительная, во многих случаях – пожизненная.
• Меньшая доза при сосудистой патологии составляет 220 мг, она показана пожилым пациентам, а также лицам с высоким риском кровопотери.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови здоровых добровольцев характеризуется быстрым увеличением в плазме концентрации с достижением Сmax в пределах 0.5-2 ч.

После достижения Сmax плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный Т1/2 в среднем составляет около 14-17 ч у молодых людей и 12-14 ч у пожилых. Т1/2 не зависит от дозы. Сmax и AUC изменяются пропорционально дозе. Пища не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако Тmax замедляется на 2 ч.

Абсолютная биодоступность дабигатрана составляет около 6.5%.

В исследовании по изучению всасывания дабигатрана этексилата через 1-3 ч после оперативного лечения продемонстрировано замедление всасывания по сравнению со здоровыми добровольцами. Выявлено плавное нарастание AUC без появления Сmax в плазме. Сmax наблюдали к 6 ч после приема или к 7-9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы, как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция, могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата. В другом исследовании было показано, что медленное всасывание или задержка абсорбции наблюдается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро с достижением Сmax через 2 ч после приема.

Распределение

Установлена низкая способность (34-35%) связывания дабигатрана с белками плазмы человека вне зависимости от концентрации препарата. Vd дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

Метаболизм и выведение

После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, являющийся активной формой в плазме. Основным путем метаболизма дабигатрана этексилата является гидролиз, катализируемый эстеразами, при этом происходит его превращение в активный метаболит дабигатран.

При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только при использовании высокочувствительных аналитических методов.

Метаболизм и выведение дабигатрана были изучены у здоровых добровольцев (мужчины) после однокpaтного в/в введения радиоактивно-меченного дабигатрана. Выведение препарата происходило в основном через почки (85%) в неизмененном виде. Экскреция с калом составляла около 6% oт введенной дозы. В течение 168 ч после введения препарата выведение общей радиоактивности составляло 88-94% от величины применявшейся дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У добровольцев с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) значение AUC дабигатрана после приема внутрь было в 2.7 раза больше по сравнению с исследуемыми с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10-30 мл/мин) значение AUC дабигатрана и Т1/2 возрастали соответственно в 6 и 2 раза по сравнению с пациентами без почечной недостаточности.

По сравнению с молодыми людьми, у пожилых пациентов значение AUC и Сmax возрастало соответственно на 40-60% и 25%. В популяционных исследованиях фармакокинетики с участием пожилых пациентов до 88 лет установлено, что при повторных приемах дабигатрана возрастало его содержание и организме. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина.

У 12 пациентов с умеренным нарушением печеночной функции (класс В по шкале Чайлд-Пью) не было выявлено изменений в содержании дабигатрана по сравнению с контролем.

В популяционных фармакокинетических исследованиях оценивали параметры фармакокинетики у пациентов с массой тела от 48 до 120 кг. Масса тела оказывала незначительное влияние на плазменный клиренс дабигатрана. Его содержание в организме было выше у пациентов с низкой массой тела. У пациентов с массой тела более 120 кг отмечено снижение эффективности препарата примерно на 20%, а при массе тела 48 кг повышение примерно на 25% по сравнению с пациентами со средней массой тела.

В клинических исследованиях 3 фазы не было выявлено различий в эффективности и безопасности Прадакса® у мужчин и женщин. У женщин воздействие препарата было на 40-50% выше, чем у мужчин, однако изменения дозы при этом не требуется.

При сравнительном исследовании фармакокинетики дабигатрана у европейцев и японцев после однократного и повторного приема препарата в исследуемых этнических группах не было выявлено клинически значимых изменений. Фармакокинетические исследования у лиц негроидной расы не проводились.

Возможные побочные реакции лекарства

К самому распространенному осложнению применения Прадакса, как и всех медикаментов, снижающих свертывание крови, является высокий риск развития кровотечения – внутричерепного, послеоперационного, желудочно-кишечного, геморроидального, из мочевых путей, носа, полости матки. Кроме этого, к числу частых побочных эффектов относятся:

• снижение гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов крови;
• кожный зуд, высыпания;
• спазм бронхов;
• выделение кровянистой мокроты при кашле;
• боли в животе;
• затруднения при глотании;
• тошнота, понос;
• боль и тяжесть в правом подреберье, повышение билирубина в крови;
• возникновение кровоподтеков на коже.

Применение при беременности

Клинические исследования о влиянии Прадакса на течение беременности и развитие плода не проводились, в связи с этим нет данных о наличии или отсутствии риска для этой категории пациентов. В таких случаях препарат в этот период не назначается.

Если есть возможность наступления беременности, то женщинам рекомендуется предохраняться надежными методами, чтобы исключить потенциальную опасность, в случае подтвержденной гестации Прадакса следует отменить. Исключением могут быть варианты, когда применение препарата проводится по жизненным показаниям.

Аналоги

Фармакологическая промышленность предлагает аналогичные по составу и действующему компоненту препараты, но применять их нужно только по назначению врача. К наиболее близким по составу считаются:

• Варфарин — антитромботический лекарственный препарат из группы антикоагулянтов. Позволяет снижать риск образования тромбов, применяется в терапии сосудистых патологий.
• Лавенум – лекарство с противовоспалительным и антитромботическим эффектом. Назначается при тромбофлебите поверхностных вен, травмах, ушибах.
• Флюксум – активный компонент препарата — парнапарин натрия. Чаще используется в условиях стационара для внутривенного введения.
• Эмеран – оказывает противовоспалительное и антитромботическое местное действие, может назначаться в комплексе с другими препаратами для лечения заболеваний вен и сосудов.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Стоимость капсул Прадакса

Цены на препарат могут иметь такие диапазоны колебаний:

Отпуск из аптек осуществляется только по предъявлению рецепта врача.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Прадакса (таблетки 75 мг №30) в Москве составляет 1980 рублей. В аптечной сети капсулы отпускаются только по рецепту врача. Не рекомендуется их применение самостоятельно или по рекомендации неспециалиста.

После распечатывания флакона с капсулами, их следует использовать в течение 4-х месяцев. Срок годности лекарства составляет 3 года. Капсулы Прадакса инструкция по применению предписывает хранить в оригинальной заводской упаковке в защищенном от света и влажности, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Post Views: 120